Будьенофальк інструкція із застосування показання, протипоказання, побічна дія – опис
Власник реєстраційного посвідчення:
Вироблено:
Лікарська форма
| Будьенофальк | реєстр. №: П N015022/01 від 22.07.08- Безстроково
Форма випуску, упаковка та склад
Капсули кишковорозчинні желатинові тверді, розмір №1, непрозорі, білого кольору; вміст капсул - круглі пелети (гранули) білого кольору.
| 1 капс. | |
| будесонід | 3 мг |
Допоміжні речовини: цукрова крупка - 300 мг, лактози моногідрат - 12 мг, повідон К25 - 0.9 мг, сополімер метакрилової кислоти та метилметакрилату (1:1) (еудрагіт L) - 18.3 мг, сополімер метакрилової кислоти та метилметакрилату (1:2) еудрагіт S) - 18.3 мг, сополімер метилметакрилату, триметиламоніоетилметакрилату хлориду і етилакрилату [2:0.1:1] (сополімер амоніометакрилату (тип B), еудрагіт RS) - 3 мг, сополімер метилметакрилату, триметиламоніо2: (сополімер амоніометакрилату (тип A), еудрагіт RL) - 2.1 мг, триетилцитрат - 4.2 мг, тальк - 44.7 мг.
Склад оболонки капсули (корпус): желатин – 38.076 мг, вода – 6.612 мг, титану діоксид 0.912 мг. Склад оболонки капсули (кришечка): желатин – 25.384 мг, вода – 4.408 мг, титану діоксид 0.608 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
ДКЗ. При інгаляційному застосуванні має протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію, що призводить до зменшення бронхіальної обструкції. Механізм дії полягає у пригніченні вивільнення медіаторів запалення та алергії, а також узменшення реактивності дихальних шляхів до їх дії. У процесі лікування покращується функція дихання, значно зменшується вираженість та частота виникнення задишки, нападів ядухи, кашлю. Максимальний клінічний ефект розвивається через 1-2 тижні терапії.
Точного механізму дії будесоніду при лікуванні виразкового коліту повністю не встановлено. Будесонід інгібує багато запальних процесів, включаючи вироблення цитокіну, активацію клітин запального інфільтрату та експресію адгезивних молекул на ендотеліальних та епітеліальних клітинах. У дозах, які клінічно відповідають преднізолону, будесонід викликає значно менше пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі та менш впливає на запальні маркери.
Дані клінічних фармакологічних та фармакокінетичних досліджень вказують на те, що механізм дії будесоніду при вживанні заснований на місцевій дії в кишечнику.
Фармакокінетика
При інгаляційному введенні до бронхіол проникає 30-35% дози. Біодоступність при вступі до легень становить близько 73%. 25-30% потрапляють у ШКТ. Біодоступність при пероральному шляху введення становить 10,7%. C max будесоніду в плазмі досягається через 1.5-2 год. Будесонід швидко виводиться з організму. T 1/2 при інгаляційному введенні становить 2-3 години. Плазмовий кліренс - 55-85 л/год.
Після прийому внутрішньо у спеціальній лікарській формі приблизно 90% будесоніду метаболізується при "першому проходженні" через печінку і лише близько 10% становить системну доступність. Будесонід має значний V d (близько 3 л/кг). Зв'язування з білками плазми становить у середньому 85-90%. Будесонід піддається екстенсивній біотрансформації у печінці з утворенням метаболітів з низькоюглюкокортикоїдною активністю. Глюкокортикоїдна активність основних метаболітів (6β-гідроксибудесонід та 16α-гідроксипреднізолон) не перевищує 1% від активності самого будесоніду. Метаболізм будесоніду переважно опосередкований ізоферментами CYP3A. Швидкість виведення будесоніду обмежується ступенем поглинання. Будесонід характеризується високим системним кліренсом (близько 1.2 л/хв).
Покази препарату
Бронхіальна астма, що вимагає підтримуючої терапії глюкокортикоїдами.
Для індукції ремісії у пацієнтів з легким або помірним активним виразковим колітом.