Блокатори гістамінових рецепторів Антигістамінні засоби внаслідок конкурентних відносин
Антигістамінні засоби в результаті конкурентних відносин займають специфічні гістамінні рецептори (Н-рецептори) у тканинах. Таким чином, вони здатні попереджати та усувати реакції, спричинені гістаміном. Найбільш ефективними є ці препарати для профілактики, але не для усунення ефектів гістаміну. Антигістамінні властивості мають багато засобів з інших лікарських груп (новокаїн, похідні фенотіазинового ряду), однак у них антигістамінний ефект є не основним, а проявом побічної дії.
Препарати, що мають антигістамінну активність, попереджають і усувають спазм гладкої мускулатури бронхів і кишечника, зменшують проникність стінки капілярів, мають протинабрякову та протизапальну дію, попереджають та полегшують перебіг алергічних реакцій. Крім того, деякі з них мають виражену седативну та центральну холінолітичну дію, блокують холінорецептори вегетативних вузлів, потенціюють ефекти місцевих та загальних анестетиків.
У групі антигістамінних засобів є препарати, що вибірково блокують Н2-рецептори (циметидин, ранітидин, фамотидин) і тим самим пригнічують секреторну здатність залоз слизової оболонки шлунка.
Дипразин (піпольфен, фенерган) має високу антигістамінну активність, блокуючи H1-рецептори. Крім того, він має виражену заспокійливу (транквілізуючу) дію, потенціює ефекти місцевих та загальних анестетиків, міорелаксантів, снодійних засобів, а також має холінолітичну (М-холінорецептори) та симпатолітичну активність.
Як і інші фенотіазинові похідні, він частішає серцеві скорочення і дещо знижує артеріальний тиск. Має протиблювотну дію. Проникає черезгематоенцефалічний бар'єр.
В анестезіологічній та реаніматологічній практиці його широко використовують як один з інгредієнтів премедикації, а також для профілактики та лікування різних проявів алергії, бронхоспастичних станів, наслідків перенесеної гіпоксії. Застосовують у дозах 25-50 мг внутрішньовенно, внутрішньом'язово або через рот.
Димедрол (дифенілгідрамін) є одним з основних протигістамінних засобів, що блокують H1-рецептори. Крім великої антигістамінної активності, він має виражену седативну, снодійну та місцевоанестезуючу дію, розслаблює гладку мускулатуру в результаті безпосереднього спазмолітичного впливу, блокує помірною мірою холінорецептори вегетативних вузлів. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.
Показання для застосування в анестезіологічній та реаніматологічній практиці такі ж, як для дипразину. Зазвичай використовують у дозі 10-50 мг внутрішньовенно, внутрішньом'язово або через рот. При прийомі через рот може виникнути короткочасне відчуття оніміння слизових оболонок через місцевоанестезуючу дію.
Супрастин – вводиться по 20 – 40 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово.
Тавегіл – блокатор H1-рецепторів, що чинить протиалергічну, протисвербіжну та антиексудативну дію, знижує проникність капілярів.
Вводиться по 2 мг внутрішньовенно повільно або внутрішньом'язово 2 рази на добу.
Циметидин (гістодил) є препаратом, що блокує Н2-гістамінові рецептори (I покоління), внаслідок чого пригнічується секреція соляної кислоти у шлунку, знижується активність пепсину.
Препарат використовують у дозі 200 мг внутрішньовенно перед операцією у хворих із високою кислотністю шлункового вмісту з метою зменшення небезпеки аспіраційного синдрому. Для профілактики стресовихерозій та виразок, для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, при лікуванні шлунково-кишкових кровотеч вводять внутрішньом'язово по 200 мг кожні 6 год.
Препарат посилює дію антихолінестеразних засобів та бензодіазепінів за рахунок пригнічення їхнього метаболізму в печінці. Найчастішим побічним ефектом є діарея.
Фамотидин (квамател) – Н2-блокатор III покоління, дія аналогічна циметидину. Вводиться по 40 мг внутрішньовенно повільно 1 раз на добу або 2 рази по 20 мг.