Антисеборейний фармацевтичний засіб - патент Україна 2391997 - Новіков Олег Олегович, Жилякова
Винахід відноситься до фармацевтичної промисловості, зокрема антисеборейних засобів волосистої частини голови. Засіб для лікування себореї волосистої частини голови, що містить резвератрол, аскорбінову кислоту, спирт етиловий 96%, гліцерин, пропіленгліколь, очищену воду, взяті у певному співвідношенні. Вищеописаний засіб є ефективним для лікування себореї волосистої частини голови. 2 табл.
Винахід відноситься до галузі медицини та косметології, зокрема до засобів з протигрибковою активністю для профілактики та лікування себореї волосистої частини голови.
Відомі антисеборейні лікувально-косметичні засоби протигрибкової дії, такі як ороназол, нізорал, мікозорал, лупа та ін. (1). Їхні лікувально-косметичні форми - креми для зовнішнього застосування, мазі та шампуні. Активна діюча речовина всіх перерахованих препаратів - кетоконазол, що має широкий спектр протипоказань та побічних дій:
- Протипоказання: гіперчутливість, гострі захворювання печінки, вагітність, лактація;
- обмеження до застосування: зниження функції кори надниркових залоз та гіпофіза, тяжка ниркова та печінкова недостатність;
- побічні дії: нудота, блювання, діарея, токсичний гепатит, транзиторне підвищення рівня трансаміназ в крові, головний біль, запаморочення, сонливість, фотофобія, гінекомастія, зниження лібідо, олігоспермія, випадання волосся, алергічні реакції (крапівниця, , гіпертермія та ін).
Під час лікування перерахованими препаратами необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, функціональний стан печінки та нирок (2).
Найбільш близьким до пропонованого технічногорішенням є лікувально-профілактичний засіб, що містить воду, допоміжні компоненти, консервант і протимікробну добавку, що складається з 0,1-1,0 мас.% лізоциму яєчного білка і 0,05-0,5 мас.% етилендіамінтетраоцтової кислоти або її солей 3). Даний косметичний засіб, складений за вказаним співвідношенням інгредієнтів, дозволяє ефективно боротися з мікрофлорою шкіри, відповідальної за виникнення вугрів та прищів, а також себореї волосистої частини голови. p align="justify"> Основний недолік цього засобу обумовлений тим, що лізоцим є ферментом, тобто. з'єднанням білкової природи, що зумовлює його алергенні властивості.
Завданням пропонованого винаходу є розширення спектру нешкідливих натуральних антисеборейних композицій, створення складу оригінального антисеборейного фармацевтичного засобу на основі природного біологічно активного з'єднання з низькою токсичністю, придатного як для лікування, так і для профілактики себореї волосистої частини голови.
Для вирішення поставленого завдання пропонується фармацевтичний антисеборейний засіб у вигляді бальзаму наступного складу:
Резвератрол – 0,1-0,8 г
Аскорбінова кислота – 0,02 г
Спирт етиловий 96% - 30 мл
Гліцерин - 20,0 г
Пропіленгліколь - 15,0 г
Води очищеної до 100,0 мл
Запропонований склад інгредієнтів у певних кількісних співвідношеннях забезпечує антисеборейну, протизапальну дію препарату, оскільки резвератрол дозволяє підвищити протигрибкову активність засобу за рахунок власних виражених фунгіцидних та антиоксидантних властивостей.
Відоме біогенне з'єднання класу фітоалексинів - резвератрол виявлено в плодах винограду (Vitis vinifera L.) та в інших рослинах (4, 5). Резвератрол, такожвідомий як 5-параоксистирил резорцин, або 3,4'5-стильбентріол, є основним інгредієнтом пропонованого складу і має таку структуру:
Встановлено виражену протигрибкову активність резвератролу (6), вивчено варіант комбінованої терапії при грибковій контамінації флуконазолом та резвератролом (7), підтверджено синергізм фармакологічної дії.
Також представлені дані про виражену протизапальну дію резвератролу, що забезпечує сполученість його антисеборейної фармакологічної дії (8).
Наведено дані про антигістамінну дію резвератролу (9), що підтверджує його гіпоалергенність.
Резвератрол - речовина нерозчинна у воді, але добре розчинна у спирті. Резвератрол, розчинений в етиловому спирті (є розчин кремового кольору), добре зберігається в умовах кімнатної температури.
Аскорбінова кислота, що є антиоксидантом, запобігає процесу окислення резвератролу.
Введення до складу суміші гліцерин-пропіленгліколь дозволяє підвищити антимікробні властивості засобу, що пояснюється високою щільністю суміші гліцерин-пропіленгліколь, близької до інвертного цукру. Крім того, гліцерин, у свою чергу, пом'якшує шкіру голови, що призводить до відторгнення себорейних лусочок.
Однією з важливих вимог до лікувально-косметичного засобу є зручність його в застосуванні. В даному випадку антисеборейний фармацевтичний засіб добре наноситься на волосисту частину голови та легко змивається водою. Гомогеність складу засобу відповідає вимогам Державної фармакопеї СРСР X видання. Усі компоненти доступні для виробництва.
Пропонований антисеборейний фармацевтичний засіб не потребує мікробної чистоти, т.к. певнумікробну чистоту забезпечує сам резвератрол (10).
Антисеборейний фармацевтичний засіб з пропонованим складом, що має антисеборейну, протизапальну дію, з доступних джерел патентної та наукової літератури не відомо.
Реалізація винаходу демонструється наведеними нижче прикладами.
Приклад 1. Створення композицій фармацевтичного антисеборейного засобу з резвератролом.
1.1. У мінімальній кількості води розчиняють 0,02 г аскорбінової кислоти і змішують з 20,0 г гліцерину, потім додають 15,0 г пропіленгліколю і ретельно перемішують. Розчиняють 0,3 г резвератролу в 30 мл 96%-ного етилового спирту. Отримані розчини об'єднують, доводять до 100,0 мл очищеною водою і перемішують до отримання однорідної композиції. Отримують засіб, що відповідає вимогам, що висуваються до фармацевтичного засобу (за зовнішнім виглядом, мікробіологічною чистотою та іншими показниками). Термін придатності коштів становить понад 19 місяців. Табл.1.
1.2. Аналогічно до прикладу 1.1. у мінімальній кількості води розчиняють 0,02 г аскорбінової кислоти і змішують з 20,0 г гліцерину, потім додають 15,0 г пропіленгліколю і ретельно перемішують. Розчиняють 0,75 г резвератролу в 30 мл 96%-ного етилового спирту. Отримані розчини об'єднують, доводять до 100,0 мл очищеною водою і перемішують до отримання однорідної композиції. Отримують засіб, що відповідає вимогам до фармацевтичного засобу. Термін придатності коштів становить понад 19 місяців. Табл.1.