Цибор 2500 інструкція застосування, опис препарату
Найменування:Цибор 2500
Діюча речовина
Беміпарин натрію* (Bemiparin sodium*)
Фармакологічна група
- Антикоагулянтний засіб прямої дії [Антикоагулянти]
| Розчин для підшкірного введення | 1 шприц |
| активна речовина: | |
| беміпарин натрію (низькомолекулярного гепарину натрієва сіль) | 2500 МО антифактора-Xa |
| допоміжні речовини:вода для ін'єкцій - до 0,2 мл |
Опис лікарської форми
Прозорий безбарвний чи світло-жовтий розчин.
Характеристика
Беміпарин натрію (низькомолекулярного гепарину натрієва сіль) - діюча речовина Цибора 2500 - отримують шляхом деполімеризації гепарину натрію, що виділяється зі слизової оболонки кишечника свиней. Середня молекулярна маса - 3000-4200 Так. Молекулярно-масовий розподіл беміпарину натрію:
- низькомолекулярна фракція (не більше 2000 Так) – не більше 35%;
- фракція з молекулярною масою (2000-6000 Так) - 50-75%;
- Високомолекулярна фракція (не менше 6000 Так) - не більше 15%.
Антифактор-Ха активність беміпарину натрію становить 80-120 ME/мг, а антифактор-IIа активність становить 5-20 ME/мг у перерахуванні на суху речовину. Співвідношення активностей антифактор-Ха/антифактор-IIa приблизно дорівнює 8.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія – антикоагулянтна.
Фармакодинаміка
Беміпарин натрію вважається антикоагулянтом прямої дії та відноситься до групи низькомолекулярних гепаринів. Зниження згортання крові під дією беміпарину натрію пов'язане з тим, що він посилює пригнічуючевплив антитромбіну III на ряд факторів згортання крові (Ха і меншою мірою – на IIа).
Фармакокінетика
Абсорбція та елімінація ліків описуються лінійною кінетикою 1-го порядку.
Абсорбція.Після підшкірного введення беміпарин натрію швидко всмоктується, біодоступність становить 96%. Найбільша антифактор-Ха активність у плазмі крові при введенні ліків у профілактичних дозах – 2500 та 3500 ME – досягається через 2–3 год з піками активності порядку (0,34±0,08) та (0,45±0,07) ME антифактор-Ха/мл відповідно. Антифактор-IIa активність при введенні ліків у вищезгаданих дозах не виявляється.
Найбільша антифактор-Ха активність у плазмі при введенні ліків у терапевтичних дозах – 5000, 7500, 10000 та 12500 ME – досягається через 3-4 години з піками активності порядку (0,54±0,06); (1,22±0,27); (1,42±0,19) та (2,03±0,25) ME антифактор-Ха/мл відповідно. Антифактор-IIa активність порядку 0,01 МО/мл була виявлена при введенні ліків у наступних дозах: 7500, 10000 та 12500 ME.
Елімінація.При введенні беміпарину натрію в дозі 2500-12500 ME T1/2 становить близько 5-6 годин, тому препарат прописують 1 раз на добу. В даний час даних, що описують можливість беміпарину натрію зв'язуватися з білками плазми, його метаболізм і виведення у людини немає.
Показання для застосування. Цибор® 2500
профілактика тромбоемболії у пацієнтів при загальнохірургічних втручаннях та ортопедичних операціях;
профілактика тромбоемболії у пацієнтів із високим або помірним ризиком тромбоутворення (без хірургічного втручання);
вторинна профілактика рецидивів венозної тромбоемболії у пацієнтів з тромбозом глибоких вен та тимчасовими факторами ризику;
профілактика зсідання крові всистемі екстракорпорального кровообігу під час проведення гемодіалізу.
Протипоказання
підвищена чутливість до беміпарину натрію, гепарину чи продуктів переробки органів свиней;
підтверджена тромбоцитопенія або підозра на тромбоцитопенію, імунологічно обумовлену гепарином, в анамнезі;
активні кровотечі та порушення згортання крові;
тяжкі порушення функції печінки та підшлункової залози;
травми або оперативні втручання у сфері ЦНС, органів зору та слуху;
синдром ДВЗ у рамках індукованої гепарином тромбоцитопенії;
гострий бактеріальний ендокардит та затяжний ендокардит;
органічні порушення з підвищеним ризиком кровотеч (активна виразка, геморагічний інсульт, церебральна аневризма або церебральна неоплазія);
З обережністю:печінкова або ниркова недостатність; неконтрольована артеріальна гіпертензія; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі; мочекам'яна хвороба; захворювання райдужної оболонки та сітківки; при проведенні спинномозкової або епідуральної анестезії та/або люмбальної пункції.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
У зв'язку з відсутністю переконливих клінічних даних, що підтверджують безпеку застосування ліків при вагітності, використовувати Цибор® 2500 при вагітності належить лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Невідомо, чи виділяється препарат із грудним молоком, тому при необхідності застосування Цибору® 2500 у період лактації грудне вигодовування на період прийому ліків слід припинити.
Побічна дія
Найпоширенішим побічним ефектом вважаєтьсягематома та/або екхімоз у місці ін'єкції (приблизно у 15% пацієнтів).
Довгострокова терапія гепарином може призводити до розвитку остеопорозу.
Частота побічних ефектів при призначенні натрію беміпарину відповідає такій для інших низькомолекулярних гепаринів, і наводиться нижче.
Дуже часто (≥1/10) – екхімоз у місці ін'єкції.
Часто (≥1/100, Зберігати у недоступному для дітей місці).
Термін придатності Цибор® 2500
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.