Альдарон відгуки, інструкція, аналоги, застосування, ціна
Інструкція із застосування цього препарату представлена тільки для лікарів.
Інтернаціональне найменування
Фармакологічна група
Антиаритмічний засіб (53)
Речовини, що діють
Лікарська форма
розчин для внутрішньовенного введення, таблетки
Фарм.Дія
Антиаритмічний препарат ІІІ класу (інгібітор реполяризації). Має також антиангінальну, коронародилатуючу, альфа- та бета-адреноблокуючу та гіпотензивну дію. Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Вплинув на альфа- і бета-адренорецептори ССС (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріджує ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні). Антиаритмічна дія обумовлена впливом на електрофізіологічні процеси у міокарді; подовжує потенціал дії кардіоміоцитів, збільшуючи ефективний рефрактерний період передсердь, шлуночків, AV вузла, пучка Гіса та волокон Пуркіньє, додаткових шляхів проведення збудження. Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, виявляє ефекти, характерні для антиаритмічних ЛЗ І класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусного вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV проведення (ефект антиаритміків IV класу). За своєю структурою подібний до тиреоїдних гормонів. Вміст йоду становить близько 37% його мовляв. маси. Впливає на обмін тиреоїдних гормонів,пригнічує перетворення Т4 на Т3 (блокада тироксин-5-дейодинази) та блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард. Початок дії (навіть при використанні "навантажувальних" доз) - від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії варіює від декількох тижнів до місяців (визначається в плазмі протягом 9 місяців після припинення його прийому).
Використання
Лікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму: загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія), профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії), суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності або неможливості ін. з WPW-синдромом), у т.ч. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь; передсердна та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на фоні коронарної недостатності або ХСН, парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих на міокардит Шагаса; стенокардія.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до йоду), СССУ, синусова брадикардія, блокада SA, AV блокада II-III ст. (без використання кардіостимулятора), кардіогенний шок, гіпокаліємія, колапс, гіпотензія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, інтерстиціальні хвороби легень, прийом інгібіторів МАО, вагітність, період лактації. ХСН, печінкова недостатність, бронхіальна астма, вагітність, період лактації, літній вік (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії), вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).
Можливі побічні дії
З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, притривале застосування - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва, при парентеральному застосуванні - внутрішньочерепна гіпертензія. З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на крапки, що світяться, або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку ССС: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV-блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, тахікардія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження артеріального тиску. З боку обміну речовин: підвищення рівня Т4 при нормальному або трохи зниженому рівні Т3, гіпотиреоз, тиреотоксикоз (потрібна відміна препарату). З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні – кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит; при парентеральному застосуванні – бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея, рідко – підвищення активності “печінкових” трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит , жовтяниця, цироз печінки. Лабораторні показники: при тривалому застосуванні – тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит. Місцеві реакції: при парентеральному застосуванні – флебіт. Інші: міопатія, епідидиміт, зниження потенції, алопеція, васкуліт, фотосенсибілізація (гіперемія шкіри, слабка пігментація відкритих ділянок шкіри),свинцево-синя або блакитна пігментація шкіри, при парентеральному застосуванні - жар, підвищене потовиділення. Передозування. Симптоми: брадикардія, AV блокада, зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка, призначення колестираміну; при брадикардії - бета-адреностимулятор або встановлення кардіостимулятора; при тахікардії типу "пірует" - внутрішньовенне введення солей Mg2+, кардіостимуляція. Гемодіаліз неефективний.
Дози та спосіб застосування
Для усунення гострих порушень ритму вводять внутрішньовенно з розрахунку 5 мг/кг, у хворих з ХСН - 2.5 мг/кг. Короткочасні інфузії проводять протягом 10-20 хв 40 мл 5% розчину декстрози; за необхідності - повторна інфузія через 24 год. При тривалих інфузіях - 0.6-1.2 г/сут в 0.5-1 л 5% розчину декстрози з розрахунку 150 мг на 250 мл розчину (з ін. ЛЗ у розчині несумісний). Всередину (до їжі) - 0.6-0.8 г на 2-3 прийоми, через 5-15 днів дозу зменшують до 0.3-0.4 г на добу, потім переходять на підтримуючу терапію по 0.2-0.3 г на добу на 1-2 прийоми. Щоб уникнути кумуляції, приймають протягом 5 днів, потім роблять перерву на 2 дні. Можливий також прийом протягом 3 тижнів на місяць з тижневою перервою. При стенокардії: внутрішньо, у початковій дозі 0,2 г 2-3 рази на добу (під час або після їди, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини), через 8-15 днів зменшують до 0,2 г на добу. Для дорослих: середня терапевтична разова доза – 0.2 г; середня терапевтична добова доза – 0.4 г; максимальна разова доза – 0.4 г; максимальна добова доза – до 1.2 г. кв.м/сут протягом 8-15 днів із наступним переходом на підтримуючу терапію - 2.5 мг/кг чи 0.2 р на 1.72 кв.м/сут.
Інші вказівки
Взаємодія
Підвищує концентрацію в плазмі хінідину, прокаїнаміду, флекаїніду,фенітоїну, циклоспорину, дигоксину (при сумісному застосуванні рекомендується зниження дози дигоксину на 25-50% та контроль його плазмових концентрацій). Підсилює ефекти антикоагулянтів непрямої дії – варфарину та аценокумаролу (взаємодія на рівні мікросомального окиснення). У цих випадках дозу варфарину слід зменшити до 66%, а аценокумаролу – до 50% та контролювати протромбіновий час. Антиаритмічні ЛЗ Ia класу, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, "петлеві" діуретики, тіазиди, фенотіазини, астемізол, терфенадин, соталол, проносні, ГКС для системного застосування, тетракозактид, пентамідин, амфотерицин В для в/в інтервалу Q-T, поліморфна шлуночкова тахікардія, схильність до синусової брадикардії, блокади синусного вузла або AV блокади). Бета-адреноблокатори, верапаміл та серцеві глікозиди підвищують ризик розвитку брадикардії та пригнічення AV провідності. Загальна анестезія (засоби для інгаляційної анестезії), оксигенотерапія – ризик виникнення брадикардії (резистентної до атропіну), артеріальної гіпотензії, порушення провідності, зниження МОК. ЛЗ, що викликають фотосенсибілізацію, надають адитивну фотосенсибілізуючу дію. Аміодарон може пригнічувати поглинання щитовидною залозою йодиду натрію (131I, 123I) і натрію пертехнетату (99mTc); препарати Li+ збільшує ризик розвитку гіпотиреозу. Колестирамін зменшує всмоктування, а циметидин збільшує T1/2 та концентрацію аміодарону в плазмі.
Звертаємо Вашу увагу! Перед застосуванням будь-яких лікарських препаратів необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем!