Капсули Гасек-20 (Mepha)
Виробник: Mepha ТОВ, Швейцарія
Код АТС: A02BC01
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Капсули.
Загальні характеристики. Склад:
Діюча речовина: омепразол 20 мг
Допоміжні речовини: цукор, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), натрію фосфату дигідрат, кремнію діоксид колоїдний, титану діоксид (Е171), сополімер метакрилової кислоти (тип С), триетилцитрат, тальк.
Склад оболонки капсули: корпус - титану діоксид (Е171), желатин, індиготин (Е132), заліза (III) жовтий оксид (Е172); кришечка - желатин, титану діоксид (Е171), заліза (III) оксид червоний (Е172), заліза (III) оксид жовтий (Е172).
Фармакологічні властивості:
Інгібітор протонового насосу. Омепразол є слабкою основою, концентрується і конвертується в активну форму в кислому середовищі канальців парієтальних клітин, де інгібує ферментний протоновий насос - Н+-К+-АТФ-азу і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Цей ефект є дозозалежним і забезпечує високоефективне інгібування як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від типу подразника.
Фармакодинамічні ефекти омепразолу обумовлені його інгібуючою дією на секрецію соляної кислоти.
При прийомі препарату Гасек™-20 у разовій дозі 1 раз/ відбувається швидке та ефективне інгібування секреції соляної кислоти протягом дня та вночі. Максимальний ефект досягається протягом чотирьох днів лікування.
У пацієнтів, які страждають на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки зниження соляної кислоти в середньому 80% може бути досягнуто протягом 24 годин. Через 24 години після прийому препарату Гасек™-20 середнє зниження піку продукції кислоти після стимуляції пентагастрином становить близько70%. Прийом препарату в дозі 20 мг призводить до рН3 в порожнині шлунка в середньому через 17-24 год.
Внаслідок зниження секреції соляної кислоти Гасек™-20 знижує та нормалізує час впливу кислоти на стравохід у дозозалежній формі у пацієнтів, які страждають на гастроезофагеальний рефлюкс.
Як відомо, 70-95% всіх пацієнтів, які страждають на виразку, включаючи виразку дванадцятипалої кишки та шлунка, інфіковані Helicobacter pylori.
Ерадикація Helicobacter pylori в результаті лікування препаратом Гасек™-20 у комбінації з антибіотиками призводить до швидкого зникнення симптомів, високого рівня загоєння будь-яких слизових уражень та довготривалої ремісії пептичних виразок. Це знижує ризик виникнення ускладнень, таких як шлунково-кишкові кровотечі.
Фармакокінетика. Омепразол є кислотолабільним, тому виробляється у вигляді капсул із стійкими до шлункового соку пелетами.
Після прийому препарат омепразол абсорбується в тонкому кишечнику протягом 3-6 годин. Системна біодоступність при прийомі в одноразовій дозі становить 35% і підвищується до 60% після повторного введення. Біодоступність не залежить від одночасного прийому їжі.
Зв'язування з білками плазми омепразолу приблизно 95%. У здорових людей Vd становить приблизно 0,3 л/кг. Подібні величини спостерігалися у пацієнтів із нирковою недостатністю.
У пацієнтів похилого віку та пацієнтів із хронічною печінковою недостатністю Vd дещо знижено.
Омепразол метаболізується практично повністю у печінці під дією ферментної системи цитохрому Р450. Метаболізм здійснюється поліморфними специфічними ізоферментами CYP2C19 (S-мефенітоїн гідроксилаза). Вони відповідальні за утворення неактивних метаболітів гідроксимепразолу,основного метаболіту у плазмі. Омепразол конкурентно інгібує CYP2C19, існує ризик метаболічної взаємодії між омепразолом та іншими речовинами, що метаболізуються CYP2C19. Цей ризик збільшується у повільних метаболізаторів (поліморфізм мефенітоїну; 3-5% білого населення).
Після прийому внутрішньо 80% дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею, частина, що залишилася, - з жовчю і з калом.
T1/2 омепразолу становить 0,5-1 год і не змінюється під час тривалого лікування. Загальний кліренс становить 0,3-0,6 л/хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю системна біодоступність не змінена.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки значення AUC підвищені. Однак прийом препарату в разовій дозі 1 раз/не призводить до накопичення омепразолу.
Показання до застосування:
— лікування та профілактика рецидивів виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
- Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
- ерозивно-виразкові ураження ШКТ внаслідок застосування НПЗЗ;
- Захворювання шлунка, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії).
Спосіб застосування та дози:
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки
Гасек™-20 призначають у дозі 20 мг 1 раз. Полегшення симптомів загострення відбувається швидко, і лікування виразки зазвичай відбувається за 2 тижні. Якщо терапія протягом 2 тижнів недостатньо ефективна, то лікування в більшості випадків досягається протягом додаткового двотижневого курсу терапії.
При неефективності іншої терапії Гасек-20 призначають у дозі 40 мг 1 раз/протягом 4 тижнів.
Виразкова хвороба шлунка, гастроезофагеальна хвороба
Гасек-20 призначають у дозі 20 мг 1раз/ Полегшення симптомів загострення відбувається швидко, і в більшості пацієнтів виразка виліковується протягом 4 тижнів. Якщо протягом 4 тижнів лікування неефективне, слід продовжити застосування препарату ще 4 тижні.
При неефективності інших форм терапії рекомендується призначати Гасек-20 у дозі 40 мг 1 раз/протягом 8 тижнів.
Для профілактики рецидивів у хворих на виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки
Рекомендована доза препарату - 20 мг 1 раз/ За необхідності доза може бути збільшена до 40 мг 1 раз/
Захворювання шлунка, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії)
Для ерадикації Helicobacter pylori при виразці пептики, виявленої при клінічному обстеженні проводять короткочасну терапію:
Гасек™-20 у дозі 20 мг у комбінації з амоксициліном 1 г та кларитроміцином 500 мг 2, тривалість лікування – 1 тиждень;
Гасек™-20 у дозі 20 мг у комбінації з кларитроміцином 250 мг та метронідазолом 500 мг (або тинідазолом 500 мг) 2, тривалість лікування – 1 тиждень;
Гасек™-20 у дозі 40 мг 1 раз/ у комбінації з амоксициліном (по 500 мг 3) та метронідазолом (по 500 мг 3), тривалість лікування – 1 тиждень. Лікування може бути продовжене, якщо пацієнт має позитивний результат дослідження на наявність Helicobacter pylori після короткочасної терапії протягом 1 тижня.
Ерозивно-виразкові ураження ШКТ внаслідок застосування НПЗЗ
Для профілактики рецидивів у разі виразки виразки, гастродуоденальних ерозій або диспептичних симптомів, пов'язаних з прийомом НПЗЗ, рекомендується доза 20 мг 1 раз/
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
Рекомендована доза препарату Гасек™-20 – 20 мг/ Симптоми захворювання зникають швидко. При недостатній ефективностітерапії протягом 4 тижнів слід провести клінічне обстеження.
Дози слід підбирати індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 60 мг. Тривалість лікування визначається клінічною необхідністю. Більш ніж у 90% хворих, які страждають на тяжку форму захворювання, у яких лікування іншими препаратами виявилося неефективним, була досягнута успішна стабілізація стану при застосуванні препарату в дозах доз між 20 мг і 120 мг омепразолу. Якщо потрібно доза більше 80 мг/, то її слід розділити на 2 прийоми.
Особливості застосування:
Перед призначенням препарату слід виключити малігнізацію у разі наявності наступних симптомів: значна незрозуміла втрата ваги, тривала блювота, дисфагія, криваве блювання або криваве випорожнення, є підозра на виразку шлунка. Без попереднього виключення малігнізації лікування може замаскувати симптоми і затримає постановку діагнозу.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Враховуючи можливі побічні ефекти, прийом препарату Гасек™-20 може негативно вплинути на здатність керувати автотранспортом та іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Побічна дія:
З боку системи травлення: сухість у роті, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор, стоматит, гастроінтестинальний кандидоз, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, печінкова недостатність.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення просторової орієнтації.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз та панцитопенія.
З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах та суглобах та/або міастенія.
Алергічні реакції: висипання на шкірі,кропив'янка, свербіж, набряк Квінке.
Інші: підвищення температури тіла.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При сумісному застосуванні з іншими блокаторами секреції соляної кислоти та антацидами знижується біодоступність кетоконазолу та ітраконазолу.
Гасек-20 здатний уповільнювати виведення діазепаму та препаратів, які метаболізуються шляхом окислення в печінці (за участю ізоферменту CYP2С19). Хоча при застосуванні Гасек™-20 у дозі 20 мг 1 раз/, Css фенітоїну була незмінною, рекомендується проводити моніторинг вмісту фенітоїну, а також пероральних антикоагулянтів та знижувати їх дози, якщо потрібно.
При одночасному застосуванні концентрації омепразолу та кларитроміцину в плазмі підвищуються.
Повідомляється, що у разі спільного призначення омепразолу з атазанавіром, концентрація атазанавіру в плазмі була знижена.
При сумісному призначенні препарату Гасек™-20 та такролімусу можливе збільшення концентрації такролімусу у сироватці.
Протипоказання:
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Застосування препарату ГАСЕК™-20 при вагітності та годуванні груддю.
Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки та ефективності препарату Гасек™-20 при вагітності не проводилося. Тому при призначенні вагітним жінкам потрібна обережність.
Омепразол виділяється у невеликих кількостях з грудним молоком та деактивується кислотою у шлунку новонародженого. Тому малоймовірно, що прийом препарату Гасек™-20 у період грудного вигодовування надаватиме якийсь ефект на дитину.
Передозування:
Симптоми: нудота, блювання, порушення просторової орієнтації,біль у животі, діарея, головний біль. Ці симптоми минущий характер і проходять самостійно.
Лікування: за необхідності – проведення симптоматичної терапії.
Умови зберігання:
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпустки:
7 - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні. 14 - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні. 28 - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.