Діаремікс (Mili Healthcare)
Виробник: Mili Healthcare Ltd (Мілі Хелскере Лтд) Великобританія
Код АТС: A07DA53
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Капсули.
Загальні характеристики. Склад:
60 млн. спір Lactic Acid Bacillus (Bacillus coagulans/Lb.sporogenеs), 2 мг лопераміду гідрохлориду, 10 мг дицикловерину гідрохлориду.
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, моногідрат лактози, крохмаль кукурудзяний.
Оболонка капсули: кармоізин (Е 122), понсо 4R (Е 124), жовтий захід сонця FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171), желатин, заліза оксид червоний (Е 172).
Інноваційний комбінований препарат для швидкого та ефективного лікування діареї будь-якого походження, одномоментне звільнення від усіх проявів діарейного синдрому.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Діаремікс – це комбінований препарат, до складу якого входять лоперамід, дицикловерину гідрохлорид та Lactic Acid Bacillus (Bacillus coagulans (Lb.sporogenes)).
Лоперамід має антидіарейну дію, обумовлену зниженням перистальтики кишечника, що забезпечує уповільнення просування його вмісту та збільшення часу абсорбції води та електролітів.
Лоперамід збільшує тонус анального сфінктера, що забезпечує утримання калових мас та зниження позивок до дефекації, практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не викликає залежності та звикання.
Дицикловерину гідрохлорид має антихолінергічну активність і безпосередньо розслаблює гладку мускулатуру.
Lb.sporogenes містяться у формі життєздатних суперечок. Суперечки бактерій активізуються у шлунку, потім у дванадцятипалій кишці переходять у живу вегетативну форму та утворюютьсприятливі умови у розвиток корисної мікрофлори кишечника з допомогою продукування L (+) молочної кислоти. Інгібуюча дія проявляється щодо таких патогенних мікроорганізмів як: ентерококи, кишкова паличка, сальмонела, шигела, протей, синьогнійна паличка, вібріон, дріжджові гриби та ін. Lb.sporogenes.
Фармакокінетика. Лоперамід є високо специфічною речовиною для стінок кишечника, досягає системної циркуляції в обмеженому обсязі та практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Поріг центральної дії набагато перевищує дозу, що має максимальний ефект проти діареї.
Лопераміду гідрохлорид легко абсорбується з кишечника, але майже повністю екстрагується та метаболізується печінкою, де він кон'югується та виділяється з жовчю.
Період напіввиведення лопераміду у людини в середньому дорівнює 11:00 (9-14 годин). Зв'язування із протеїнами плазми становить 95%, переважно з альбумінами. Виділення відбувається переважно з калом.
Період напіврозпаду дицикловерину в плазмі – 4-6 годин
Дицикловерін екскретується переважно нирками (79,5%).
Lb.sporogenes є досить стабільними, вони стійкі до високих температур, кислотності шлунка, жовчі та багатьох антибактеріальних препаратів. Суперечки після утворення вегетативної форми відновлюються шляхом простого поділу ядра клітини в кишечнику, збільшуючи стаціонарну кількість бактерій та поступово виробляючи молочну кислоту.
Показання до застосування:
Діарея різної етіології: гостра та хронічна, алергічна, психоемоційна, пов'язана з резекцією або опроміненням/радіотерапією різних пухлин кишечника, спричинена зміною режиму харчування та якісного складу їжі (діарея мандрівника);синдром подразненого кишечника з діареєю.
Спосіб застосування та дози:
Застосовувати дорослим та дітям старше 6 років 2-3 рази на день незалежно від їди. Капсули ковтати не розжовуючи, запивати великою кількістю рідини.
Дорослим та дітям старше 12 років при гострій діареї перша доза становить 2 капсули, надалі після кожного рідкого випорожнення приймати по 1 капсулі.
При хронічній діареї перша доза становить 2 капсули, надалі – по 1 капсулі після кожного випорожнення, поступово зменшуючи дозу залежно від індивідуальних особливостей пацієнта та характеру захворювання до 1 капсули на день.
У перший день лікування призначати дітям віком 6-8 років – по 1 капсулі 2 рази на добу, 8-12 років – по 1 капсулі 3 рази на добу. Після досягнення нормальної консистенції випорожнень або за відсутності дефекації протягом 12 годин прийом препарату слід припинити.
Добові та разові дози для дорослих та дітей залежно від віку
При гострій діареї, якщо протягом двох днів не вдається досягти терапевтичного ефекту, необхідно переглянути тактику лікування.
Препарат протипоказаний дітям віком до 6 років.
Особливості застосування:
Лікування діареї має симптоматичний характер. Застосування препарату не замінює проведення етіотропної терапії діареї, якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то, по можливості, слід проводити специфічне лікування та проводити заходи для компенсації порушення водно-електролітного балансу.
У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.
Пацієнтам зсиндромом набутого імунодефіциту, які приймають Діаремікс, необхідно негайно припинити лікування у разі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження при лікуванні лопераміду гідрохлоридом.
Слід бути обережним при застосуванні діареміксу пацієнтам з порушенням функції печінки. Пацієнтам із порушенням функції печінки слід перебувати під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження центральної нервової системи.
З обережністю слід застосовувати Діаремікс при нейропатії, порушення функції нирок (зниження виведення нирками може підвищувати ризик побічних ефектів), гіпертиреозі, артеріальній гіпертензії, захворюваннях серця (ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, тахіаритмія), грижі стравохідного отвору диа при діареях інфекційної природи
Необхідно виключити наявність у пацієнта тахікардії, оскільки дицикловерін може збільшити частоту серцевих скорочень.
Препарат містить моногідрат лактози, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати.
При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного покращення, застосування препарату слід припинити та звернутися до лікаря.
Дицикловерин з обережністю слід призначати при гіпертрофії передміхурової залози, неспецифічному виразковому коліті (небезпека виникнення паралітичної непрохідності).
Застосування у період вагітності або годування груддю.Протипоказаний у період вагітності або годування груддю. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами. Під час лікування Діареміксом слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи, яка потребує підвищеної концентрації уваги.
Побічна дія:
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), сухість шкіри та інші дерматологічні прояви.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм, відчуття здуття, спазми, коліки, біль у животі, сухість у роті, спрага, втрата смаку, анорексія, диспепсія, нудота, блювання, мегаколон, включаючи токсичний мегаколон, кишкова непрохідність.
З боку сечовидільної системи: порушення сечовипускання, затримка сечі.
Неврологічні розлади: запаморочення, біль голови, тремор, втрата свідомості, сплутаність свідомості, розлади мови, хвилювання (емоційне збудження), ступор, нервозність, сонливість, летаргія, безсоння, парестезії, порушення чутливості, оніміння, порушення координації, дискінез.
З боку органів зору: помутніння/нечіткість зору, диплопія, мідріаз, циклоплегія зору (параліч акомодації), підвищення внутрішньоочного тиску, міоз.
Кардіальні розлади: тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпертонія.
Дихальнірозлади: диспное, апное, асфіксія, закладеність носа, чхання, гіперемія горла.
Інші: підвищена стомлюваність, загальна слабкість, слабкість у м'язах, імпотенція, пригнічення лактації, статева дисфункція, знижений потовиділення, підвищення температури тіла.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
У зв'язку з тим, що до складу Діареміксу входить лоперамід, його не рекомендується призначати разом з атропіном та іншими холінолітичними препаратами (для запобігання взаємному посиленню ефектів), еритроміцином, метоклопрамідом. Холестирамін рекомендується призначати не пізніше ніж за 2 години до прийому Діареміксу.
Дітям не застосовувати одночасно лікарські препарати, які мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-кратного збільшення максимального вмісту лопераміду в плазмі крові та 13-кратного збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення був пов'язані з впливом центральну нервову систему.
Одночасне застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітора СУРЗА4 та Р-глікопротеїну, призводило до 5-кратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не пов'язано зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.
Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до триразового підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, ймовірно, внаслідок повільнішої моторики шлунково-кишкового тракту.
Ефекти дицикловерину, що входить до складу препарату, у тому числі побічні, можуть посилювати лікарські засоби з антихолінергічною активністю: амантадин, антиаритмічні препарати (наприклад, квінідин),антигістамінні, антипсихотичні препарати (наприклад, фенотіазини), бензодіазепіни, інгібітори МАО, снодійні, знеболювальні (наприклад, меперидин), нітрати та нітрити, симпатоміметичні препарати, трициклічні антидепресанти та інші препарати, що мають антихолінергічну дію.
Антихолінергічні препарати, до яких належить дицикловерин, посилюють дію препаратів проти глаукоми. Антихолінергічні препарати у разі збільшеного внутрішньоочного тиску можуть бути шкідливими, якщо їх приймати разом із такими препаратами, як кортикостероїди. Вони можуть вплинути на всмоктування у шлунково-кишковому тракті різних препаратів, таких як дигоксин, що може призвести до збільшення концентрації дигоксину в сироватці крові, можуть посилити дію препаратів, що змінюють моторику шлунково-кишкового тракту, таких як метоклопрамід. У зв'язку з тим, що антацидні препарати можуть перешкоджати всмоктуванню антихолінергічних препаратів, слід уникати одночасного прийому цих засобів. Уповільнення антихолінергічними засобами секреції соляної кислоти протидіє впливу речовин, що застосовуються для лікування ахлоргідрії або тестування шлункової секреції.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до компонентів препарату, кишкова непрохідність (в т.ч. при необхідності уникати пригнічення перистальтики), мегаколон і токсичний мегаколон, гострий виразковий коліт або псевдомембранозний коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектру дії, гемоколіт, бактеріальний , Shigella та Campylobacter, гостра діарея з супутньою лихоманкою та випорожненнями з домішкою крові, тяжкі порушення функції печінки, необхідної для метаболізму препарату, оскільки цеможе призвести до відносного передозування.
Обструкція/стеноз шлунково-кишкового тракту, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт, аденома передміхурової залози із утрудненим сечовипусканням, глаукома, міастенія.
Необхідно негайно припинити прийом, якщо розвивається запор, здуття живота чи часткова кишкова непрохідність.
Передозування:
Симптоми. При передозуванні можливе пригнічення ЦНС (сплутаність свідомості, дезорієнтація, короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, дизартрія, атаксія, кома, ейфорія, зменшення тривожності, слабкість, інсомнія, ажитація та манірність, неадекватні емоційні реакції, ступоз, порушення скелетних м'язів, пригнічення дихання, кишкова непрохідність, затримка сечі, дизурія, біль голови, блювання, нудота, тахікардія, артеріальна гіпертензія або посилення проявів інших побічних реакцій.
Лікування. Якщо з'являються симптоми передозування, антидот можна застосовувати налоксон внутрішньовенно в дозі 0,4 мг/мл. Оскільки тривалість дії лопераміду довша за налоксон (1-3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення цнс хворий має перебувати під ретельним наглядом щонайменше 48 годин, і навіть слід проводити симптоматичну терапію (промивання шлунка, призначення активованого вугілля).
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.
Умови відпустки:
По 10 капсул у блістері, 3 блістери у картонній коробці або по 8 капсул у блістері по 1 блістеру у картонній коробці.