Інструкція із застосування Діацереїну відгуки, аналоги, особливості лікування
Він широко застосовується в Україні та багатьох країнах для лікування первинного та вторинного остеоартрозу. Його класифікують як симптоматичний препарат повільної дії зі структурно-модифікуючим ефектом.
Це означає, що препарат не лише усуває ознаки захворювання, а й гальмує руйнування хрящової тканини. Завдяки таким фармакологічним властивостям він і заслужив велику популярність серед лікарів та пацієнтів.
Діацереїн випускається як капсул. Кількість діючої речовини на одній капсулі дорівнює 50 мг. Капсули герметично упаковані в блістер по 10, 30, 60 або 100 штук. Блістер упаковані в картонну коробку.
Фармацевтичний ефект
Призначення Діацереїну при остеоартрозі, зумовлене його здатністю знімати запалення та зменшувати біль у уражених суглобах, а також уповільнювати процеси руйнування хрящової тканини та стимулювати синтез протеогліканів.
При цьому значно покращується функціонування суглобів та полегшується загальне самопочуття пацієнта. Ефект розвивається повільно протягом 2-4 тижнів. Проте він дає довгостроковий ефект – 1-3 місяці – на відміну інших лікарських засобів.
Чим обумовлений механізм впливу
За хімічним складом Діацереїн є діацетильованим похідним реїну, природного алкалоїду ревеню, що відноситься до групи антрохінонів. Саме реїн є активним метаболітом, на який перетворюється препарат після потрапляння в організм.
Активна речовина зупиняє каскадскладних процесів, через які розвиваються симптоми остеоартрозу.
Основний ефект від лікарського засобу досягається за рахунок інгібування вироблення інтерлейкіну-1 (ІЛ-1) та блокування рецепторів хондроцитів до цього медіатора запалення.
ІЛ-1 відіграє ключову роль у процесах деструкції хрящової тканини, оскільки викликає синтез речовин, що руйнують її – металопротеїнази.
Крім того, ІЛ-1 активує вироблення цитокінів (ІЛ-6, ФНП α), які є основними факторами у розвитку найбільш явних ознак захворювання – болю та запалення. Таким чином, усуваючи дію ІЛ-1, препарат позбавляє організм від симптомів захворювання та допомагає затримати руйнування хряща.
Фармакокінетика речовини
Пероральний препарат швидко всмоктується в органах травлення та перетворюється шляхом деацетилювання на реін. Прийом Діацереїну під час їди підвищує всмоктування на 25%.
Біодоступність (зв'язування з білками крові) дорівнює майже 100%. Через 144 хв від початку прийому він досягає своєї максимальної концентрації у крові, а період напіввиведення дорівнює 255 хв.
Реін виводиться нирками у незмінному вигляді, у вигляді сульфатів та глюкуроніду (1:1:3). Реін проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Має кумулятивний ефект, тому вимагає тривалого застосування.
Показання та протипоказання до застосування
Згідно з клінічними дослідженнями, які почали проводитися ще з 1980 року, препарат надає позитивний результат при лікуванні захворювань, пов'язаних із руйнуванням та запальними процесами у хрящових тканинах. Основними станами, за яких
- Первинний остеоартроз. Коли причину захворювання не встановлено.
- Вторинний остеоартроз. Якщо захворювання має конкретну етіологію – травма, артрит, порушення обміну речовин, туберкульоз та ін.
- Остеоартрит.
Протипоказаннями до прийому лікарського засобу є:
- алергія на компоненти препарату або анатрохінонові проносні;
- вік молодше 18 років;
- грудне годування;
- вагітність;
- ХНН (хронічна ниркова недостатність);
- запальні процеси органів травлення;
- захворювання печінки.
Як застосовувати препарат?
Незалежно від форми остеоартрозу, препарат призначають по 1 капсулі 2 рази на день під час їжі вранці та ввечері, запиваючи водою. Курс лікування зазвичай становить 4 місяці.
Перші 4 тижні рекомендується приймати по 50 мг діацереїну на добу для попередження його активного проносного ефекту.
Особливості прийому
Ефект від лікування настає лише після 2-4 тижнів застосування препарату. Тому спочатку його поєднують з прийомом нестероїдних анальгетиків або інших ліків, що знімають больовий синдром остеоартрозу.
За наявності у пацієнта ХНН з кліренсом креатиніну менше 30 мг/мл, згідно з інструкцією із застосування дозування препарату знижують до 1 капсули на день та оцінюють переносимість та ефективність застосування Діацереїну, а потім коригують дозу.
Потрібно регулярно проводити контроль лабораторних показників – загальний аналіз крові, печінкові проби, загальний аналіз сечі.
Діацереїн не рекомендують застосовувати приентероколіті та інших запальних захворюваннях товстого та тонкого кишечника. Перед призначенням лікар оцінює ситуацію та ухвалює рішення, яке несе найменший ризик здоров'ю.
За наявності проблем у функціонуванні печінки препарат призначають за індивідуальною схемою або відкладають лікування.
Антацидні препарати зменшують всмоктування препарату. Магнію та алюмінію гідроксид знижують біодоступність препарату.
Побічні ефекти та випадки передозування
Завдяки проведенню безлічі клінічних досліджень, були виявлені несприятливі явища, які найчастіше можуть з'являються при прийомі Діацереїну:
- Проносний ефект. Виникає через активний метаболіт препарату – реїну. Він викликає затримку всмоктування рідини в кишечнику, тим самим стимулюючи діарею і як наслідок зневоднення організму. Цей побічний ефект особливо небезпечний для людей похилого віку.
- Диспепсичні явища - біль у животі, блювання, нудота.
- Гепатотоксичний вплив. Може підвищуватися рівень печінкових ферментів, розвиваються холецитит, безжовтяничний гепатит, холедохолітіаз.
- Алергічні реакції - свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк та ін.
- Фарбує сечу в коричневий відтінок.
Передозування препарату викликає сильну діарею, що призводить до дегідратації та слабкості. Специфічного протиотрути немає. У серйозних випадках відновлюють електролітноплазмовий баланс крові.
З практики застосування
З відгуків пацієнтів
Почав прийом Діацереїну через остеоартроз у колінному суглобі. Після кількох тижнів прийому з'явився невеликий висип на грудях, але продовжив курс прийому препарату і не пошкодував.
Після закінчення застосування чекав, що біль повернеться, але вже минуло понад 2 місяці, а коліно все ще здорове.
Олександр, 56 років, пацієнт
Діацереїн сподобався як за своєю дією, так і за принципом прийому. Зручно приймати – вранці та ввечері під час їжі, єдине довелося поєднати з антибіотиками, і почалася сильна діарея, але про це пишуть самі виробники. У результаті препарат дуже допоміг. Незабаром пройду наступний курс.
Світлана, 63 роки, пацієнт
Експертна думка
Діацереїн отримав широке визнання через його стійкий ефект. Мені, як лікарю, видно ефект і позитивну динаміку в лікуванні остеоартрозів у моїх пацієнтів.
Ганна Володимирівна, лікар
Непоганий препарат, очевидний симптоматичний ефект. На практиці було лише кілька випадків сильної діареї, при правильному застосуванні цієї неприємності можна уникнути.
Іван Григорович, лікар
Негативних відгуків про цей препарат небагато, практично всі вони пов'язані зі проносним ефектом і лише деякі з появою змін у печінкових пробах та розвитку гепатиту.
Плюси і мінуси
Основним плюсом від прийому Діацереїну є його структурно-модифікуючий ефект. Хондропротекторна дія дає можливість продовжити ефект від лікарського засобу на кілька місяців навіть після закінчення його прийому.
Велика кількість досліджень, проведених у США, підтверджує, що прийом Діацереїну є найефективнішим серед усіх нестероїдних протизапальних засобів.
З мінусів варто відзначити наявність побічних ефектів, неможливість приймати препарат при проблемах з нирками, кишечником та печінкою, а також необхідність знеболювальної терапії перші 2-3 тижні прийомузасоби.
Чим замінити дешевше?
На фармацевтичному ринку України представлено кілька препаратів-аналогів, що містять діючу речовину діацереїн.
Найпопулярнішим і найдорожчим є Артродарін виробництва Аргентини, його вартість за 30 капсул становить у середньому 2200 рублів.
Артрокер, Мовагейн і Діацереїн-Мак виробляють в Індії, їх вартість майже вдвічі нижча за аргентинський аналог.
На рівні з ними за ціною румунський препарат Діафлекс Ромфарм. Діартрін – це аналог Діацереїну українського виробництва.