Ізозід Комп (Isozid Comp) інструкція застосування, опис препарату
Найменування:Ізозід Комп (Isozid Comp)
Форма випуску, склад та пачка
Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, з ризиком на одному боці та відбитком "300" - на іншій.
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, макрогол 6000, кополівідон, кросповідон, тальк, гідрофосфат кальцію.
Склад оболонки таблеток: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), титану діоксид, макрогол 6000.
Клініко-фармакологічна група: Протитуберкульозний продукт
Ізоніазид діє бактерицидно, пригнічує синтез міколієвих кислот, що є найважливішим компонентом клітинної стінки мікобактерій. Особливо активний щодо мікроорганізмів, що швидко розмножуються (в т.ч. розташованих внутрішньоклітинно).
Піридоксин грає важливу роль обміні речовин; необхідний для нормального функціонування центральної та периферичної нервової системи. У фосфориліновій формі піридоксин є коферментом великої кількості ферментів, що діють на неокислювальний обмін амінокислот. Відіграє важливу роль обміні гістаміну.
Сприяє нормалізації ліпідного обміну.
Ізоніазид швидко і повно абсорбується при прийомі внутрішньо, їжа знижує абсорбцію та біодоступність. Але показник біодоступності має великий вплив має ефект "першого проходження" через печінку. Tmax - 1-2 год, Cmax після прийому внутрішньо одноразової дози 300 мг - 3-7 мкг/мл. Зв'язок з білками незначний - до 10%. Об'єм розподілу – 0.57-0.76 л/кг. Добре розподіляється по всьому організму, проникаючи у всі тканини та рідини, включаючи цереброспінальну, плевральну, асцитичну; високі концентрації створюються в легеневій тканині, нирках, печінці, м'язах, слині та мокротинні.
Проникає через плацентарний бар'єр і вгрудне молоко. Зазнає метаболізму в печінці шляхом ацетилювання з утворенням неактивних продуктів. У печінці ацетилюється N-ацетилтрансферазою з утворенням N-ацетилізоніазиду, який потім перетворюється на ізонікотинову кислоту і моноацетилгідразин, що надає гепатотоксичну дію шляхом утворення змішаної окідазної системою цитохрому Р450 при N-гідроксилуванні активного проміжку. Швидкість ацетилювання генетично детермінована; у людей з повільним ацетилюванням мало N-ацетилтрансферази. Є інгібітором ферментної системи CYP2C9 та CYP3A2E1 у печінці. Е1/2 для "швидких ацетиляторів" – 0.5 -1.6 год; для повільних – 2-5 год.
При нирковій недостатності T1/2 може зростати до 6.7 год. Незважаючи на те, що показник T1/2 значно варіює залежно від індивідуальної інтенсивності процесів ацетилювання, середнє значення T1/2 становить 3 год (прийом внутрішньо 600 мг) та 5.1 год (900 мг). При повторних призначеннях T1/2 коротшає до 2-3 год.
Всередину. Ізозід комп. слід приймати натще, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води.
Щоденна доза дорослим становить 5 мг (3-8 мг) ізоніазиду на кілограм ваги тіла пацієнта щодня. У середньому це відповідає денній дозі 300 мг. При переривчастій періодичній формі лікування доза становить 15 мг на кг ваги на тиждень.
Дозування для малюків:
Ізоніазид приймається з розрахунку 20 мг на м2 поверхні тіла або приблизно 10 мг на кг ваги тіла.
Пов'язані з ізоніазидом:
З боку травної системи: нудота, блювання, запор, збільшення активності «печінкових» трансаміназ у плазмі крові, що швидко проходить, протягом першого місяця лікування, гастралгія, токсичний гепатит. Рідко стійке збільшення активностіферментів.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, не часто – надзвичайна стомлюваність чи слабкість, дратівливість, ейфорія, зміна настрою, депресія. У хворих на епілепсію можуть почастішати напади. При використанні великих доз ізоніазиду – периферична невропатія, що проявляється парестезіями шкіри кистей стоп; гіперрефлексія, тремор, судоми токсична енцефалопатія, психоз, безсоння; неврит та атрофія зорового нерва
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, стенокардія, збільшення артеріального тиску.
З боку системи кровотворення: гемолітична, сидеробластна та апластична анемія; тромбоцитопенія, еозинофілія.
Порушення з боку системи гомеостазу: ацидоз.
Алергічні реакції: "вовчаковоподібний" синдром, висипання на шкірі, пурпура, лімфаденопатія, васкуліт, свербіж, гіпертермія, артралгія.
Інші: дуже не часто гінекомастія, менорагія, схильність до кровотеч та крововиливів.
Пов'язані з піридоксином:
Алергічні реакції: При нерегулярному прийомі або при відновленні лікування після перерви, можливі грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, головний біль, запаморочення, міалгія), шкірні реакції, гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра ниркова недостатність.