КЕППРА, Лікування захворювань - поради лікарів

ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, овальної форми, з двоопуклими поверхнями, на одній з яких є гравірування «ucb 250»; на зламі – однорідні, білого кольору.

1 таб. леветирацетаму дигідрохлорид 250 мг

крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид, повідон.

Склад оболонки: Opadry (гіпромелоза (E464), макрогол 4000, діоксид титану (Е171), барвник індиго (Е132)).

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Протисудомний препарат, похідне піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів.

Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. На підставі проведених досліджень in vitro та in vivo передбачається, що леветирацетам не змінює основні клітинні характеристики та нормальну нейротрансмісію. Активність препарату підтверджена як при фокальних, так і при генералізованих епілептичних нападах (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).

ФАРМАКОКІНЕТИКА

Після прийому внутрішньо леветирацетам добре всмоктується із ШКТ. Абсорбція повна і носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі може бути передбачена виходячи з застосовуваної дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить приблизно 100%.

Після прийому препарату в дозі 1 г Cmax у плазмі досягається через 1.3 год істановить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл.

Рівноважний стан досягається через 2 доби при дворазовому прийомі препарату. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму та його основного метаболіту становить менше 10%. Vd леветирацетаму становить близько 0.5-0.7 л/кг.

Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту (ucb L057) відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450 у печінці. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів.

У дорослих T1/2 із плазми становить 7±1 год і не змінюється залежно від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл/хв/кг. 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0.6 мл/хв/кг та 4.2 мл/хв/кг відповідно.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 годин, що пов'язано зі зниженням ниркової функції.

У процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветирацетаму.

У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки видимих ​​змін кліренсу леветирацетаму не виявлено. При тяжких порушеннях функції печінки кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50% через супутню ниркову недостатність.

Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/добу. Cmax досягається через 05. -1 год. T1/2 у дітей після одноразового прийому внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 год. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вище, ніж у дорослих і знаходиться у прямій залежно від маси тіла.

ПОКАЗАННЯ

Як монотерапія (препарат першоговибору) при лікуванні:

- парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та підлітків старше 16 років з новодіагностованою епілепсією.

У складі комплексної терапії при лікуванні:

- парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та дітей старше 4 років з епілепсією;

- Міоклонічних судом у дорослих та підлітків старше 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією;

- первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих та підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

Таблетки слід приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від їди. Добову дозу ділять на 2 однакові прийоми.

В якості монотерапії дорослим та підліткам старше 16 років призначають у початковій дозі по 500 мг, розділеної на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні доза може бути збільшена до початкової терапевтичної – 1 г (по 500 мг 2 рази на добу). Максимальна добова доза – 3 г (по 1.5 г 2 рази на добу).

Маса тіла Початкова доза: 10 мг/кг 2 рази/добу Максимальна доза: 30 мг/кг 2 рази/сут 25 кг по 250 мг 2 рази/сут по 750 мг 2 рази/сут Більше 50 кг* по 500 мг 2 рази на добу по 1.5 г 2 рази на добу

* - Дітям з масою тіла більше 50 кг дозування здійснюється за схемою для дорослих.

Дорослим та підліткам старше 16 років з масою тіла понад 50 кг лікування слід починати з добової дози 1 г, розділеної на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної – 3 г (по 1.5 г 2 рази на добу). Зміна дози на 500 мг 2 рази на добу може здійснюватися кожні 2-3 тижні.

Оскільки леветирацетам виводиться нирками при призначенні препарату пацієнтам похилого віку та хворим на ниркову недостатність дозу слід коригувати залежно від величини КК.

КК можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою.

[140-вік (роки)] х маса тіла (кг)

72 х КК сив-ки (мг/дл)

Для жінок: набуте значення х 0.85

Ниркова недостатність КК (мл/хв) Доза та кратність прийому Норма 80 500-1500 мг 2 рази/добу Легкий ступінь 50-79 500-1000 мг 2 рази/сут Середній ступінь 30- 49 250-750 мг 2 рази на добу Важкий ступінь

---