КОНЦЕРТА інструкція із застосування препарату CONCERTA протипоказання, побічна дія,

Форма випуску, склад та упаковка

Таблетки пролонгованої діїжовтого кольору, капсулоподібної форми, з написом "alza 18" на одній стороні.

Допоміжні речовини:поліетиленоксид, повідон, янтарна кислота, стеаринова кислота, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, заліза оксид зелений, бутилгідрокситолуол, натрію хлорид, целюлози ацетат, полоксамер, гіфореллоза, барвник опадрай II (жовтий, білий, червоний, прозорий), чорнило чорний опакод.

30 шт. - Флакони з поліетилену високої щільності.

Таблетки пролонгованої діїбілого кольору, капсулоподібної форми, з написом "alza 36" на одній стороні.

30 шт. - Флакони з поліетилену високої щільності.

Таблетки пролонгованої діїкоричнево-червоного кольору, капсулоподібної форми, з написом "alza 54" на одній стороні.

30 шт. - флакони зполіетилену високої густини.

Фармакологічна дія

Симпатоміметик центральної дії. Препарат, що покращує метаболізм головного мозку. Метилфенідати гідрохлорид є легким стимулятором ЦНС. Механізм дії препарату при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДВГ) не відомий. Передбачається, що метилфенідат блокує зворотне захоплення норадреналіну та допаміну пресинаптичними нейронами та посилює виділення цих моноамінів у екстранейрональний простір. Метилфенідат є рацемічною сумішшю d-і l-ізомерів. d-ізомер фармакологічно активніший, ніж l-ізомер.

Терапевтичний ефект Концерту зберігається приблизно 12 годин після прийому 1 раз на добу вранці.

Фармакокінетика

Метилфенідат добре абсорбується із ШКТ. Після прийому таблетки зовнішня оболонка розчиняється і через 1-2 години у плазмі крові досягається початкова Cmax метилфенідату. Метилфенідат, що міститься у двох внутрішніх шарах препарату, поступово вивільняється протягом наступних кількох годин. Cmax метилфенідату в плазмі досягаються приблизно через 6-8 годин, після чого його рівень у плазмі крові починає знижуватися. Прийом препарату пролонгованої дії Концерту 1 раз на добу мінімізує відмінності між Cmax та концентраціями наприкінці дозового періоду, які спостерігаються при прийомі звичайних лікарських форм метилфенідату 3 рази на добу. Ступінь абсорбції метилфенідату при прийомі препарату Концерту 1 раз на добу в цілому подібна до такої при прийомі звичайних лікарських форм метилфенідату.

Не виявлено відмінностей у фармакокінетиці та фармакодинаміці метилфенідату при прийомі препарату Концерту після жирної їжі. Немає також даних про зниження абсорбції метилфенідату у відсутності або у присутності їжі.

Значна кумуляціяметилфенідату відсутня. AUC і T1/2 метилфенідату після багаторазового прийому Концерту 1 раз на добу подібні до аналогічних фармакокінетичних параметрів після прийому першої дози Концерту. Після прийому дорослими однієї дози Концерту, що містить 18, 36 або 54 мг метилфенідату, Сmах та AUC D-метилфенідату були пропорційні дозі. Після перорального прийому концентрація метилфенідату в плазмі знижується біекспоненційно.

Зв'язування метилфенідату та його метаболітів з білками плазми становить близько 15%.

Метилфенідат метаболізується переважно за допомогою деетерифікації до альфа-феніл-піперидіноцтової кислоти (ФПУ), яка має слабку фармакологічну активність або взагалі фармакологічно неактивна. У дорослих при прийомі препарату Концерту 1 раз на добу метаболізм метилфенідату (перетворення на ФПУ) подібний до метаболізму при одноразовому та багаторазовому прийомах звичайних лікарських форм метилфенідату 3 рази на добу.

Після перорального прийому Концерту T1/2 метилфенідату у дорослих становить близько 3.5 год. Про 90% дози екскретується у вигляді метаболітів із сечею і від 1% до 3% - з калом протягом 48-96 год.

ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ЯНССЕН, ПІДРОЗДІЛ ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, представництво,

Представництво в Республіці Білорусь

220030 Мінськ, М'ясникова вул. 70, оф. 516 Тел.: (375-17) 226-43-33 Факс: (375-17) 226-55-44