ДАЛЬФАЗ СР - інструкція із застосування та анотація
Препарат: ДАЛЬФАЗ ® СР
Активна речовина: alfuzosin Код АТХ: G04CA01 КФГ: Препарат, що застосовується при порушеннях сечовипускання, пов'язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Альфа1-адреноблокатор Реєстр. номер: П №013178/01 Дата реєстрації: 17.04.07 Власник реєстр. удост.: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки пролонгованої дії круглі, двоопуклі, тришарові (один білий шар між двома жовтими шарами з різною інтенсивністю забарвлення); допускаються вкраплення.
Склад першого шару таблетки: гіпромеллоза, олія рицинова гідрована, етилцелюлоза 20, барвник заліза оксид жовтий (Е172), кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат.
Склад другого шару таблетки: альфузозину гідрохлорид, манітол, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат.
Склад третього шару таблетки: гіпромелоза, олія рицинова гідрована, повідон, барвник заліза оксид жовтий (Е172), кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Опис препарату заснований на офіційно затвердженій інструкції із застосування.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Альфа1-адреноблокатор, похідне хіназоліну. Виборчо діє постсинаптичні ?1-адренорецепторы. У дослідженнях in vitro показана селективність дії альфузозину на β1-адренорецептори, розташовані в передміхуровій залозі, в ділянці дна сечового міхура та в передміхуровій частині сечівника.
Внаслідок прямого впливу на гладку мускулатурутканин передміхурової залози зменшує опір відтоку сечі.
Альфузозин покращує параметри сечовипускання, знижуючи тонус уретри та опір відтоку з сечового міхура, та полегшує випорожнення сечового міхура.
У плацебо-контрольованих дослідженнях альфузозину у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози виявлено значне збільшення максимальної швидкості струму (Qmax) сечі в середньому на 30% у пацієнтів із Qmax ≤15 мл/с. Таке покращення відзначалося після прийому першої дози препарату. Також відбувалося значне зниження опору струму сечі і збільшення обсягу сечі, що виділяється; спостерігалося значне зниження залишкового обсягу сечі.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Всмоктування та розподіл
При прийомі препарату Дальфаз СР через особливості лікарської форми, що забезпечує пролонговане вивільнення альфузозину гідрохлориду, у здорових добровольців середнього віку середня біодоступність становить 104.4% порівняно з формою негайного вивільнення (при прийомі по 2.5 мг 2 рази на добу).
Cmax досягається через 9 годин після прийому препарату порівняно з 1 годиною для форми негайного вивільнення. Зв'язування із білками плазми становить близько 90%.
Метаболізм та виведення
Альфузозин піддається значному метаболізму в печінці, тільки 11% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді; Більшість неактивних метаболітів (75-90%) - з калом.
T1/2 складає 9.1 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні параметри (Cmax та AUC) не збільшуються.
У пацієнтів з нирковою недостатністю Cmax та AUC помірно збільшені (що не має клінічного значення та не потребує зміни режиму)дозування), T1/2 при цьому не змінюється.
Фармакокінетичний профіль препарату не змінюється у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю.
ПОКАЗАННЯ
- Лікування функціональних симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози;
- Як допоміжний засіб при використанні катетера при гострій затримці сечі, пов'язаної з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
Препарат приймають внутрішньо після їди.
Таблетки слід приймати повністю.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку системи травлення: нудота, біль в епігастрії, діарея, сухість у роті.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, астенічний синдром, непритомність, непритомність.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, у пацієнтів з ІХС – загострення симптомів стенокардії.
Алергічні реакції: рідко - висипання на шкірі, свербіж.
Інші: набряки, гіперемія шкіри.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- тяжкі порушення функції печінки;
- ниркова недостатність важкого ступеня (КК 30 мл/хв);
- Підвищена чутливість до препарату.
особливі вказівки
У деяких випадках, особливо у пацієнтів, які отримують антигіпертензивну терапію, протягом декількох годин після прийому препарату (як і інших блокаторів β1-адренорецепторів) можливий розвиток постуральної гіпотензії з симптомами або без них (запаморочення, втома, підвищене потовиділення). У таких ситуаціях пацієнт повинен лежати до зникнення симптомів. Ці реакції зазвичай мають тимчасовий характер, зустрічаються на початку лікування та зазвичай не впливають на продовження терапії. Пацієнтаслід попередити про можливість таких реакцій.
Пацієнтам з коронарною недостатністю не слід призначати Дальфаз СР як монотерапію. Необхідно продовжувати лікування коронарної недостатності. Якщо напади стенокардії зберігаються або погіршується їх перебіг, препарат слід відмінити.
Пацієнтів слід попередити про те, що таблетки слід ковтати повністю. Порушення цілісності таблетки може призвести до невідповідного вивільнення та абсорбції активної речовини та, відповідно, до побічних реакцій, які можуть швидко розвинутися.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Питання можливості занять потенційно небезпечними видами діяльності, потребують підвищеної уваги, слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат. При цьому слід мати на увазі можливість виникнення запаморочення, порушення зору та астенії, особливо на початку лікування.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: гіпотензія.
Лікування: показана госпіталізація, пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи. Проводять лікування артеріальної гіпотензії (введення судинозвужувальних засобів, розчинів та високомолекулярних речовин; заходи, спрямовані на збільшення ОЦК). Діаліз неефективний через високий рівень зв'язування альфузозину з білками плазми.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
При застосуванні з блокаторами β1-адренорецепторів (празозин, урапідил, міноксидил) відбувається посилення гіпотензивного ефекту, підвищується ризик розвитку тяжкої постуральної гіпотензії (комбінація не рекомендується).
При одночасному застосуванні Дальфазу СР з гіпотензивними препаратами збільшується ризик розвитку постуральної гіпотензії внаслідок адитивногодії (комбінацію слід застосовувати з обережністю).
При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) спостерігається підвищення концентрації альфузозину в плазмі (комбінацію слід застосовувати з обережністю).
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.