ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО - інструкція із застосування та анотація
Препарат: ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО (DECAPEPTYL DEPOT)
Активна речовина: triptorelin Код АТХ: L02AE04 КФГ: Аналог гонадотропін-рилізинг гормону - депо-форма Коди МКБ-10 (показання): C61, D25, N80, N97, Z31.1 Реєстр. номер: П N008612 Дата реєстрації: 22.10.08 Власник реєстр. удост.: FERRING (Німеччина)
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язової та п/к введення пролонгованої дії у вигляді порошку або пористої маси білого або світло-жовтого кольору; прикладений розчинник - безбарвна або світло-жовтого кольору рідина з характерним запахом полісорбату 80.
Допоміжні речовини: сополімер молочної та гліколевої кислот, пропіленгліколю каприлокапрат.
Розчинник: полісорбат 80, декстран 70, натрію хлорид, натрію дигідрофосфату дигідрат, натрію гідроксид, вода д/і.
Шприци одноразові об'ємом 2.25 мл (1) у комплекті з розчинником (шприци одноразові 1 мл 1 шт.), сполучними елементами (1 шт.) та голками д/і (1 шт.) - пачки картонні.
ІНСТРУКЦІЯ З ЗАСТОСУВАННЯ ДЛЯ ФАХІВЦЯ. Опис препарату затверджено компанією-виробником у 2010 р.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Діюча речовина препарату Декапептил депо – трипторелін – синтетичний аналог гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). Результатом заміни 6-го амінокислотного залишку в молекулі природного ГнРГ є більш виражена спорідненість до рецепторів ГнРГ і більш тривала, ніж уприродної молекули, період напіврозпаду.
Початковим ефектом запровадження препарату Декапептил депо є стимуляція секреції гіпофізом ФСГ і ЛГ. Після тривалої стимуляції (постійна концентрація триптореліну в крові) гіпофіз стає нечутливим до дії ГнРГ. Внаслідок цього знижується рівень гонадотропінів у крові, що призводить до зниження рівня статевих гормонів до посткастраційного або менопаузного рівня. Описані ефекти є оборотними.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Фармакокінетичні тести виконувались на пацієнтках з підтвердженим діагнозом ендометріозу або міоми матки, пацієнтах з карциномою передміхурової залози та здорових чоловіків-добровольців.
У перші години після внутрішньом'язового введення препарату Декалептил депо реєструється Cmax триптореліну в плазмі крові, що помітно знижується протягом 24 годин. порядку до невизначених значень упродовж 44 днів.
Після підшкірного введення підвищення концентрації діючої речовини відбувається повільніше порівняно з внутрішньом'язовим введенням. Зниження концентрації триптореліну у крові відбувається повільніше, тривалість зниження концентрації до невизначених значень становить 65 днів.
Повторні, з інтервалом 28 днів, ін'єкції препарату Декапептил депо, не призводять до підвищення його концентрації в крові. При внутрішньом'язовому та п/к введеннях концентрація триптореліну в крові напередодні чергової ін'єкції знижувалася до 85 пг/мл та 100 пг/мл відповідно.
У чоловіків постійна біологічна доступність активного компонента триптореліну з депо становить 38.3% у перші 13 днів. Далі вивільнення препарату стає лінійним із середнімщоденним значенням 0,92% від введеної дози.
У жінок через 27 днів дослідження, в середньому визначається 35.7% від введеної дози, при цьому 25.5% дози вивільняється в перші 13 днів з подальшим лінійним виділенням, в середньому, по 0.73% від введеної дози щодня.
Період напіврозпаду триптореліну в плазмі – 18.7 хв, при цьому для природного гонадотропін-рилізингу гормону цей показник становить 7.7 хв. Кліренс триптореліну (503 мл/хв) в 3 рази повільніше, ніж у природного рилізингу гормону (1766 мл/хв) і складається з двох компонентів - швидкого та повільного виведення. Менше 4% триптореліну у незміненому вигляді виводиться із сечею.
ПОКАЗАННЯ
У жінок
- Лікування безпліддя із застосуванням допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗ).
У чоловіків
- гормонозалежна карцинома передміхурової залози.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
Препарат Декапептил депо вводять підшкірно (у підшкірну клітковину живота) або внутрішньом'язово 1 раз на 4 тижні. Місце введення препарату слід змінювати.
При міомі матки та ендометріозі препарат вводять 1 раз на 4 тижні, лікування починають у перші 5 днів менструального циклу, тривалість лікування від 3 до 6 місяців.
При допоміжних репродуктивних технологіях (ЕКО) – одноразово на 2-3 або 22 дні менструального циклу.
При гормонозалежній карциномі передміхурової залози – 1 раз на 4 тижні, тривало.
Правила введення препарату
1. Дістати упаковку препарату Декапептіл депо із холодильника.
2. Зняти ковпачок із шприца з ліофілізатом.
3. Розкрити упаковку з перехідника, не виймаючи його.
4. Нагвинтити шприц з ліофілізатом на перехідник і витягти його з упаковки.
5. Нагвинтити шприц із розчинником на вільний крайперехідника і переконатися у щільності з'єднання шприців із перехідником.
6. Перегнати розчинник у шприц з ліофілізатом і потім перегнати суміш у зворотному напрямку. Переганяти щонайменше 10 разів. Суміш слід обережно переганяти між двома шприцами до утворення гомогенної суспензії молокоподібної. Не слід виконувати перші 2-3 перегони до повного переміщення рідини з одного шприца до іншого.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку статевої системи: побічні ефекти обумовлені зниженням рівня статевих гормонів (тестостерону та естрогенів) у крові, що може призвести до появи у чоловіків та жінок таких симптомів як лабільність настрою, депресія, ослаблення лібідо, часті головні болі, порушення сну, збільшення маси тіла. , припливи, підвищена пітливість, нудота, зниження апетиту, міалгії, артралгії, демінералізація кісток (при тривалому прийомі); у жінок – сухість слизової оболонки піхви, маткові кровотечі; у чоловіків – зниження потенції, гінекомастія, зменшення розмірів яєчок.
Лабораторні показники: рідко – у чоловіків та жінок можуть спостерігатися підвищена активність печінкових трансаміназ (ЛДГ, ГГТП, АЛТ, ACT), збільшення вмісту холестерину в плазмі крові.
Алергічні реакції: свербіж, почервоніння шкіри, пропасниця, анафілаксія.
Місцеві реакції: біль у місці введення препарату.
Всі побічні ефекти, як правило, мають помірний ступінь виразності і зникають після закінчення курсу лікування.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- гормононезалежна карцинома простати;
- Період лактації (грудного вигодовування);
- Підвищена чутливість до триптореліну або інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат Декапептил депо під час виконанняпрограми допоміжних репродуктивних технологій (ЕКО) пацієнткам з полікістозом яєчників, особливо у випадках, коли кількість фолікулів, що визначаються за допомогою УЗД, більша за 10, а також пацієнтам з клінічними проявами остеопорозу або високим ризиком його розвитку.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Застосування Декапептил депо при вагітності протипоказане.
Під час лікування слід припинити грудне вигодовування.
особливі вказівки
При застосуванні у чоловіків
У процесі лікування гормонозалежного раку передміхурової залози за наявності метастазів у хребет та/або порушень сечовипускання початок лікування може супроводжуватися тимчасовим загостренням симптомів основного захворювання: утруднення сечовипускання, біль у кістках, симптоми здавлення спинного мозку, відчуття напруги у м'язах, набряклість ніг. У разі цих симптомів слід звернутися до лікаря. Як додаткову терапію можуть бути використані препарати антиандрогенів з метою полегшення початкового загострення симптомів основного захворювання.
При застосуванні у жінок
Перед лікуванням необхідно провести дослідження з метою унеможливлення вагітності на момент початку терапії.
Міома матки та ендометріоз
Лікування міоми матки слід проводити під контролем УЗД, оскільки швидке зменшення розмірів матки може, у деяких випадках, може призводити до розвитку маткової кровотечі. Під час лікування виникає аменорея через 7-12 тижнів після останньої ін'єкції функція яєчників відновлюється. Якщо на тлі лікування зберігаються регулярні менструації, слід звернутися до лікаря.
Видається доцільним поєднання терапії Декапептилом депо з наступним хірургічним.лікуванням. Призначення препарату призводить до значного зменшення розмірів міоматозної матки, що полегшує техніку операції, а також у ряді випадків дозволяє виконати органозберігаюче хірургічне втручання за допомогою лапараскопічної техніки для збереження репродуктивної функції, що особливо важливо у молодих пацієнток.
Протягом усього курсу лікування аж до появи менструації після закінчення слід застосовувати лише негормональні методи контрацепції. Використання естрогеновмісних лікарських препаратів не рекомендується.
Через можливий вплив на щільність кісткової тканини, тривалість лікування жінок з ендометріозом або міомою матки не повинна перевищувати 6 місяців.
Безпліддя, допоміжні репродуктивні технології (ЕКО)
Декапептил депо призначається для стабілізації рівня ендогенних статевих гормонів з наступним призначенням екзогенних гонадотропінів з метою стимуляції росту фолікулів. Застосування препарату Декапептил депо дозволяє уникнути передчасної спонтанної лютеїнізації стимульованих фолікулів, що підвищує ефективність програми ЕКЗ в цілому. У зв'язку з тим, що застосування препарату Декапептил депо може призвести до гіперстимуляції яєчників, потрібний регулярний клінічний контроль, включаючи моніторинг УЗД. Описано випадки багатоплідної вагітності після лікування Декапептилом депо.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Про випадки передозування препарату Декапептил депо не повідомляли.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
Лікарська взаємодія препарату Декапептил депо з іншими лікарськими засобами не описана.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Препарат слід зберігати у сухому, недоступному.для дітей місці при температурі від 2 до 8°С. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Для приготовленої суспензії термін придатності – 3 хвилини.