АзитРус форте - інструкція із застосування, відгуки, ціни

Показання для застосування. АзітРус форте.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні, у т.ч. викликані атиповими збудниками пневмонії, загострення хронічної пневмонії, бронхіт);

- інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози);

- інфекції сечовивідних шляхів (гонорейний та негонорейний уретрит);

- інфекції жіночих статевих органів (цервіцит);

- хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans);

- захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).

Форма випуску препарату АзітРус форте

Фармакокінетика

Після прийому препарату внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується із ШКТ, що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо в дозі 500 мг Cmax у плазмі досягається через 2.5-2.9 год і становить 0.4 мг/л. Біодоступність – 37.5%.

Азітроміцин швидко розподіляється по всьому організму, при цьому в тканинах досягаються високі концентрації антибіотика. Добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема, у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий T1/2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низькимрН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий Vd (31.1 л/кг), що здається, і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватися переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію.

Азітроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях в осередку запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

Азітроміцин метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T1/2 становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату та 41 год – в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз/

Виводиться переважно з жовчю у незміненому вигляді, невелика частина виводиться нирками.

Використання препарату АзітРус форте під час вагітності

Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Використання препарату АзітРус форте при порушенні функції нирок

Інші особливі випадки прийому препарату АзитРус форте

Застосування при порушеннях функції печінки:

Препаратпротипоказаний до застосування при тяжких порушеннях функції печінки.

Протипоказання до застосування

- лактація (грудне вигодовування);

- Дитячий вік до 6 місяців (для суспензії);

- дитячий вік до 3 років та/або маса тіла менше 25 кг (для капсул);

- дитячий вік до 12 років та/або маса тіла менше 50 кг (для таблеток, покритих плівковою оболонкою);

- Підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших макролідів.

З обережністю призначають препарат пацієнтам із порушеннями серцевого ритму (можливі шлуночкові аритмії, подовження інтервалу QT), дітям із вираженими порушеннями функції нирок або печінки, при вагітності.

Побічна дія

З боку травної системи: можливі діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); ? 1% - метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей - запори, зниження апетиту, гастрит, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, зміна смаку (? 1%).

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудній клітці (?1%).

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість; у дітей – головний біль (при лікуванні середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (? 1%).

З боку сечовидільної системи: нефрит (?1%).

Порушення з боку статевої системи: вагінальний кандидоз.

Алергічні реакції: висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк; у дітей – кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.

Інші: астенія, фотосенсибілізація.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо 1 раз/за 1 годину до або через 2 години після їди.

При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів призначають по 500 мг/протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г).

При інфекціях шкіри і м'яких тканин призначають по 1 г/1 день, потім по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

При неускладненому уретриті та/або цервіциті призначають одноразово 1 г.

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають по 1 г на 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, призначають по 1 г/протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.

Препарат у формі капсул призначають дітям старше 3 років та/або з масою тіла понад 25 кг при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз/ протягом 3 днів (курсова доза - 30 мг/кг), або в 1-й день - 10 мг/кг, потім протягом 4 днів - по 5-10 мг/кг/

При лікуванні початкової стадії (erythema migrans) хвороби Лайма (бореліозу) препарат призначають у дозі 20 мг/кг на 1-й день, потім по 10 мг/кг з 2-го до 5-го дня.

Препарат у формі суспензії для прийому внутрішньо призначають дітям старше 6 місяців при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз/протягом 3 днів (курсова доза – 30 мг/кг), або протягом 5 днів: 1-й день - 10 мг/кг, потім протягом 4 днів - по 5-10 мг/кг/

Правила приготування суспензії для прийому внутрішньо

У чисту склянку наливають невелику кількість кип'яченої та охолодженої води, потім висипаютьвміст одного пакета та перемішують до отримання однорідної суспензії. Після прийому склянку слід промити водою, висушити і зберігати в сухому та чистому місці.

Препарат АзітРус® форте (таблетки, вкриті плівковою оболонкою) призначають дітям старше 12 років та/або з масою тіла більше 50 кг при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин по 500 мг 1 раз/ протягом 3 днів (курсова доза - 1.5 г).

При лікуванні erythema migrans у дітей (старше 12 років та/або з масою тіла понад 50 кг) АзітРус® форте призначають по 1 г/в 1-й день та по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

Передозування

Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні антациди (алюміній- і магнійсодержащие), етанол і їжа уповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.

При сумісному застосуванні азитроміцину в терапевтичних дозах з варфарином зміни протромбінового часу не відзначалося, проте з огляду на те, що при взаємодії макролідів з варфарином можливе посилення антикоагулянтного ефекту, при призначенні цієї комбінації пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

При одночасному застосуванні збільшується концентрація дигоксину у плазмі крові.

При одночасному застосуванні посилюється токсична дія (вазоспазм, дизестезія) ерготаміну та дигідроерготаміну.

При одночасному застосуванні знижується кліренс та посилюється фармакологічна дія триазоламу.

Азитроміцин інгібує мікросомальне окиснення в гепатоцитах, що призводить до уповільнення виведення та підвищення концентрацій у плазмі та токсичності.циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також препаратів, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокрип іна, в тому числі теофілін ).

Лінкозаміни зменшують ефективність азитроміцину.

Тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину.

При прийомі препарату АзітРус форте

Препарат не приймають під час їди.

У разі пропуску прийому пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом 24 год.

Необхідно дотримуватись перерви не менше 2 годин між прийомами препарату АзітРус і антацидних препаратів.

Після відміни препарату реакції гіперчутливості у частини пацієнтів можуть зберігатись, у таких випадках рекомендується призначення специфічної терапії під наглядом лікаря.

Умови зберігання

Термін придатності

АТХ-класифікація:

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування