Галоперидол інструкція із застосування препарату

- взаємозамінні препарати, що входять до однієї фарм-групи.

Галоперидол - Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 5 мг/мл
Галоперидол – субстанція-порошок 5 кг; 10 кг; 15 кг; 20 кг; 30 кг; 40кг;
Сенорм - Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
Сенорм - Таблетки

Показання для застосування.

Форма випуску препарату Галоперидол

Фармакодинаміка препарату Галоперидол

Блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори, розташовані в мезолімбічній системі (антипсихотична дія), гіпоталамусі (гіпотермічний ефект та галакторея), тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідній системі; пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран, порушує зворотне нейрональне захоплення та депонування.

Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення. Впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику та секрецію шлунково-кишкового тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, занепокоєнням, страхом смерті. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину і знижується гонадотропних гормонів.

Фармакокінетика препарату Галоперидол

Використання препарату Галоперидол під час вагітності

Протипоказано під час вагітності.

Категорія дії на плід за FDA - C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає у грудне молоко).

Протипоказання до застосування препарату Галоперидол

Побічнідії препарату Галоперидол

З боку нервової системи та органів чуття: акатизія, дистонічні екстрапірамідні порушення (включаючи спазм м'язів обличчя, шиї та спини, тикоподібні рухи або посмикування, слабкість у руках та ногах), паркінсонічні екстрапірамідні порушення (в т.ч. утруднення при розмові та ковтанні, маскоподібне обличчя, човгаюча хода, тремор кистей і пальців), головний біль, інсомнія, сонливість, занепокоєння, тривога, збудження, ажитація, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, сплутаність свідомості, екзацербація психозу і екзацербація психозу. Запобіжні заходи"); порушення зору (в т.ч. гостроти), катаракта, ретинопатія.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, гіпотензія/гіпертензія, подовження інтервалу QT, вентрикулярна аритмія, зміни на ЕКГ; є повідомлення про випадки раптової смерті, подовження інтервалу QT і порушення ритму серця типу «пірует» (див. «Запобіжні заходи»); транзиторна лейкопенія та лейкоцитоз, еритропенія, анемія, агранулоцитоз.

Респіраторна система: ларингоспазм, бронхоспазм.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: анорексія, запор/діарея, гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, порушення функції печінки, обтураційна жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: нагрубання молочних залоз, незвичайна секреція молока, масталгія, гінекомастія, порушення менструального циклу, затримка сечі, імпотенція, підвищення лібідо, пріапізм.

З боку шкірних покривів: макулопапульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація, алопеція.

Інші: нейролептичний злоякісний синдром, що супроводжується гіпертермією, м'язовою ригідністю, втратою свідомості; гіперпролактинемія,пітливість, гіперглікемія/гіпоглікемія, гіпонатріємія.

Спосіб застосування та дози препарату Галоперидол

Всередину, за півгодини до їди (можна з молоком для зменшення дратівливої дії на слизову оболонку шлунка).

Початкова добова доза становить 0,5-5 мг, розділена на 2-3 прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадках на 2-4 мг) до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза – 100 мг. У середньому терапевтична доза становить 10-15 мг на добу, при хронічних формах шизофренії 20-40 мг на добу, у резистентних випадках - до 50-60 мг на добу. Тривалість курсу лікування в середньому 2-3 міс. Підтримуючі дози (поза загостренням) від 0,5 до 5 мг на добу (дозу знижують поступово).

Дітям 3–12 років (з масою тіла 15–40 кг) — 0,025–0,05 мг/кг/добу 2–3 рази на день, підвищуючи дозу не частіше ніж раз на 5–7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг.

Хворим похилого віку та ослабленим хворим призначають 1/3–1/2 звичайної дози для дорослих, з її підвищенням не частіше ніж кожні 2–3 дні.

Як протиблювотний засіб призначають по 1,5 мг.

Для більш точного дозування може знадобитися інша лікарська форма препарату, наприклад, краплі для прийому внутрішньо.

Передозування препаратом Галоперидол

Симптоми: виражені екстрапірамідні порушення, гіпотензія, сонливість, загальмованість, у тяжких випадках - коматозний стан, пригнічення дихання, шок.

Лікування: специфічного антидоту немає. Можливе промивання шлунка, подальше призначення активованого вугілля (якщо передозування пов'язане із прийомом внутрішньо). При пригніченні дихання - ШВЛ, при вираженому зниженні АТ - введення плазмозамінних рідин, плазми, норадреналіну (але не адреналіну!), длязменшення вираженості екстрапірамідних розладів - центральні холіноблокатори та протипаркінсонічні засоби.

Галоперидол з іншими препаратами

Запобіжні заходи при прийомі препарату Галоперидол

Підвищення смертності у літніх пацієнтів із психозом, асоційованим з деменцією. За даними Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотичні ЛЗ підвищують смертність у пацієнтів похилого віку при лікуванні психозу на тлі деменції. Аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень (тривалістю 10 тижнів) у пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні ЛЗ, виявив підвищення смертності, асоційованої з прийомом ЛЗ, у 1,6–1,7 раза порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У ході типових 10-тижневих контрольованих досліджень відсоток смертності, що асоціюється з прийомом ліків, був близько 4,5%, тоді як у групі плацебо — 2,6%. Хоча причини смерті були різними, здебільшого вони були пов'язані із серцево-судинними проблемами (такими як серцева недостатність, раптова смерть) або пневмонією. Спостережні дослідження свідчать, що, подібно до атипових антипсихотичних засобів, лікування традиційними нейролептиками також може бути асоційовано зі збільшенням смертності.

Пізня дискінезія. Як і в інших антипсихотичних засобах, прийом галоперидолу асоційований з розвитком пізньої дискінезії — синдрому, що характеризується мимовільними рухами (може з'явитися у деяких пацієнтів при тривалому лікуванні або виникнути після того, як лікарська терапія була припинена). Ризик розвитку пізньої дискінезії вищий у пацієнтів похилого віку при терапії високими дозами, особливо у жінок. Симптоми є стійкими і в деяких хворих – незворотними: ритмічні мимовільнірухи язика, обличчя, рота та щелепи (наприклад випинання язика, надування щік, зморщування губ, неконтрольовані жувальні рухи), іноді вони можуть супроводжуватися мимовільними рухами кінцівок та тулуба. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується відміна препарату.

Дистонічні екстрапірамідні порушення найчастіші у дітей та молодих людей, а також на початку лікування; можуть слабшати протягом 24-48 годин після припинення прийому галоперидолу. Паркінсонічні екстрапірамідні ефекти частіше розвиваються у людей похилого віку та виявляються у перші кілька днів лікування або при тривалій терапії.

Серцево-судинні ефекти. Випадки раптової смерті, пролонгація інтервалу QT та torsades de pointes були зареєстровані у пацієнтів, які отримували галоперидол. Слід виявляти обережність при лікуванні хворих, які мають схильність до подовження інтервалу QT, в т.ч. порушення електролітного балансу (особливо гіпокаліємія та гіпомагніємія), одночасний прийом ЛЗ, що подовжують інтервал QT. При лікуванні галоперидолом необхідно регулярно проводити контроль ЕКГ, формули крові, оцінювати рівень печінкових ферментів. Під час терапії пацієнтам необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій.