ФЛУІМУЦІЛ, Лікування захворювань - поради лікарів
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Гранули для приготування розчину для вживання всередину з апельсиновим ароматом.
1 пак. ацетилцистеїн 200 мг
Допоміжні речовини: аспартам, бетакаротен, апельсиновий ароматизатор, сорбітол.
Пакети багатошарові ламіновані (20) - картонні пачки. Пакети багатошарові ламіновані (60) - пачки картонні.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Муколітичний препарат. Розріджує мокротиння та полегшує її виділення. Дія ацетилцистеїну пов'язана зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів та зменшення в'язкості слизу. Зберігає активність за наявності гнійного мокротиння. Флуімуцил має антиадгезивні властивості, має антиоксидантну дію, обумовлену наявністю нуклеофільної тіолової SH-групи, яка легко віддає водень, нейтралізуючи окисні радикали.
Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глутатіон, що є антиоксидантом і цитопротектором, що нейтралізує ендогенні та екзогенні вільні радикали та токсини. Таким чином, ацетилцистеїн попереджає виснаження та сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глутатіону, сприяючи детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидот при отруєнні парацетамолом.
При застосуванні препарату відзначається зменшення частоти та тяжкості загострень у пацієнтів із хронічним бронхітом та муковісцидозом.
У дослідженні BRONCUS (Bronchitis Randomised On NAC Cost Utility Study) вивчався вплив тривалої терапії Флуімуцилом при хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ)середньої та тяжкої стадії.
Флуімуцил здатний зменшувати частоту загострень ХОЗЛ та легеневу гіперінфляцію. Його позитивні ефекти особливо виражені при тяжкій стадії ХОЗЛ.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
При прийомі внутрішньо добре абсорбується із ШКТ. Після прийому внутрішньо 600 мг ацетилцистеїну здоровими добровольцями Cmax у плазмі досягається через 1 год і становить 15 ммоль/л. При внутрішньовенному введенні 600 мг ацетилцистеїну Cmax у плазмі становить 300 ммоль/л.
Біодоступність становить 10% через виражений ефект «першого проходження» через печінку.
Проникає у міжклітинний простір, переважно розподіляється у печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті.
Vd у рівноважному стані дорівнює 0.34 л/кг.
Швидко деацетилюється до цистеїну у печінці. У плазмі спостерігається рухлива рівновага вільного та пов'язаного з білками плазми ацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистину).
T1/2 становить 2 год. Ацетилцистеїн та його метаболіти виводяться в основному із сечею. Загальний кліренс становить 0,21 л/год/кг.
ПОКАЗАННЯ
Захворювання органів дихання, що супроводжуються утворенням мокротиння підвищеної в'язкості, в т.ч.
- гострий та хронічний бронхіт;
- ателектази внаслідок закупорки бронха слизом;
- для видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних та післяопераційних станах;
- Для полегшення відходження слизу при синуситі.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
Препарат у формі шипучих таблеток призначають дорослим по 600 мг (1 таб.) 1 раз на добу. Перед застосуванням шипучу таблетку розчиняють у 1/3 склянки води.
Гранули для приготування розчину для прийому внутрішньо призначають дорослим та дітям старше 6 років - по 200 мг 2-3 рази на добу;дітям віком від 2 до 6 років - по 200 мг 2 рази на добу або по 100 мг 3 рази на добу; дітям віком від 1 року до 2 років – по 100 мг 2 рази на добу.
У новонароджених та немовлят препарат застосовують у дозі 10 мг/кг маси тіла під суворим контролем лікаря.
Перед застосуванням необхідну кількість гранул розчиняють у 1/3 склянки води. Дітям першого року життя дають пити отриманий розчин із ложки або пляшечки для годування.
Тривалість курсу лікування визначається індивідуально. При гострих захворюваннях тривалість лікування становить від 5 до 10 днів, при хронічних – до кількох місяців.
Розчин для ін'єкцій можна вводити парентерально, інгаляційно, ендобронхіально.
Парентерально дорослим вводять 300 мг (3 мл) глибоко внутрішньом'язово або внутрішньовенно 1-2 рази на добу. Дітям віком від 6 до 14 років вводять 1/2 дози дорослих. Добова доза для дітей віком до 6 років становить 10 мг/кг маси тіла. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.
У вигляді інгаляцій препарат призначають дорослим по 300 мг (3 мл) 1-2 рази на добу протягом 5-10 днів або більше. Дітям препарат у вигляді інгаляцій призначають у тій же дозі.
Ендобронхіально препарат вводять з використанням відповідного обладнання в дозі 300-600 мг (3-6 мл) або більше на добу, залежно від клінічних показань.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку травної системи: рідко – печія, нудота, блювання, діарея, стоматит.
Алергічні реакції: рідко - висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм.
Інші: рідко носові кровотечі, шум у вухах, колапс, зниження агрегації тромбоцитів.
Місцеві реакції: при парентеральному застосуванні можливе легке печіння у місці введення; при інгаляційному застосуванні - рефлекторний кашель,місцеве подразнення дихальних шляхів, стоматит, риніт; рідко — бронхоспазм (у разі необхідно призначення бронходилататоров).
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
- Підвищена чутливість до ацетилцистеїну.
Препарат у формі шипучих таблеток не призначають дітям та підліткам віком до 18 років.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
При вагітності та в період лактації застосування Флуімуцилу можливе лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи немовляти.
особливі вказівки
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із схильністю до легеневих кровотеч та кровохарканню, при захворюваннях печінки, нирок, надниркових залоз.
Пацієнтам з бронхіальною астмою та обструктивним бронхітом Флуімуцил можна призначати лише за умови забезпечення адекватного дренажу мокротиння.
Лікарські форми для внутрішнього прийому містять аспартам, тому не слід призначати їх пацієнтам з фенілкетонурією.
При розчиненні препарату необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями. При розтині пакета з гранулами можливий запах сірки, що є запахом активної речовини, а не свідченням недоброякісності препарату.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Флуімуцил при прийомі в дозі 500 мг/кг/добу не викликає ознак та симптомів передозування.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
Одночасне застосування Флуімуцилу з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через придушення кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з антибіотиками, такими як тетрацикліни (за винятком доксициклін),ампіцилін, амфотерицин В, можлива їхня взаємодія з тіоловою SH-групою ацетилцистеїну, що веде до зниження активності обох препаратів, тому інтервал між прийомом ацетилцистеїну та антибіотиків повинен становити не менше 2 год.
Одночасний прийом Флуімуцилу та нітрогліцерину може призвести до посилення судинорозширювальної та антиагрегантної дії останньої.
Ацетилцистеїн зменшує гепатотоксичну дію парацетамолу.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Таблетки шипучі та гранули дозволені до застосування як засоби безрецептурної відпустки. Розчин для ін'єкцій відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Препарат слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності таблеток шипучих та гранул – 3 роки, розчину для ін'єкцій – 5 років.
Розкрита ампула розчину для ін'єкцій може зберігатися в холодильнику протягом 24 годин. Використання препарату із раніше відкритої ампули забороняється.