ЦЕФАЛОСПОРИНИ До цефалоспоринів належить група природних та напівсинтетичних.
Цефалоспорини I покоління Цефалоспорини I покоління володіють широким спектром дії з переважним впливом на грампозитивну флору і співставні за спектром та її дії з амінопеніцилінами. Основною особливістю препаратів цього покоління є їхня висока антистафілококова активність, у тому числі проти p-лактамазоутворюючих штамів. Цефалоспорини I покоління діють на деякі грамнегативні бактерії (кишкову паличку та клебсіел), але руйнуються р-лактамазами грамнегативних мікроорганізмів. До препаратів I покоління первинно резистентні синьогнійна паличка, протей, ентерококи та бактероїди. Цефалоспорини I покоління застосовуються при тонзилофарингіті, інфекціях шкіри та м'яких тканин, а також для профілактики післяопераційних ускладнень. Цефазолін (Кефзол) при парентеральному введенні добре проникає в різні органи та тканини, але погано – через гематоенцефалічний бар'єр. Створює високі концентрації у плазмі крові. Виділяється нирками у незміненому вигляді.
Цефалексин (Кефлекс) за спектром активності близький до цефазоліну, але гірше діє на грамнегативні бактерії. Добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, але високих концентрацій у крові та більшості органів та тканин не створює. Терапевтична концентрація в крові після одноразового введення зберігається протягом 4-6 годин. Цефалоспорини II покоління Цефалоспорини II покоління відрізняються від препаратів I покоління більш високою активністю щодо грамнегативних мікроорганізмів (кишкової палички, протею, сальмонел, шигел). Препарати цього покоління стійкіші до дії р-лактамаз грамнегативних бактерій. Як і цефалоспорини I покоління, не діють на синьогнійну паличку. Цефалоспорини II покоління застосовуються при бактеріальнихінфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, а також для періопераційної антибіотикопрофілактики в хірургії.
Цефуроксим (Кетоцеф) при парентеральному введенні добре проникає у багато органів і тканин, у тому числі через гематоенцефалічний бар'єр (при запаленні). Виводиться переважно нирками. Цефуроксим-аксетил (Зіннат) - похідне цефуроксиму для прийому внутрішньо, являє собою проліки. Цефаклор — добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає у багато органів та тканин, через гематоенцефалічний бар'єр не проходить. Виводиться із сечею. ,С. Цефалоспорини III покоління Цефалоспорини III покоління відрізняються високою активністю щодо більшості грамнегативних бактерій, у тому числі резистентних до інших антибіотиків. Деякі з цефалоспоринів III покоління (цефтазид^м, цефоперазон) діють на синьогнійну паличку. Водночас за дією на стафілококи, стрептококи та інші грампозитивні бактерії цефалоспорини III покоління поступаються препаратам І-ІІ поколінь. Усі цефалоспорини цього покоління стійкі до дії р-лактамазу грамнегативних мікроорганізмів. Показання до призначення цефалоспоринів III покоління включають інфекції різної локалізації: верхніх та нижніх дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, шкіри, м'яких тканин, кишкові інфекції, сепсис, гонорея, менінгіт. Цефотаксим (Клафоран) - основний представник цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального введення. Препарат добре проникає у різні тканини та проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці. Виділяється через нирки. Т]/2 близько 1 ч. Цефтріаксон (Лонгацеф) за спектром активності схожий з цефотаксимом, але має більш тривалий t (5-7 год). Є засобом вибору при гонореї. Цефтазидим(Фортум) іцефоперазон (Цефобід) відрізняється високою активністю щодо синьогнійної палички, тому застосовуються переважно при інфекціях, викликаних цим збудником. Цефалоспорини IV покоління У цефалоспоринів IV покоління ще ширший спектр антимікробної дії, ніж у препаратів III покоління. Вони більш ефективні щодо грампозитивних коків. Їх характерна більш висока стійкість до дії р-лактамаз.
Застосовуються цефалоспорини IV покоління при тяжких інфекціях, спричинених полірезистентною мікрофлорою, а також для лікування інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом. Цефепім (Максіпім) і цефпером (Кейтен) при парентеральному введенні добре проникають у багато органів і тканин, проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Виводяться переважно у незміненому вигляді через нирки. При застосуванні цефалоспоринів можливий розвиток алергічних реакцій (кропив'янка, лихоманка, сироваткова хвороба, анафілактичний шок). Хворим, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, не повинні призначатися цефалоспорини. З неалергічних ускладнень можливе порушення функції нирок, що є найбільш характерним для цефалоспоринів I покоління. У поодиноких випадках цефалоспорини викликають лейкопенію. Для ряду цефалоспоринів, що мають у структурі 4-метилтіотетразольне кільце (цефоперазон та ін), характерна тетурамоподібна дія. При пероральних цефалоспоринах можуть виникати диспептичні явища. При внутрішньом'язовому введенні цефалоспоринів можуть виникати інфільтрати, а при внутрішньовенному флебіти. При прийомі цефалоспоринів слід враховувати можливість розвитку суперінфекції.