Буторфанолу тартрат (Білмедпрепарати)
Виробник: РУП "Білмедпрепарати" Республіка Білорусь
Код АТС: N02AF01
Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.
Загальні характеристики. Склад:
Діюча речовина: 2 мг буторфанолу тартрату на 1 мл розчину.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Буторфанол - агоніст-антагоніст опіоїдних рецепторів, похідне фенантрену. Має агоністичну дію по відношенню до опіоїдних рецепторів класу каппа і є змішаним антагоністом мю-опіоїдних рецепторів. Активує ендогенну антиноцицептивну систему переважно через каппа-опіоїдні рецептори і таким чином порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях центральної нервової системи, а також змінює емоційне забарвлення болю, впливаючи на вищі відділи головного мозку.
Крім аналгетичного, має протикашльову та седативну дію, стимулює блювотний центр, викликає звуження зіниць, впливає на гемодинаміку (підвищує систолітичний АТ, тиск у легеневій артерії та внутрішньочерепний тиск). При контрольованому застосуванні ймовірність розвитку звикання та лікарської (опіоїдної) залежності дуже мала.
Аналгетичний ефект настає через кілька хвилин після внутрішньовенного введення, через 10-15 хв після внутрішньом'язового введення. Максимальна активність спостерігається через 30-60 хв. Дія препарату продовжується 3-4 год.
Фармакокінетика. Препарат швидко абсорбується в системний кровотік із місця внутрішньом'язової ін'єкції. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 20-40 хв. Зв'язування із білками плазми становить 80%. Препарат проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також виділяється згрудним молоком; метаболізується у печінці. Виводиться переважно у вигляді метаболітів із сечею (70-80%) та з калом (15%); у незміненому вигляді – із сечею (5%). Період напіввиведення у молодих пацієнтів становить 4,7 год, у літніх – 6,6 год, у хворих із вираженими порушеннями функції нирок – 10,5 год.
Показання до застосування:
Буторфанол застосовують як знеболюючий засіб при вираженому больовому синдромі різного походження, у передопераційному, операційному та післяопераційному періодах, болях при злоякісних новоутвореннях, для знеболювання під час пологів (за відсутності у плода ознак внутрішньоутробної патології).
Спосіб застосування та дози:
При больовому синдромі рекомендується вводити по 1 мг внутрішньовенно або по 2 мг внутрішньом'язово кожні 3-4 години при необхідності. У хворих похилого віку, а також у хворих з порушеннями функції печінки та нирок доза повинна бути зменшена вдвічі, а інтервал між ін'єкціями повинен становити не менше 6 год.
Звичайна доза, яка призначається для премедикації, становить 2 мг внутрішньом'язово за 60-90 хв перед операцією або 2 мг внутрішньовенно безпосередньо перед операцією.
При проведенні внутрішньовенного наркозу вводять 2 мг буторфанолу внутрішньовенно перед введенням тіопенталу-натрію, а потім додають по 05-10 мг препарату для підтримки необхідної глибини наркозу. Загальна доза, необхідна щодо наркозу, становить зазвичай від 4 мг до 12,5 мг.
У період пологів рекомендують вводити 1 мг або 2 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно породіллям із терміном вагітності не менше 37 тижнів за відсутності у плода ознак внутрішньоутробної патології. Буторфанол не слід вводити частіше одного разу за чотири години, остання ін'єкція повинна бути зроблена не менше ніж за 4 години до розродження.
Особливостізастосування:
Буторфанол слід застосовувати з особливою обережністю при дихальній недостатності, черепно-мозкових травмах, порушенні функції печінки та нирок, бронхіальній астмі, захворюваннях серцево-судинної системи (гострий інфаркт міокарда, порушення ритму серця, артеріальна гіпертонія) у хворих старше 65 років.
Під час лікування препаратом не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій.
Побічна дія:
При застосуванні буторфанолу можливі сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, головний біль, відчуття тривоги, ейфорія, нервозність, збудження, дисфорія, галюцинації, збільшення ЧСС, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, сухість у роті, порушення гостроти зору, порушення піт, свербіж шкіри. При тривалому повторному застосуванні буторфанолу у високих дозах не виключається можливість розвитку лікарської залежності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Посилює пригнічуючу дію на центральну нервову синентом дії, анксіолітичних, антипсихотичних та антидепресивних препаратів.
Під ретельним наглядом та в зменшених дозах слід застосовувати буторфанол на фоні дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків, щоб уникнути надмірного пригнічення центральної нервової системи та пригнічення активності дихального центру.
Препарат не слід комбінувати з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку ослаблення аналгезії та можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю до опіоїдів.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до буторфанол. стани,що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням центральної нервової системи. Судомні стани. Підвищений внутрішньочерепний тиск. Травми голови. Гострі алкогольні стани та алкогольний психоз. Гострі хірургічні захворювання органів черевної порожнини до встановлення діагнозу. Вік до 18 років. Вагітність (крім підготовки до пологів), період грудного вигодовування. Не слід застосовувати буторфанол на фоні лікування інгібіторами моностему засобів для наркозу, снодійних, седативних, антигістамінних засобів з центральним компоамінооксидазою і ще протягом 14 днів після них.
Передозування:
Симптоми. Найбільш серйозними симптомами передозування є гіповентиляція, розвиток серцевої або судинної недостатності, ступорозний або коматозний стан.
Лікування: перша допомога при отруєнні - підтримка достатньої легеневої вентиляції, системної гемодинаміки, нормальної температури тіла. При пригніченні дихання можливе внутрішньовенне введення специфічного антагоніста опіоїдного налоксону (наркан) у дозі від 0,4 до 2 мг.
Умови відпустки:
Розчин для ін'єкцій 2мг/мл в ампулах 1мл у контурній комірковій упаковці №5х1, №5х2.