Гадовист фармгрупа

ммоль

Латинська назва: Gadovist.

Діюча речовина: Гадобутрол (Gadobutrol)

Гадовист фармгрупа

Контрастний засіб для магнітно-резонансної томографії (МРТ) (Магнітно-резонансні контрастні засоби)

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація

Гадобутрол

Гадовиста нозологічна класифікація

Діагностика хвороб нервової системи. Магнітно-резонансна томографія головного та спинного мозку. Діагностика хвороб системи кровообігу. Діагностика захворювань органів дихання. Діагностика захворювань шлунково-кишкового тракту. Діагностика захворювань опорно-рухового апарату Діагностика захворювань сечостатевої системи. Спостереження за підозрою на злоякісну пухлину.

гадовий склад

Розчин для внутрішньовенного введення: 1 мл. містить

активна речовина: гадобутрол - 604,72 мг (1 ммоль)

допоміжні речовини: калкобутрол натрію - 0,513 мг; трометамол – 1,211 мг; хлористоводнева кислота 0,1 М - до рН 7,2 ± 1,2; вода для ін'єкцій - до 1 мл

Гадовистий опис

Прозорий розчин, вільний від сторонніх включень.

Гадовий характеристика

Парамагнітний контрастний засіб підвищення діагностичної ефективності МРТ.

Гадобутрол дуже добре розчинний у воді, має надзвичайно високу гідрофільність (коефіцієнт розподілу між н-бутанолом та буфером з рН 7,6 дорівнює приблизно 0,006). Макроциклічний ліганд з парамагнітним іоном гадолінію утворює міцний комплекс, що характеризується високою стабільністю як in vivo, так і in vitro.

У таблиці 1 наведено фізико-хімічні властивості розчину Гадовиста (1,0 ммоль/мл).

Гадовистий фармакологічна дія

Діагностичне,контрастне.

Гадовистий фармакодинаміка

Гадовист - це парамагнітний контрастний засіб для магнітно-резонансної візуалізації (МРВ). Підвищення контрастності обумовлено його активним компонентом гадобутролом, який є нейтральним (неіонним) комплексом гадолінію (III) з макроциклічним лігандом — дигідрокси-гідрокси-метил-пропілтетраазациклододекан-триоцтовою кислотою (бутролом).

При використанні Т2-зважених імпульсних послідовностей індукція локальної негомогенності магнітного поля під впливом сильного магнітного моменту гадолінію при його високій концентрації (болюсному введенні) призводить до зміни сигналу від тканин (контрастуючий ефект).

Гадобутрол навіть у невисоких концентраціях викликає значне скорочення часу релаксації. Кількісно здатність змінювати часи релаксації Т1 і Т2, що визначається за впливом на час спін-решіткової та спін-спінової релаксації протонів у плазмі при рН 7 і 40 °C, становить приблизно 5,6 і 6,5 л/ммоль·с відповідно. Здатність впливати на часи релаксації лише невеликою мірою залежить від напруженості магнітного поля.

Введення гадовіста дозволяє отримати більш точну діагностичну інформацію порівняно з даними звичайної МРВ в областях з порушеною проникністю гематоенцефалічних барв, наприклад у випадках первинних або вторинних пухлин, запальних та демієлінізуючих захворювань.

Гадовист не активує систему комплементу, і тому можливість індукції цією речовиною анафілактоїдних реакцій вкрай низька.

Не виявлено зв'язування гадобутролу білками або інгібування ним активності ферментів.

Результати клінічних випробувань свідчать про відсутність негативного впливу Гадовіста на загальне самопочуття, а також нафункції печінки, нирок та серцево-судинної системи.

Гадовистий фармакокінетика

Поведінка гадобутролу в організмі подібна до поведінки інших високо гідрофільних біологічно інертних речовин, що виділяються нирками (наприклад манітол або інулін).

Введений внутрішньовенний гадобутрол швидко розподіляється у позаклітинному просторі та у незміненій формі виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації. Екстраренальна елімінація настільки незначна, що може не враховуватись.

Показники фармакокінетики у людини пропорційні дозі гадобутролу, що вводиться. Якщо доза гадобутролу не перевищує 0,4 ммоль/кг, після початкової фази розподілу настає фаза елімінації і його концентрація в плазмі зменшується з Т1/2 1,81 год (1,33–2,13) ​​год, що відповідає швидкості виведення нирками . При дозі гадобутролу 0,1 ммоль/кг через 2 хв після ін'єкції рівень у плазмі становив 0,59 ммоль/л, а через 60 хв після ін'єкції - 0,3 ммоль/л. Протягом 2 год із сечею виводиться понад 50% введеної дози, а протягом 12 год – понад 90%. Якщо введена доза гадобутролу дорівнює 0,1 ммоль/кг, то (100,3±2,6)% цієї дози виводиться з організму за 72 години. / кг; таким чином, він порівняний з кліренсом інуліну, що свідчить про переважне виведення гадобутролу шляхом клубочкової фільтрації. Менше 0,1% введеної речовини виводиться з організму з фекаліями. Жодних метаболітів у плазмі та сечі виявити не вдалося.

Т1/2 гадобутролу у пацієнтів з порушеною функцією нирок збільшується пропорційно до ступеня зниження клубочкової фільтрації. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок гадобутрол повністю виводиться із сечею протягом 72 годин. У пацієнтів з тяжким порушенням ниркової функції,щонайменше 80% введеної дози виводиться із сечею протягом 120 год.

Гадовисте застосування

Дане ЛЗ призначається виключно для діагностичних цілей. Гадовист показаний дорослим, підліткам та дітям віком від 7 років для підвищення контрастності при проведенні МРВ всього тіла, включаючи:

  • підвищення контрастності при проведенні краніальної та спинальної МРВ;
  • підвищення контрастності при проведенні МРВ області голови та шиї;
  • підвищення контрастності під час проведення МРВ області грудної клітини;
  • підвищення контрастності під час проведення МРВ молочних залоз;
  • підвищення контрастності під час проведення МРВ черевної порожнини (зокрема. підшлункової залози, печінки, селезінки);
  • підвищення контрастності при проведенні МРВ області малого тазу (в т.ч. простати, сечового міхура та матки);
  • підвищення контрастності під час проведення МРВ заочеревинного простору (зокрема. нирок);
  • підвищення контрастності при проведенні МРВ кістково-м'язової системи та кінцівок;
  • підвищення контрастності під час проведення магнітно-резонансної ангіографії (МРА);
  • підвищення контрастності при проведенні МРВ серця (в т. ч. для оцінки міокардіальної перфузії в умовах фармакологічного стресу та діагностики життєздатності тканини відстрочене контрастування).

До спеціальних показань до спинальної МРВ відносяться: проведення диференціального діагнозу між інтра-і екстрамедулярними пухлинами, виявлення меж солідних пухлин у спинномозковому каналі та визначення поширеності інтрамедулярної пухлини.

Розчин гадовіста (1 ммоль/мл) має особливі переваги за наявності показань до застосування магнітно-резонансних засобів у високих дозах, наприклад у випадках, коли виявлення або виключеннядодаткових вогнищ ураження може вплинути на лікування або лікарську тактику, а також при виявленні дрібних пошкоджень або для візуалізації уражень, що важко контрастуються звичайними засобами. Розчин Гадовіста® (1 ммоль/мл) також можна застосовувати для перфузійних досліджень: діагностики інсульту, розпізнавання осередкової ішемії головного мозку або оцінки кровопостачання пухлини.

Гадовист протипоказання

Абсолютних протипоказань немає (див. «Особливі вказівки»).

Слід застосовувати гадовіста при наступних станах:

  • гіперчутливість до одного із інгредієнтів препарату;
  • тяжкі порушення функції нирок;
  • тяжкі серцево-судинні захворювання;
  • низький поріг судомної готовності.

Застосування Гадовист при вагітності та годуванні груддю

Вагітність. В експериментах на тваринах не було виявлено ні ембріотоксичної, ні тератогенної дії діагностичних доз Гадовіста. При дослідженні повторних доз гадобутролу тільки введення вагітним тваринам токсичних доз (що перевищують діагностичну дозу у 8–17 разів) викликало затримку розвитку ембріонів та їхню летальність, але не призводило до тератогенності.

Однак, дані клінічних досліджень застосування гадобутролу при вагітності відсутні. Тому Гадовіст не слід вводити вагітним жінкам, якщо це не диктується очевидною необхідністю.

Лактація. До цього часу не вивчена можливість попадання гадобутролу в молоко жінки, що годує.

Як показують експерименти на тваринах, Гадовіст у мінімальних кількостях (1 Гіперчутливість/анафілактичні реакції, які були виявлені лише у постмаркетингових дослідженнях (частота невідома).

2 Випадки, пов'язані ззагрозою для життя та/або зі смертельними наслідками.

3Реакції в місці введення (різних типів) включають такі: крововилив, печіння, відчуття холоду, відчуття тепла, еритема і висип, біль, гематома.

Гадовий взаємодія

Не слід змішувати гадовіста з іншими препаратами, оскільки дані про сумісність відсутні.

Взаємодії з іншими ЛЗ не виявлено.

Гадовистий інструкція

Загальна інформація

В/в, у вигляді болюса. Проведення МРТ з підвищеною контрастністю можна розпочинати відразу (незабаром після ін'єкції залежно від застосовуваної імпульсної послідовності та протоколу дослідження).

Оптимальне контрастне посилення спостерігається під час артеріальної фази при проведенні МРА з контрастуванням та протягом періоду, що вимірюється хвилинами, після введення препарату Гадовіст при проведенні інших досліджень (час залежить від типу пошкодження/тканини).

Під час проведення МРТ повинні дотримуватись загальних правил безпеки (див. «Особливі вказівки»).

Для досліджень з підвищеною контрастністю найбільш придатні при скануванні T1 зважені імпульсні послідовності.

Правила використання препарату

Перед введенням слід уважно оглянути флакон, шприц чи картридж. При значній зміні кольору, виявленні видимих ​​частинок або порушенні цілісності упаковки препарат не можна застосовувати.

Набирати препарат Гадовіст у шприц слід лише перед введенням. Гумову пробку флакона не слід проколювати більше 1 разу.

Препарат Гадовіст у шприці слід вилучати з упаковки та готувати для ін'єкції безпосередньо перед введенням. Кришку наконечника шприца слід видаляти безпосередньо перед введенням.

Препарат Гадовисткартриджах повинен вводитися фахівцем відповідно до інструкцій, що додаються до обладнання для використання картриджів. Введення препарату має проводитись у стерильних умовах. Невикористану під час одного дослідження частину препарату слід знищити. Не слід змішувати препарат з іншими препаратами, оскільки дані про сумісність відсутні.

Режим дозування

Вибираючи режим дозування для дорослих, слід керуватися такими правилами.

Доза залежить від показань. Одноразове внутрішньовенне введення препарату Гадовіст (1 ммоль/мл) у дозі 0,1 мл/кг зазвичай буває достатнім. Максимальна доза препарату Ґадовіст становить 0,3 ммоль/кг (що еквівалентно 0,3 мл/кг).

МРВ всього тіла (крім МРА)

Як правило, достатнім є внутрішньовенне введення препарату Гадовіст (1 ммоль/мл) у дозі 0,1 мл/кг (що еквівалентно 0,1 ммоль/кг).

Додатково для краніальної та спинальної МРВ.

Як правило, достатнім є внутрішньовенне введення препарату Гадовіст (1 ммоль/мл) у дозі 0,1 мл/кг (еквівалентно 0,1 ммоль/кг).

Якщо при цьому залишаються підозри про наявність уражень або потрібна точніша інформація про кількість, розмір і поширеність уражень, то діагностичну ефективність дослідження можна підвищити, додатково ввівши розчин препарату Гадовіст (0,1 ммоль/мл) у дозі 0,1 або навіть 0, 2 мл/кг протягом 30 хвилин після попередньої ін'єкції.

Щоб виключити метастази або рецидив пухлини, вводять розчин препарату Гадовіст (0,1 ммоль/мл) у дозі 0,3 мл/кг, що часто сприяє підвищенню діагностичної ефективності дослідження. Це стосується поразок зі слабкою вираженістю мережі кровоносних судин, малим позаклітинним простором або поєднанням цих факторів, а такожвикористання при скануванні щодо менш інтенсивних Т1-зважених імпульсних послідовностей.

Для перфузійних досліджень головного мозку рекомендується використовувати інжектор та розчин препарату Гадовіст (1 ммоль/мл), який вводять у дозі 0,3 мл/кг зі швидкістю 3–5 мл/с.

Одна область сканування: 7,5 мл - для маси тіла