Конкор інструкція із застосування, опис препарату
Діюча речовина
Фармакологічна група
- Бета1-адреноблокатор селективний [Бета-адреноблокатори]
| Пігулки, покриті плівковою оболонкою | 1 табл. |
| ядро | |
| активна речовина: | |
| бісопрололу фумарат | 5 мг |
| допоміжні речовини:кальцію гідрофосфат безводний - 132 мг; крохмаль кукурудзяний дрібний порошок – 14,5 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний – 1,5 мг; МКЦ - 10 мг; кросповідон - 5,5 мг; магнію стеарат - 1,5 мг | |
| оболонка плівкова:гіпромелоза 2910/15 - 2,2 мг; макрогол 400 - 0,53 мг; диметикон 100 - 0,11 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0,02 мг; титану діоксид (Е171) - 0,97 мг |
| Пігулки, покриті плівковою оболонкою | 1 табл. |
| ядро | |
| активна речовина: | |
| бісопрололу фумарат | 10 мг |
| допоміжні речовини:кальцію гідрофосфат безводний - 127,5 мг; крохмаль кукурудзяний дрібний порошок – 14 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний – 1,5 мг; МКЦ - 10 мг; кросповідон - 5,5 мг; магнію стеарат - 1,5 мг | |
| оболонка плівкова:гіпромелоза 2910/15 - 2,2 мг; макрогол 400 - 0,53 мг; диметикон 100 - 0,22 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0,12 мг; барвник заліза оксид червоний (Е172) – 0,002 мг; титану діоксид (Е171) - 0,85 мг |
Опис лікарської форми
Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг:світло-жовті, серцеподібні, двоопуклі, з ризиком на обох сторонах.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг:світло-оранжеві, серцеподібні,двоопуклі, з ризиком на обох сторонах.
Фармакологічна дія
Фармакологічний вплив - антиаритмічний, гіпотензивний, антиангінальний.
Фармакодинаміка
Селективний β1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до β2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до β2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені β2-адренорецептори.
Виборча дія ліків на β1-адренорецептори зберігається і за межами терапевтичного діапазону.
Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Максимальний результат ліків досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний результат зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному T1/2 із плазми крові. В основному, максимальне зниження артеріального тиску досягається через 2 тижні після початку лікування.
Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи (САС), блокуючи β1-адренорецептори серця.
При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол урізує ЧСС, знижує ударний об'єм серця і, як наслідок, знижує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії попередньо підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів гіпотензивної дії β-адреноблокаторів.
Фармакокінетика
Всмоктування.Бісопролол майже повністю (90%) всмоктується з ШКТ. Його біодоступність внаслідокнезначної метаболізації при першому проходженні через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год.
Розподіл.Бісопролол розподіляється досить широко. Vd - 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми досягає десь 30%.
Метаболізм.Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, які виявляються в плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людиниin vitro,показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль.
Виведення.Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/год. T1/2 - 10-12 год.
Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.
Показання для застосування. Конкор®
ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія;
Хронічна серцева недостатність.
Протипоказання
підвищена чутливість до бісопрололу або будь-якої з допоміжних речовин (див. «Склад»);
гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагаєпроведення інотропної терапії;
AV блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора;
синдром слабкості синусного вузла;
виражена брадикардія (ЧСС) Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Конкор®
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.