Будесонід (Будекорт, Будесонід-міте, Будесонід-міте) -інструкція, спосіб застосування, механізм
Міжнародне найменування : Будесонід (Budesonide)
Опис діючої речовини (МПН) : Будесонід
Лікарська форма: аерозоль для інгаляцій дозований, капсули з порошком для інгаляцій, порошок для інгаляцій дозований, розчин для інгаляцій, суспензія для інгаляцій дозована див. також: Будесонід; краплі назальні, назальний спрей дозований
Фармакологічна дія: ДКЗ для місцевого застосування, має протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію. Підвищує продукцію ліпокортину, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти – циклічних ендоперекисів та Pg. Запобігає крайовому скупченню нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію та продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації та грануляції, утворення субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при "пізніх" реакціях алергії); гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення ("негайна" алергічна реакція). Збільшує кількість "активних" бета-адренорецепторів, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Має фунгіцидну дію. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має МКС активності, практично ненадає резорбтивну дію. Терапевтичний ефект розвивається в середньому через 5-7 діб. Інгаляція будесоніду здатна запобігти нападу бронхіальної астми, але не зменшує гострий бронхоспазм.
Показання : Бронхіальна астма (як базисна терапія; при недостатній ефективності бета2-адреностимуляторів, кромогліцієвої кислоти та кетотифену; для зниження дози пероральних глюкокортикоїдів), ХОЗЛ.
Протипоказання : Гіперчутливість; дитячий вік до 3 міс (суспензія), до 6 років (порошок), до 16 років (розчин для інгаляцій). З обережністю. Цироз печінки, глаукома, гіпотиреоз, бактеріальні, грибкові, паразитарні та вірусні інфекції (в т.ч. амебіаз, туберкульоз, герпес губ та очей), остеопороз, вагітність, період лактації.
Побічні дії : Найчастіше: кашель, сухість у роті, дисфонія, подразнення слизової оболонки глотки. Менш часто: кандидозний стоматит, сухість слизової оболонки глотки, головний біль, нудота, утворення синців або витончення шкіри, неприємні смакові відчуття. Рідко: виражений бронхоспазм, езофагеальний кандидоз, зміни психіки (нервовість, руховий неспокій, депресія або зміна поведінки), алергічні реакції (шкірні висипання, контактний дерматит, кропив'янка).
Спосіб застосування та дози : Інгаляційно, за допомогою спеціального інгалятора (турбухалера, циклохалера та ін.). Кожна капсула інгалятора містить 200 доз, одна порція порошку, що відокремлюється з капсули інгалятора дозатором, містить 200 мкг будесоніду. Інгалюється 200-800 мкг/добу за 2-4 вдихи. Порошок для інгаляції. Якщо попереднє лікування бронхіальної астми здійснювалося тільки бета2-адреностимуляторами або інгаляційними кортикостероїдами - по 200-400 мкг (1-2 інгаляції) 2 рази на добу; якщо застосовувалисясистемні глюкокортикостероїди - по 400-800 мкг (2-4 інгаляції) 2 рази на добу. Максимальна доза для хворих, які отримували тільки бета2-адреностимулятори, – 800 мкг/добу; для хворих, лікованих раніше інгаляційними або системними кортикостероїдами, - 1600 мкг/добу. Діти старше 6 років: по 1 інгаляції (200 мкг/добу), мксимально – по 2 інгаляції 2 рази на добу (400 мкг/добу). Суспензія для інгаляцій. Дорослим – по 1-2 мг, дітям 3 міс-12 років – по 0.25-1 мг, при необхідності попередньо розведених 2-4 мл розчину NaCl, 2 рази на добу. Після отримання ефекту дозу зменшують до найменшої ефективної дози, необхідної для збереження стабільного стану. У випадках, якщо хворий приймав кортикостероїд всередину, переведення на лікування будесонідом можливий у стабільній фазі захворювання (протягом 10-14 днів поєднують інгаляції та прийом кортикостероїдів внутрішньо, потім поступово знижують дози, що призначаються внутрішньо, аж до повної відміни).
Особливі вказівки: Рекомендується уникати попадання в очі. Дитячий вік до 6 років: безпека та ефективність не визначені. Високі дози препарату можуть призвести у дітей до уповільнення швидкості росту та зменшення секреції гідрокортизону, тому під час лікування рекомендується постійно контролювати ці показники. Після застосування препарату рекомендується полоскати рот водою для зниження ризику кандидозного стоматиту. При пропуску дози слід застосувати препарат якнайшвидше і використовувати всі дози, що залишилися, в той же день через рівні проміжки часу. Препарат не можна заморожувати та піддавати впливу прямих сонячних променів. Балончик не можна проколювати, розбирати чи кидати у вогонь, навіть якщо він порожній. При охолодженні балончика рекомендується дістати його із пластмасового корпусу та зігріти руками (при низьких температурах ефективність застосування препарату)знижується). Для хворих, які отримують також кортикостероїд системної дії, зниження дозування необхідно здійснювати дуже повільно і маленькими дозами, якщо хворий перебував на тривалій терапії кортикостероїдів системної дії (можливий синдром псевдоревматизму). Після повного скасування рекомендується тривалий нагляд за хворим (недостатність надниркових залоз), і навіть оцінка функції зовнішнього дихання.
Взаємодія : Попередня інгаляція бета-адреностимуляторів розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект. Прийом 200 мг кетоконазолу 1 раз на день збільшує концентрацію в плазмі приймального будесоніду перорально в дозі 3 мг в середньому в 6 разів. При призначенні кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація у плазмі останнього підвищується у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, проте слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин та ін індуктори мікросомального окислення знижують ефективність глюкокортикоїдів системної дії (індукція ферментів мікросомального окислення). Метандростенолон, естрогени посилюють дію будесоніду.