Ензапрост -Ф Розчин для ін’єкцій інструкція, опис PharmPrice

ензапрост

  • ATX класифікація: G02AD01 Динопрост
  • Мнн або групувальне найменування: Динопрост
  • Фармакологічна група:
  • Виробник: Невідомо
  • Власник ліцензії: Невідомо
  • Країна: Невідомо

Інструкція з медичного застосування лікарського засобу

Ензапрост®-Ф

Міжнародне непатентоване найменування

Розчин для ін'єкцій 5 мг/1 мл

1 мл розчину містить

активна речовина - динопрост 5,0 мг,

допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрат, вода для ін'єкцій

Безбарвна або трохи зеленувато-жовта, прозора рідина

Інші препарати на лікування гінекологічних захворювань. Утеротонізуючі препарати. Простагландини. Динопрост

Код АТХ G02AD01

Динопрост повільно всмоктується із навколоплідних вод у системний кровообіг. Час досягнення максимальної концентрації 6-10 годин після інтраамніотичного введення одноразової дози 40 мг. Сmax 3-7 нг/мл динопросту.

Ферментативне окислення здійснюється, в першу чергу, в легенях і печінці матері. Динопрост піддається впливу 15-ОН-дегідрогенази з утворенням, насамперед проміжного кетону, який окислюється до 2,3-нідор-6-кето-простагландину Е1-альфа.

Екскреція здійснюється насамперед у вигляді виведення метаболітів, головним чином, нирковим шляхом (5% виводиться з каловими масами). Період напіввиведення динопросту з амніотичної рідини становить 3-6 годин. Згідно з отриманими даними, період напіввиведення введеного внутрішньовенно динопросту менше однієї хвилини.

Простагландини, що зустрічаються в природі, поділяються на підгрупи згідно заміщення в циклопентановому кільці.(простагландини А, В, С, D та інші). Вони не накопичуються у тканинах, а знову синтезуються під дією

мікросомальних ферментів (наприклад, циклооксигенази) з арахідонової кислоти, що повсюдно зустрічається, у відповідь на механічні або бактеріальні подразники.

Серед простаоїдів, що утворюються, простагландину [простагландин Е1-алпростадил, простагландин Е2 - динопростон і простагландин F2-альфа - динопрост (Ензапрост®-Ф)] мають значення в акушерстві, так як призводять до контракцій міометрія і сприяють «дозріванню» шийки матки. Простагландин F2-альфа є відновленою формою простагландину Е2 (утворюється in vivo шляхом спонтанного перетворення простагландину Е2).

Простагландини знаходяться у всіх органах та тканинах організму. Під час вагітності синтез простагландинів в амніоні, хоріоні та плаценті посилюється, внаслідок чого у навколоплідних водах та в крові матері вони вимірюються у підвищених концентраціях.

Динопростон та динопрост (Ензапрост®-Ф) активізують фосфоліпазу С, так зростає проникність клітинних мембран для кальцію. Підвищені концентрації внутрішньоклітинного кальцію, що утворюються внаслідок цього, ведуть до скорочення міометрію. Вони беруть участь також і в процесі дозрівання шийки матки. Клітини гладких м'язів володіють специфічними, так званими рецепторами простагландину-Е2 і простагландину-F2-альфа, що віддають перевагу ними, і завдяки цим специфічним рецепторам, розташованим в мембранах клітин, простагландини змінюються.

Крім того, викликаючи утворення клітинних зв'язків, простагландини покращують передачу сигналу в міометрії, сприяючи утворенню рецепторів окситоцину та підвищенню їх чисельності в матці.

При місцевому застосуванні простагландинів відбувається специфічне, багатофокусне.«розпушення» сполучної тканини з появою «активних» фібробластів (дрібнозернисте розпушування в цитоплазмі, збільшені у розмірі мітохондрії з вакуолями, численні мережі вакуолей та бульбашок на периферії клітини). У той же час спостерігається дворазове посилення активності колагенази, семикратне посилення активності еластази та суттєве підвищення концентрації гіалуронідази. Всі ці зміни відіграють роль у процесі дозрівання (розм'якшення) шийки матки. Колагеназа утворюється, головним чином, з нейтрофілів, які після введення простагландину накопичуються у великих кількостях у стромі шийки матки (аналогічно тому, як це відбувається в заключній, передпологовій стадії).

Посилення активності природних клітин-кілерів (КК), опосередковане

простагландинами, також сприяє стимуляції родової діяльності та звичного викидня. Застосування простагландинів, з одного боку, веде до дозрівання шийки матки, з іншого боку, до стимулювання родової діяльності. У терапії використовують обидва ефекти.

Показання до застосування

Переривання вагітності за показаннями у другому триместрі у таких випадках:

- незавершений мимовільний аборт, внутрішньоматкова загибель плода,

важкі вади плода, несумісні з життям, виявлені при вагітності за допомогою ультразвукового дослідження чи інших сучасних засобів перинатальної діагностики

- у випадках, коли відстрочка аборту до 2-го триместру спричинена медичними ускладненнями у матері.

Спосіб застосування та дози

Можливе введення в амніотичну порожнину: через черевну стінку

(трансабдомінально) або через вагінальне склепіння.

Перед введенням препарату хвора повинна випорожнити сечовий міхур. Перед втручанням потрібноза допомогою ультразвуку визначити місце прикріплення плаценти. Амніоцентез слід проводити після дезінфекції шкіри черевної стінки, по середній лінії живота, на відстані 3-4 пальців над лобковим вигином, далеко від прикріплення плаценти, після проведення місцевої анестезії. Слід застосовувати одноразову голку для люмбальної пункції (20G або 22G). Якщо під час аспірації у шприці з'являється кров або навколоплідні води з кров'ю, потрібно відмовитися від введення Ензапросту-Ф. Чисті навколоплідні води, отримані при відтягуванні поршня шприца, означають, що голка знаходиться в амніотичній порожнині. Після цього в амніотичну порожнину можна ввести 25 мг Ензапросту-Ф. У разі необхідності через 8-12 годин після введення можна повторити ін'єкцію (через штучну канюлю, залишену в ході амніоцентезу).

Введення через склепіння піхви

Слід спорожнити сечовий міхур. Після обстеження піхви та її склепіння слід зробити їх дезінфекцію; шийку матки потрібно зафіксувати за допомогою круглих щипців. Проникнення в амніотичну порожнину проводиться через заднє, а ще краще через переднє склепіння. Декілька мл навколоплідних вод дають уявлення про відповідне місце розташування голки. У разі отримання чистих навколоплідних вод необхідно ввести 25 мг Ензапросту-Ф в амніотичну порожнину. Введення препарату можна повторити згідно з описаним вище. Активність матки потрібно контролювати постійно за допомогою пальпації та токографа, і періодично – вагінально. Якщо спроба розпочати аборт безрезультатна, через 8-12 годин потрібно повторити введення Ензапросту-Ф, і в разі потреби додатково провести внутрішньовенну інфузію окситоцину. Якщо аборт не завершиться протягом 12 годин, необхідно подальше уважне спостереження за вагітною з ретельним контролем (пульс,температура, кількість лейкоцитів). З метою забезпечення постійної дозованої подачі лікарської речовини (особливо при патологічній вагітності) необхідно застосовувати інфузійний насос. Після переривання вагітності необхідно продовжити адекватне спостереження, щоб переконатися, що було повним, оскільки можлива затримка продуктів зачаття, потребує хірургічного втручання. Після того, як переривання вагітності розпочато, потрібно зробити все необхідне, щоб воно завершилося, оскільки дія лікарського засобу на плід невідома.

З метою запобігання розвитку небажаних реакцій та зняття болю або зведення його до мінімуму можна застосовувати різні лікарські комбінації, але завжди рекомендується використання петидину та атропіну при премедикації. Одну з рекомендованих комбінацій доцільно ввести внутрішньовенно безпосередньо перед введенням Ензапросту-Ф.

Вказані вище втручання (типи абортів) можна проводити тільки в таких гінекологічних та акушерських відділеннях лікарень, де забезпечені умови для надання необхідної реанімаційної та хірургічної допомоги.

Дуже часто (≥1/10)

- нудота, блювання, діарея, спазми та біль у шлунку