Інспра® (Inspra) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні дії
Діюча речовина
Фармакологічна група
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Опис лікарської форми
Таблетки, 25 мг:ромбовидної форми, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з написом "NSR" над цифрою "25" на одній стороні і "Pfizer" на іншій стороні.
Таблетки, 50 мг:ромбовидної форми, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з написом "NSR" над цифрою "50" на одній стороні і "Pfizer" на іншій стороні.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Еплеренон має високу селективність щодо мінералокортикоїдних рецепторів у людини на відміну від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів і перешкоджає зв'язуванню мінералокортикоїдних рецепторів з альдостероном — ключовим гормоном РААС, який бере участь у регуляції артеріальних захворювань серцево-судинних захворювань.
Еплеренон викликає стійке збільшення концентрації реніну у плазмі крові та альдостерону у сироватці крові. Згодом секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або концентрації альдостерону циркулюючого не впливає на ефекти еплеренону.
Ефективність еплеренону вивчали у подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженніEPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study)у 6632 хворих з гострим інфарктом міокарда (ІМ), дисфункція ФВ) ®
інфаркт міокарда – на додаток до стандартної терапії, з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів зі стабільною дисфункцією ЛШ (ФВ ≤40%) та клінічнимиознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда;
хронічна серцева недостатність — на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II ФК за класифікацієюNYHA, при дисфункції ЛШ (ФВ ≤35%).
Протипоказання
підвищена чутливість до еплеренону чи інших компонентів препарату;
клінічно значуща гіперкаліємія;
тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну 2 мг/дл (177 ммоль/л) у чоловіків або 1,8 мг/дл (159 ммоль/л) у жінок;
досвід застосування препарату у дітей віком до 18 років немає, тому його призначення пацієнтам цієї вікової групи не рекомендується.
З обережністю:цукровий діабет типу 2 та мікроальбумінурія (див. «Особливі вказівки»); літній вік; порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 50 мл/хв); одночасне застосування еплеренону та інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II, сильних індукторів ізоферменту CYP3A4, препаратів, що містять літій, циклоспорину або такролімусу, дигоксину та варфарину в дозах, близьких до максимальних терапевтичних (див. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та АРА II з еплереном.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Відомості про застосування препарату у вагітних жінок немає. Препарат слід призначати з обережністю і лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода/дитини.
Відомостей про виведення еплеренону після прийому внутрішньо з грудним молоком немає. Можливі небажані ефекти еплеренону у новонароджених, які перебувають на грудному.вигодовуванні невідомі, тому доцільно або припинити годування груддю, або відмінити препарат, залежно від його важливості для матері.
Побічна дія
Нижче перераховані небажані явища, які могли бути пов'язані з лікуванням, а також серйозні небажані явища, частота яких можна порівняти з частотою небажаних та серйозних небажаних явищ у групі плацебо.
Небажані явища розподілені за системами організму та частотою: часто – ≥1/100, ® .
Для індивідуального підбору дози можна використовувати дозування 25 і 50 мг.
Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням концентрації калію у сироватці крові (див. таблицю 1). Підтримуюча доза препарату, що рекомендується, становить 50 мг 1 раз на добу.
ХСН II ФК за класифікацією NYHA
Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням концентрації калію у сироватці крові (див. таблицю 1). Максимальна добова доза становить 50 мг. Після тимчасового припинення прийому препарату у зв'язку з підвищенням концентрації калію в сироватці крові до або більше 6 ммоль/л терапію препаратом можна відновити в дозі 25 мг через день, коли концентрація калію в сироватці крові складе ® протягом 1-го тижня і через 1 місяців після початку терапії або при зміні дози препарату. Надалі також необхідно періодично контролювати концентрацію калію у сироватці крові.
Старі пацієнти.Корекція стартової дози у літніх пацієнтів не потрібна. У зв'язку з віковим зниженням функції нирок у пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо за наявності супутніх захворювань, що сприяютьзбільшення концентрацій еплеренону в сироватці крові, зокрема при порушенні функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію в сироватці крові (див. таблицю 1, а також «Особливі вказівки» таЗ обережністю).
Порушення функції печінки.Корекція початкової дози у хворих з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не потрібна. Враховуючи збільшення концентрації еплеренону у таких хворих, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку (див. «Особливі вказівки»). Застосування препарату Інспра у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки протипоказане (див. «Протипоказання»).
Супутня терапія.При одночасному застосуванні препаратів, що мають слабку або помірно виражену інгібуючу дію на CYP3А 4, наприклад еритроміцину, саквінавіру, аміодарону, дилтіазему, верапамілу та флуконазолу, лікування препаратом Інспра 1 за добу, при цьому доза останнього не повинна перевищувати 25 мг 1 раз на добу (див. «Взаємодія»).
Підбір дози після початку лікування
Порушення функції нирок.У пацієнтів із порушенням функції нирок, у т.ч. діабетичною мікроальбумінурією, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії збільшується у разі зниження функції нирок. Хоча кількість хворих на цукровий діабет типу 2 та мікроальбумінурію в дослідженнях була обмеженою, проте, у цій невеликій вибірці було відзначено збільшення частоти гіперкаліємії. У зв'язку з цим у таких хворих лікування слід проводити з обережністю. Препарат Інспра не видаляється при гемодіалізі. Застосування препарату Інспра®протипоказано при тяжкій нирковій недостатності (див. «Протипоказання»).
Порушення функції печінки.У хворих з легким або помірним порушенням функції печінки (5-6 та 7-9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю) збільшення концентрації калію в сироватці крові більше 5,5 ммоль/л виявлено не було . У таких пацієнтів слід контролювати концентрацію електролітів. У хворих з тяжким порушенням функції печінки еплеренон не вивчався, тому його застосування протипоказане (див. Протипоказання).
Індуктори CYP3А 4.Одночасне застосування еплеренону з сильними індукторами CYP3А 4 не рекомендується (див. «Взаємодія»).
Циклоспорин, такролімус, препарати, що містять літій.Під час лікування еплереном слід уникати призначення цих засобів (див. «Взаємодія»).
Лактоза.Пігулки містять лактозу, тому їх не слід призначати хворим з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Ефекти препарату Інспра на здатність керувати автотранспортом або користуватися технікою не вивчалися. Однак з огляду на можливість препарату викликати запаморочення та непритомні стани, слід бути обережним при керуванні автотранспортом або користуванні технікою на фоні прийому препарату Інспра ® .
Форма випуску
Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 25 мг, 50 мг.У блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги, 14 шт. 2 бл. у картонній пачці з контролем першого розтину.
У блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 або 20 бл. у картонній пачці з контролем першого розтину.
Виробник
"Неолфарма, Інк.", Пуерто-Ріко, Яардінес Стріт № 99, Кагуас 00725, Пуерто-Ріко.
«Пфайзер Фармасьютікалз ЕлЕлСі», Пуерто-Ріко 1,9 км №689, Вега Байя, Пуерто-Ріко 00693.
Випускає контроль якості: Фарева Амбуаз, Зон Ендюстріель, 29 рут дез Ендюстрі, 37530 Посе Сюр Сіс, Франція.
Тел.: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00/287-50-67.
Умови відпустки з аптек
Умови зберігання препарату Інспра ®
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Інспра ®
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.