Інструкція до медичного застосування препарату БІЦИКЛОЛ (BICYCLOL)

Біциклол - препарат для лікування гепатиту.

Загальна характеристика:

Хімічна назва: 4,4' - діметокси - 5,6,5',6' - біс (метилендіоксі) - 2 - гідроксиметил - 2' - метоксикарбонілбіфеніл;

Загальні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки білого кольору;

Склад: 1 таблетка містить біциклолу 25 мг;

Допоміжні речовини: крохмаль, цукор, карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, клейстер крохмальний 10%;

Форма випуску. Пігулки

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при захворюваннях печінки.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. За хімічною структурою подібний до біфендату. Застосування Біциклолу сприяє зниженню підвищеної активності трансаміназ при гепатитах, ураженні печінки хлороформом, D-галактозаміном та парацетамолом, нормалізації порушень структури печінкової тканини різного ступеня тяжкості. Біциклол пригнічує продукцію фактора некрозу пухлини (TNF-α) активними нейтрофілами, купферівськими клітинами та макрофагами, а також сприяє виведенню з клітин вільних радикалів. Таким чином, Біциклол пригнічує окислювальну напругу, спричинену порушенням функції мітохондрій, що попереджає некроз та апоптоз гепатоцитів. Біциклол також гальмує апоптоз гепатоцитів, стимульований TNF-α та цитотоксичними Т-клітинами, що призводить до відновлення пошкоджень ядра та ДНК гепатоцитів.

Фармакокінетика. Період напіввиведення в альфа-фазі становить 0,84 год, у кінцевій фазі - 6,26 год, час досягнення максимальної концентрації в плазмі становить 1,8 год, максимальна концентрація - 50 нг/мл. Максимальнаконцентрація та AUC знаходяться у прямій залежності від дози препарату, проте інші фармакокінетичні параметри залежно від дози змінюються несуттєво.

Препарат не кумулює в організмі після багаторазового прийому у звичайних дозах. Максимальна концентрація в сироватці може підвищуватися при прийомі препарату після їди. Метаболізм Біциклола відбувається в печінці за участю цитохрому Р450, з утворенням основних метаболітів - 4'OH-біциклолу та 4ON-біциклолу.

Препарат визначається у крові у незміненому вигляді через 15 хв після перорального прийому. Максимальна концентрація біциклолу в печінці досягається через 4 години після прийому препарату. Ступінь зв'язування з білками плазми досягає 78%. Менше 30% біциклола виводиться з організму з калом протягом 24 год. Близько 1,3% препарату виводиться із сечею, 0,03% – з жовчю.

Показання для застосування. Хронічні гепатити різної етіології (вірусний, токсичний, алкогольний).

Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям віком від 12 років і старше призначають внутрішньо по 25 мг 3 рази на добу. У ряді випадків доза може бути підвищена до 50 мг 3 рази на день: при лікуванні хронічного гепатиту С; при неконтрольованому підвищенні рівня трансаміназ або відсутності значущої позитивної динаміки рівня АлАТ та AсАТ протягом 1-2 місяців прийому Біциклолу в дозі 25 мг 3 рази на добу; при цирозі печінки, жирової дистрофії печінки, алкогольному гепатиті; при одночасному прийомі нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (ламівудін). Біциклол бажано приймати через 2 години після їди. Мінімальна тривалість лікування – 6 міс. При необхідності курс лікування може бути повторений через 1 місяць.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, гострий гепатит, періодвагітності та годування груддю, вік до 12 років.

Побічні ефекти. Біциклол зазвичай добре переноситься; у поодиноких випадках можуть спостерігатися висипи на шкірі і запаморочення.

Особливі вказівки. У період лікування слід контролювати клінічну картину та функціональний стан печінки.

Біциклол слід обережно призначати пацієнтам з декомпенсованою функцією печінки (гіпоальбумінемія, цироз печінки, варикозне розширення вен стравоходу, печінкова енцефалопатія, тяжкі форми гепатиту). Слід обережно призначати при аутоімунному гепатиті.

З обережністю слід застосовувати при керуванні автотранспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія. При одночасному прийомі з нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази (ламівудін) можливе зниження ефективності Біциклолу.

Передозування. При прийомі Біциклолу в дозі 150 мг 3 рази на добу жодних побічних ефектів не спостерігалося. Крім того, перевищення звичайної дози для людини у 400 разів не спричинило інтоксикації.

Умови зберігання. У сухому місці при температурі 8-25 °С.

Термін придатності. 3 роки

Умови відпустки. За рецептом

Упаковка. По 9 таблеток у блістері, по 2 блістери в пачці.

Виробник. Бейджинг Юніон Фармацьютікал Фекторі, Китай.