КРЕАТИНФОСФАТ інструкція із застосування препарату CREATINFOSFAT протипоказання, побічна дія
Форма випуску, склад та упаковка
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій у вигляді порошку білого або майже білого кольору з можливою агрегацією частинок.
| 1 фл. | |
| креатинфосфату динатрієва сіль (у формі креатинфосфату динатрієвої солі тетрагідрату) | 1 г |
Факони скляні (1) - картонні коробки.
Фармакологічна дія
Експериментальні кардіофармакологічні дослідження підтвердили метаболічну роль креатинфосфату та його захисні властивості щодо міокарда:
а) введення креатинфосфату в/м має дозозалежний захисний ефект при різних кардіоміопатіях, індукованих ізопреналіном у щурів та голубів, тироксином у щурів, еметином у морських свинок, р-нітрофенолом у щурів;
б) креатинфосфат має позитивну інотропну дію на ізольованому серці жаби, морської свинки, щура, а також в умовах дефіциту глюкози, кальцію або передозування калію;
в) креатинфосфат протидіє негативному інотропному ефекту, індукованому аноксією на ізольованому передсерді морської свинки;
г) додавання креатинфосфату до кардіоплегічних розчинів посилює захист міокарда на різних експериментальних моделях, як на ізольованому органі, так і in vivo:
- на серці щура при серцево-легеневому шунтуванні та ішемічній зупинці серця перфузія з кардіоплегічними розчинами з додаванням креатинфосфату в станах як норми, так і при гіпотермії захищає серце від ішемічного пошкодження; цей захисний ефект при додаванні калію, магнію та прокаїну є оптимальним при концентрації креатинфосфату 10 ммоль/л;
- напрацюючому ізольованому серці щура, в умовах регіональної ішемії (перев'язка на 15 хв лівої передньої низхідної коронарної артерії), передішемічне інфузійне введення креатинфосфату (10 ммоль/л) чинить захисну дію проти розвитку реперфузійної аритмії;
- на ізольованому серці собаки та in vivo (на нормальному та гіпертрофічному серці) після зупинки серця за допомогою гіперкалієвих розчинів перфузія кардіоплегічних розчинів з креатинфосфатом виконує захисну роль; при цьому реєструється зниження деградації АТФ та креатинфосфату, збереження структури мітохондрій та сарколеми, покращення функціонального відновлення після реперфузійної аритмії;
- на серці свині in vivo в умовах шунтування кровообігу додавання креатинфосфату до кардіоплегічних розчинів забезпечує найкращий захист міокарда;
д) креатинфосфат виконує захисну роль при експериментальному інфаркті міокарда та при коронарній оклюзії:
- у собак під час експериментального інфаркту міокарда, отриманого шляхом перев'язки огинаючої артерії, введення креатинфосфату (200 мг/кг болюсно з подальшою інфузією 5 мг/кг/хв) стабілізує гемодинамічні параметри, виявляє антиаритмічний та протифібриляторний ефект. цим обмежуючи розширення зони інфаркту;
- у щурів в умовах накладання коронарної лігатури креатинфосфат знижує частоту та тривалість фібриляції шлуночків;
- внутрішньовенне вливання креатинфосфату зменшує ділянку інфаркту у кроликів та котів після перев'язки коронарної артерії;
е) кардіопротекторна дія креатинфосфату пов'язана зі стабілізацією сарколеми, збереженням клітинного пулу аденінуклеотидів дляінгібування ферментів нуклеотидного катаболізму, перешкоджаючи деградації фосфоліпідів в ішемічному міокарді, може покращити мікроциркуляцію в ішемічних зонах та інгібувати АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика
У кроликів після одноразового внутрішньом'язового введення креатинфосфату C max креатинфосфату в кровотоку, що становить 25-28% від введеної дози, спостерігається через 20-40 хв після введення. Концентрація креатинфосфату повільно знижується та через 250 хв після введення в кровотоку міститься 9% екзогенного креатинфосфату. Після одноразового внутрішньом'язового введення креатинфосфату спостерігається також підвищення рівня АТФ. Ефект виявляється через 40 хв після введення і продовжується до 250 хв. При цьому максимальне збільшення концентрації АТФ на 25% відбувається через 100 хв. після введення креатинфосфату. Після внутрішньовенного введення у кроликів креатинфосфат залишається у кровотоку з поступовим зменшенням вмісту протягом 30 хв. У цьому випадку відбувається збільшення в крові концентрації АТФ на 24% з поверненням до нормального рівня через 300 хв.
Показання до застосування
У складі комбінованої терапії наступних захворювань:
- гострий інфаркт міокарда;
- хронічної серцевої недостатності;
- інтраопераційної ішемії міокарда;
- інтраопераційної ішемії нижніх кінцівок;
- метаболічних порушень міокарда за умов гіпоксії;
- у спортивній медицині для профілактики розвитку синдрому гострого та хронічного фізичного перенапруги та покращення адаптації спортсменів до екстремальних фізичних навантажень.
Режим дозування
Препарат вводять лише внутрішньовенно (в/в, струминно або краплинно) відповідно до призначення лікаря протягом 30-45 хв по 1 г 1-2рази на добу.
Креатинфосфат вводять у максимально короткі терміни з прояву ознак ішемії, що поліпшує прогноз захворювання.
Вміст флакона розчиняють у 10 мл води для ін'єкцій, 10 мл 0.9% розчину хлориду натрію для інфузій або 5% розчину глюкози для інфузій. Інтенсивно струшують флакон до повного розчинення. Як правило, повне розчинення лікарського засобу займає не менше ніж 3 хв.
Креатинфосфат застосовують у складі кардіоплегічних розчинів у концентрації 10 ммоль/л (
2.1 г/л) для захисту міокарда під час операції на серці. Додають до складу розчину безпосередньо перед введенням.
Гострий інфаркт міокарда
1 доба:
- 2-4 г препарату, розведеного в 50 мл води для ін'єкцій, у вигляді внутрішньовенної швидкої інфузії з подальшою внутрішньовенною інфузією 8-16 г в 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) протягом 2 год.
2 доба:
- 2-4 г на 50 мл води для ін'єкцій внутрішньовенно крапельно (тривалість інфузії не менше 30 хвилин) 2 рази на добу.
3 доба:
- 2 г на 50 мл води для ін'єкцій внутрішньовенно крапельно (тривалість інфузії не менше 30 хвилин) 2 рази на добу. При необхідності курс інфузій по 2 г препарату 2 рази на добу можна проводити протягом 6 днів. Найкращі результати лікування реєструвалися у хворих, яким перше введення препарату здійснювали не пізніше ніж через 6–8 годин від появи клінічних проявів захворювання.
Хронічна серцева недостатність
Залежно від стану пацієнта можна розпочати лікування "ударними" дозами по 5-10 г препарату в 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 4-5 г/год протягом 3-5 днів, а потім перейти на внутрішньовенне краплинне введення (тривалість інфузії не менше 30 хв) 1-2 г препарату, розведеного в 50 млводи для ін'єкцій, 2 рази/добу протягом 2-6 тижнів або відразу почати внутрішньовенно краплинне введення підтримуючих доз препарату Креатинфосфат (1-2 г на 50 мл води для ін'єкцій 2 рази/добу протягом 2-6 тижнів) ).
Інтраопераційна ішемія міокарда
Рекомендується курс внутрішньовенної краплинної інфузії тривалістю не менше 30 хв по 2 г препарату в 50 мл води для ін'єкцій 2 рази на добу протягом 3-5 днів, що передують хірургічному втручанню, і протягом 1-2 днів після нього. Під час хірургічного втручання Креатинфосфат додають до складу звичайного кардіоплегічного розчину концентрації 10 ммоль/л або 2.5 г/л безпосередньо перед введенням.
Інтраопераційна ішемія нижніх кінцівок
2-4 г препарату Креатинфосфат в 50 мл води для ін'єкцій у вигляді внутрішньовенної швидкої інфузії до хірургічного втручання з наступним внутрішньовенним краплинним введенням 8-10 г препарату в 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) зі швидкістю 4-5 г /год під час хірургічного втручання та в період реперфузії.
Метаболічні порушення міокарда за умов гіпоксії
Препарат вводять внутрішньовенно 1-2 г на добу у вигляді болюсної ін'єкції або інфузії.
Для профілактики розвитку синдрому гострого та хронічного фізичного перенапруги та покращення адаптації спортсменів до екстремальних фізичних навантажень Креатинфосфат слід застосовувати у дозі 1 г/добу у 50 мл води для ін'єкцій внутрішньовенно краплинно (тривалість інфузії не менше 30 хв) протягом 3-4 .
Побічна дія
При застосуванні за показаннями у рекомендованих дозах не виявлено побічної дії.
Можливо:
- зниження АТ при швидкому внутрішньовенному введенні.
Протипоказання до застосування
- індивідуальна підвищена чутливість до препарату;
- хронічна ниркованедостатність - для застосування у високих дозах (5-10 г на добу);
- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату при вагітності та в період лактації немає.
Як запобіжний захід краще не застосовувати креатинфосфат під час вагітності та лактації. Якщо пацієнтка вагітна, планує завагітніти або годує груддю, їй слід повідомити про це лікаря перед застосуванням Креатинфосфату.
Застосування при порушеннях функції нирок
У високих дозах (5-10 г на добу) препарат протипоказаний при хронічній нирковій недостатності.
Застосування у дітей
особливі вказівки
Швидке внутрішньовенне введення креатинфосфату у високих дозах (більше 1 г) може спричинити падіння артеріального тиску.
Введення препарату у високих дозах (5-10 г/добу) може призводити до збільшення кількості фосфатів з потенційно можливим впливом на метаболізм кальцію та на секрецію гормонів, які регулюють гомеостаз, ниркову функцію, метаболізм пуринів. Такі дози слід використовувати лише у окремих випадках і короткочасно.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Повідомлень про вплив препарату на здатність керувати автомобілем та використовувати механічне обладнання немає.
Передозування
Даних про випадки передозування препарату немає.
Лікарська взаємодія
При застосуванні у складі комбінованої терапії Креатинфосфат сприяє підвищенню ефективності антиаритмічних, антиангінальних засобів та засобів з позитивною інотропною дією.
Умови відпустки з аптек
Умови зберіганняпрепарату
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності препарату
Контакти для звернень
ФАРМЛЕНД СП ТОВ, представництво, (Республіка Білорусь)
Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена лише для фахівців. Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може бути заміною очної консультації лікаря.