БАКТОКЛАВ інструкція із застосування показання, протипоказання, побічна дія – опис

Власник реєстраційного посвідчення:

Активні речовини

Лікарська форма

Форма випуску, упаковка та склад

3 шт. - стрипи (4) - пачки картонні. 10 шт. - стрипи (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Комбінований препарат амоксициліну та клавуланової кислоти – інгібітора бета-лактамаз. Діє бактерицидно, гнітить синтез бактеріальної стінки.

Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій(включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Staphylococcus aureus;аеробних грамнегативних бактерій: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Наступні збудники чутливі тільки in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробних Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а також аеробні грамнегативні бактерії (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаеробні грамнегативні бактерії (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis.

Клавуланова кислота пригнічує II, III, IV та V типи бета-лактамаз, не активна щодо бета-лактамаз I типу, що продукуються Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланова кислота має високу тропність.до пеніциліназів, завдяки чому утворює стабільний комплекс із ферментом, що попереджає ферментативну деградацію амоксициліну під впливом бета-лактамаз.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо обидва компоненти швидко абсорбуються в ШКТ. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію. TCmax – 45 хв. Після прийому внутрішньо в дозі 250/125 мг кожні 8 годин Cmax амоксициліну - 2.18-4.5 мкг/мл, клавуланової кислоти - 0.8-2.2 мкг/мл, у дозі 500/125 мг кожні 15 год Cmax. , клавуланової кислоти - 1.19-2.41 мкг/мл, у дозі 500/125 мг кожні 8 годин Cmax амоксициліну - 4.94-9.46 мкг/мл, клавуланової кислоти - 1.57-3.23 мкг2/мл, 82 -14.38 мкг/мл, клавуланової кислоти – 1.21-3.19 мкг/мл.

Після внутрішньовенного введення в дозах 1000/200 та 500/100 мг Cmax амоксициліну - 105.4 та 32.2 мкг/мл відповідно, а клавуланової кислоти - 28.5 та 10.5 мкг/мл.

Час досягнення максимальної інгібуючої концентрації 1 мкг/мл для амоксициліну подібний при застосуванні через 12 годин та 8 годин як у дорослих, так і у дітей.

Зв'язування з білками плазми: амоксицилін – 17-20%, клавуланова кислота – 22-30%.

Метаболізуються обидва компоненти в печінці: амоксицилін - на 10% від введеної дози, клавуланова кислота - на 50%.

T1/2 після прийому в дозі 375 та 625 мг - 1 та 1.3 год для амоксициліну, 1.2 та 0.8 год - для клавуланової кислоти відповідно. T1/2 після внутрішньовенного введення в дозі 1200 та 600 мг – 0.9 та 1.07 год – для амоксициліну, 0.9 та 1.12 год – для клавуланової кислоти відповідно. Виводиться в основному нирками (клубочкова фільтрація та канальцева секреція): 50-78 та 25-40% від введеної дози амоксициліну та клавуланової кислоти виводиться відповідно у незміненому вигляді протягом перших 6 годин після прийому.

Покази препарату

Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені); інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, середній отит); інфекції сечостатевої системи та органів малого тазу (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, простатит, цервіцит, сальпінгіт, сальпінгоофорит, тубооваріальний абсцес, ендометрит, бактеріальний вагініт, септичний аборт, післяпологовий сепсис, пельвіопер; інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, абсцес, флегмона, ранова інфекція); остеомієліт; післяопераційні інфекції.

Профілактика інфекцій у хірургії.

Режим дозування

Дози наведено у перерахунку на амоксицилін. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника.

Дітям до 12 років- у вигляді суспензії, сиропу або крапель для прийому внутрішньо. Разова доза встановлюється залежно від віку:діти до 3 міс- 30 мг/кг/добу на 2 прийоми;3 міс і старше- приінфекціях легкого ступеня тяжкості- 25 мг/кг/сут на 2 прийоми або 20 мг/кг/сут на 3 прийоми, приважких інфекціях- 45 мг/кг/сут на 2 прийоми або 40 мг/кг/сут на 3 прийоми.

Дорослим та дітям старше 12 роківабо з масою тіла 40 кг і більше: 500 мг 2 рази на добу або 250 мг 3 рази на добу. При інфекціях тяжкого ступеня тяжкості та інфекціях дихальних шляхів – 875 мг 2 рази на добу або 500 мг 3 рази на добу.

Максимальна добова доза амоксициліну для дорослих та дітей віком від 12 років – 6 г, для дітей до 12 років – 45 мг/кг маси тіла.

Максимальна добова доза клавуланової кислоти для дорослих тадітей віком від 12 років - 600 мг, для дітей віком до 12 років - 10 мг/кг маси тіла.

При утрудненні ковтання у дорослих рекомендується застосування суспензії.

При приготуванні суспензії, сиропу та крапель як розчинник слід використовувати воду.

При введенні дорослим і підліткам старше 12 років вводять 1 г (по амоксициліну) 3 рази на добу, при необхідності - 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 г. Для дітей 3 міс-12 років – 25 мг/кг 3 рази на добу; у важких випадках - 4 рази на добу; для дітей до 3 міс: недоношені та в перинатальному періоді – 25 мг/кг 2 рази на добу, у постперинатальному періоді – 25 мг/кг 3 рази на добу.

Тривалість лікування – до 14 днів, гострого середнього отиту – до 10 днів.

Для профілактики післяопераційних інфекцій при операціях, тривалістю менше 1 год, під час вступної анестезії вводять у дозі 1 г внутрішньовенно. Притриваліших операціях- по 1 г кожні 6 год протягом доби. За високого ризику інфікування введення може бути продовжене протягом декількох днів.

При хронічній нирковій недостатності проводять корекцію дози і кратності введення в залежності від КК: приКК більше 30 мл/хв корекції дози не потрібно; приКК 10-30 мл/хв: внутрішньо - 250-500 мг/добу кожні 12 год; внутрішньовенно - 1 г, потім по 500 мг внутрішньовенно; приКК менше 10 мл/хв- 1 г, потім по 500 мг/добу внутрішньовенно або 250-500 мг/добу внутрішньо в один прийом. Для дітей дози слід зменшувати так само.

Пацієнти, що знаходяться нагемодіалізі- 250 мг або 500 мг внутрішньо в один прийом або 500 мг внутрішньовенно, додатково 1 доза під час діалізу та ще 1 доза в кінці сеансу діалізу.

Побічна дія

З боку травної системи:нудота, блювання, діарея, гастрит, стоматит, глосит,підвищення активності печінкових трансаміназ; емалі.

З боку органів кровотворення:оборотне збільшення протромбінового часу та часу кровотечі, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку нервової системи:запаморочення, головний біль, гіперактивність, тривога, зміна поведінки, судоми.

Місцеві реакції:в окремих випадках - флебіт у місці внутрішньовенного введення.

Алергічні реакції:кропив'янка, еритематозні висипання, рідко - багатоформна ексудативна еритема, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко - ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Сонсен, очна хворобою, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Інші:кандидоз, розвиток суперінфекції, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків); інфекційний мононуклеоз (у т.ч. у разі кореподібного висипу); фенілкетонурія; епізоди жовтяниці або порушення функції печінки внаслідок застосування амоксициліну/клавуланової кислоти в анамнезі; КК менше 30 мл/хв (для таблеток 875 мг/125 мг).

Вагітність, період лактації, тяжка печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуваннямпеніцилінів), хронічна ниркова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

З обережністю слід застосовувати при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказано при епізодах жовтяниці або порушення функції печінки внаслідок застосування амоксициліну/клавуланової кислоти в анамнезі.

З обережністю: тяжка печінкова недостатність

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Дітям до 12 років- у вигляді суспензії, сиропу або крапель для прийому внутрішньо. Разова доза встановлюється залежно від віку:діти до 3 міс- 30 мг/кг/добу на 2 прийоми;3 міс тастарші- приінфекціях легкого ступеня тяжкості- 25 мг/кг/добу на 2 прийоми або 20 мг/кг/добу на 3 прийоми, приважких інфекціях- 45 мг/кг/сут на 2 прийоми або 40 мг/кг/сут на 3 прийоми. Максимальна добова доза амоксициліну для дітей віком до 12 років - 45 мг/кг маси тіла.

Максимальна добова доза клавуланової кислоти для дітей віком до 12 років.10 мг/кг маси тіла.

особливі вказівки

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок.

З метою зниження ризику побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати препарат під час їжі.

Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії.

Може давати хибнопозитивні результати щодо глюкози в сечі. У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксидантний метод визначення концентрації глюкози у сечі.

У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.

Лікарська взаємодія

Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, аміноглікозидиуповільнюють і знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.

Бактеріостатичні антибіотики (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди)мають антагоністичну дію.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові.

Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіол - ризик розвитку кровотеч "прориву".

Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації).

Алопуринолпідвищує ризик розвитку шкірного висипу.