Атенолол , Інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Інструкція від таблетки.
Тільки найактуальніші офіційні інструкції щодо застосування лікарських засобів! Інструкції до ліків на нашому сайті публікуються в незмінному вигляді, в якому вони додаються до препаратів.
ЛІКІВНІ ПРЕПАРАТИ РЕЦЕПТУРНОГО ВІДПУСТКА ПРИЗНАЧУЮТЬСЯ ПАЦІЄНТУ ТІЛЬКИ ЛІКАРОМ. ДАНА ІНСТРУКЦІЯ ТІЛЬКИ ДЛЯ МЕДИЧНИХ ПРАЦІВНИКІВ.
Опис діючої речовини Атенолол/Atenolol
Формула: C14H22N2O3, хімічна назва: 4-[2-Гідрокси-3-[(1-метилетил)аміно]пропокси]бензолацетамід (і у вигляді моногідрохлориду).Фармакологічна група: вегетотропні засоби / адренолітичні засоби / бета-адреноблокатори/бета1-адреноблокатор, кардіоселективний, без внутрішньої симпатоміметичної активності.Фармакологічна дія: гіпотензивна, антиангінальна, антиаритмічна.
Фармакологічні властивості
Атенолол вибірково блокує бета1-адренорецептори, не має внутрішню симпатоміметичну та мембраностабілізуючу активність. Знижує центральну симпатичну імпульсацію, зменшує сприйнятливість до катехоламінів периферичних тканин, гальмує синтез реніну. Робить рідше частоту скорочень серця при фізичних навантаженнях та у спокої. Через годину після прийому атенололу з'являється негативний хронотропний ефект, через 2 – 4 години він буде максимальним і триватиме до доби. Знижує серцевий викид, діастолічний та систолічний артеріальний тиск, скорочує ортостатичну тахікардію. Антигіпертензивна дія атенололу триває до доби та, при регулярному прийомі, стабілізується через 2 тижні. При прийомі атенололу потреба у кисні міокарда зменшується, але за рахунок того, що збільшуєтьсякінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку та натяг м'язових волокон у шлуночках, кисневий запит може підвищуватися, особливо у пацієнтів, які страждають на хронічну недостатність кровообігу. Пригнічує автоматизм синусового вузла, збільшує рефрактерний період, скорочує проведення AV вузлом. Прийом атенололу збільшує виживання пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда (за рахунок зниження частоти нападів стенокардії та аритмій). Також атенолол трохи знижує життєву функцію легень. Атенолол всмоктується приблизно на 50% (у пацієнтів похилого віку трохи більше) після прийому внутрішньо. Максимальної концентрації буде досягнуто приблизно через 2-4 години, з білками плазми зв'язується на 6-16%. Погано проходить гематоенцефалічний бар'єр, але проникає у грудне молоко та через плаценту. У печінці майже метаболізується, з організму виводиться нирками приблизно 85%. Час напіввиведення дорівнює 6-7 годин (збільшується у пацієнтів похилого віку). При порушеннях роботи нирок час напіввиведення збільшується і можливе накопичення атенололу (при Cl креатиніну менше 35 мл/хв/1,73 м2), тому необхідне коригування доз. При тривалому застосуванні атенололу у собак з'являлася вакуолізація епітелію у дванадцятипалій кишці (15 мг/кг/добу) та розвивалися у міокарді процеси дегенерації у щурів (300 мг/кг/добу). У дослідах на щурах (півтора року) та мишах (2роки) канцерогенна дія не виявлялася при дозі 300 мг/кг/добу. При дозах 500 та 1500 мг/кг/добу (щури) ставала більшою частота розвитку аденоми передньої частки гіпофіза, доброякісних пухлин мозкового шару надниркових залоз, фіброаденоми молочної залози, парафолікулярно-клітинної карциноми щитовидної залози. Проведення тесту Еймса та цитогенетичного тесту (in vivo) не виявило мутагенних впливів. У щурівдози, що у 100 разів перевищують МРДЧ, несприятливих впливів на фертильність не виявлялося. При дозі 50 мг/кг/добу збільшувалася частота резорбції ембріона/плода у щурів.
Артеріальна гіпертензія; гострий інфаркт міокарда (коли стабільні показники гемодинаміки); стенокардія; тахікардія (синусова, шлуночкова, передсердна, пароксизмальна та інші); мерехтіння та тріпотіння передсердь; екстрасистолія; кардіальний гіперкінетичний синдром; гіпертонічна нейроциркуляторна дистонія; Пролапс мітрального клапана; у комплексній терапії при феохромоцитомі, гіпертрофічній кардіоміопатії, тиреотоксикозі, есенціальному треморі; профілактика мігрені.
Спосіб застосування атенололу та дози
Атенолол приймається внутрішньо перед їжею, запиваючи невеликою кількістю води, не розжовуючи. Режими дозування встановлюються індивідуально. При артеріальній гіпертензії одноразово 25–50 мг, якщо є потреба, то 1–2 рази на добу по 100–200 мг. При тахісистолічні порушення ритму, ішемічної хвороби 1 раз на добу 50 мг; при хорошій переносимості та необхідності можна дозу збільшити протягом тижня до 100–200 мг на добу. При гострому інфаркті міокарда (коли стабільні показники гемодинаміки) через 12 годин – повторно 50 мг; потім - по 50 мг двічі на добу протягом 6-9 днів (під контролем ЕКГ, артеріального тиску, рівня глюкози). При функціональних порушеннях серцево-судинної системи – 25 мг 1 раз на добу. При порушеннях роботи нирок залежно від Cl креатиніну: при Cl 15–35 мл/хв – 50 мг/добу (або 100 мг через день), менше 15 мл/хв – 50 мг щодругого дня (або 100 мг 1 раз на 4 дня); хворим, які перебувають на гемодіалізі - 25-50 мг на добу відразу після проведення діалізу. Для пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза становить25 мг (можна збільшити під контролем частоти пульсу та артеріального тиску). Через можливість розвитку синдрому відміни лікування атенололом слід припиняти поступово під контролем лікаря, знижуючи дозу протягом 2 тижнів. При пропуску чергового прийому атенололу потрібно прийняти його як згадайте, наступний прийом зробити через встановлений час від останнього прийому. Терапію атенололом необхідно проводити при регулярному контролі лікарем. Перед початком лікування слід компенсувати недостатність кровообігу (якщо є). Під час терапії необхідні спостереження за артеріальним тиском, рівнем глюкози в крові, частотою пульсу, появою ознак серцевої недостатності. Обережно використовувати водіям, а також людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. Виключити вживання алкоголю під час терапії атенололом. У пацієнтів, які хворі на цукровий діабет або мають гіперфункцію щитовидної залози, може приховувати тахікардію, яка спричинена тиреотоксикозом або гіпоглікемією. При феохромоцитомі слід одночасно приймати альфа-адренолітики. У разі, якщо у пацієнтів похилого віку з'являються наростаюча брадикардія (менше 50 уд/хв), гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.), шлуночкова аритмія, AV блокада, бронхоспазм, тяжкі порушення роботи нирок та печінки необхідно припинити терапію чи зменшити дозу. У період відміни атенололу хворим на ішемічну хворобу потрібно бути під наглядом лікаря. За 2 доби до операцій з використанням загальної анестезії (ефір або хлороформ) атенолол слід скасувати або вибрати інший анестетик, який має найменший негативний інотропний ефект. При лікуванні атенололом можливе зниження утворення слізної рідини, що значимо для пацієнтів, якікористуються контактними лінзами.
Протипоказання та обмеження до застосування
Гіперчутливість, синоатріальна блокада, слабкість синусного вузла, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд./хв), артеріальна гіпотензія, AV блокада ІІ–ІІІ ступенів, хронічна або гостра декомпенсована недостатність кровообігу, патологія периферичного кровообігу, вигодовування. Обмежити прийом атенололу при цукровому діабеті, хронічних обструктивних хворобах легень, гіпоглікемії, порушеннях роботи нирок або печінки, міастенії, псоріазі, депресії, феохромоцитомі, метаболічному ацидозі, дітям (не встановлені ефективність та безпека) та людям похилого віку.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказаний прийом атенололу при вагітності та годуванні груддю.
Побічні дії атенололу
Нервова система та органи почуттів: слабкість, підвищена стомлюваність, запаморочення, безсоння або сонливість, головний біль, нічні кошмари, неспокій, депресія, короткочасна втрата пам'яті або сплутаність свідомості, галюцинації, парестезія, ослаблення реакційної здатності, судоми, зменшення порушення зору, кон'юнктивіт; кров та система кровообігу: брадикардія, порушення провідності міокарда, серцебиття, аритмії, AV блокада, ослаблення скорочувальної здатності міокарда, зниження тиску, серцева недостатність, феномен Рейно, синкопе, васкуліт, біль у грудях, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; система травлення: сухість у роті, нудота, біль у животі, блювання, діарея, порушення роботи печінки, запор; система дихання: ларинго- та бронхоспазм, задишка; алергічні реакції: свербіж, еритема, висипання, кропив'янка, дистрофічніта псоріазоподібні шкірні зміни; інші: алопеція (оборотна), похолодання кінцівок, гіпергідроз, міастенія, імпотенція, ослаблення лібідо, хвороба Пейроні, синдром відміни, зміни рівня білірубіну та активності ферментів, гіпоглікемія, гіпотиреоїдний стан.
Взаємодія атенололу з іншими речовинами
Антиаритмічні та засоби для наркозу посилюють кардіодепресивну дію (збільшується можливість розвитку брадикардії, гіпотензії, аритмії, серцевої недостатності). Резерпін, клонідин, метилдопа, серцеві глікозиди, гуанфацин стимулюють негативні дромо-, хроно-, батмотропні ефекти, інсулін та інші протидіабетичні препарати – гіпоглікемію. Естрогени, нестероїдні протизапальні препарати, ксантини, симпатоміметики послаблюють всмоктування та гіпотензивний ефект, збільшують їх нітрогліцерин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби, антациди – гальмують всмоктування. Циметидин уповільнює метаболізм. Пролонгує вплив антидеполяризуючих міорелаксантів та антикоагуляційні властивості кумаринів. Антидепресанти (три/тетрациклічні), седативні, нейролептики, снодійні засоби, алкоголь стимулюють пригнічення центральної нервової системи. З інгібіторами МАО атенолол несумісний.
Передозування
При передозуванні атенололом виникають AV-блокада II–III ступеня, брадикардія, серцева недостатність, зниження тиску, порушення дихання, гіпоглікемія, бронхоспазм. Необхідні промивання шлунка та прийом адсорбуючих засобів; симптоматичне лікування: атропін, орципреналін, ізопреналін, глюкагон або серцеві глікозиди, вазопресорні засоби (допамін, норепінефрин або добутамін), діуретики, бета-адреноміметики (селективні), розчин глюкози внутрішньовенно, установка штучноговодія ритму, проведення діалізу.