Лейкеран - інструкція, показання, застосування Популярна Медицина
Лейкеран – фармакологічний препарат із групи протипухлинних засобів, що застосовується для лікування пухлинних лімфопроліферативних захворювань.
Склад та форма випуску
Лейкеран виробляється у таблетках по 2 мг. У флаконах із темного скла по 25, 50 та 100 таблеток. У картонній коробці один флакон із інструкцією.
Фармакологічна дія Лейкерану
Лейкеран відноситься до алкілуючих сполук, які мають протипухлинний ефект. У процесі алкілування відбувається процес утворення високоактивних вільних радикалів. Точний механізм протипухлинної дії невідомий, імовірно, здійснюється перехресне зв'язування радикалів з молекулою ДНК і порушення процесу її реплікації (розподілу).
Згідно з інструкцією Лейкеран добре всмоктується із травного тракту. Його максимальна концентрація у сироватці крові відзначається через 0,5-2 години після прийому внутрішньо. Препарат виводиться з організму в середньому через 1,5 години (+0,5 години). Лейкеран практично повністю метаболізується у печінці. Цей препарат не проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр, але проникає у плацентарний кровотік.
Показання до застосування
Лейкеран показаний при таких захворюваннях:
- хвороба Ходжкіна (лімфогранулематоз);
- хронічний лімфолейкоз;
- злоякісні лімфоми (наприклад, лімфосаркома);
- макроглобулінемія Вальденстрем.
Протипоказання до застосування Лейкерану.
Згідно з інструкцією Лейкеран протипоказаний пацієнтам, які нещодавно перенесли променеву терапію або хіміотерапію іншими препаратами. Гіперчутливість до компонентів препарату та вагітність є також протипоказаннями до його застосування.
З обережністю Лейкеран призначають при ознаках пригнічення функції кісткового мозку, при вітряній віспі або оперізуючому лишаї, при гострих інфекційних захворюваннях вірусної або грибкової природи. Також необхідно зіставити користь і ризик застосування даного препарату, якщо у хворого відзначається інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами, або він страждає на подагру, епілепсію або переніс черепно-мозкові травми в анамнезі.
Інструкція Лейкерана: способи застосування та дози
Згідно з інструкцією Лейкеран може застосовуватись у комбінації з іншими препаратами. Дози та режим введення підбираються індивідуально лікарем хіміотерапевтом. Пігулки Лейкерана слід приймати внутрішньо, поділ їх неприпустимий.
При хворобі Ходжкіна Лейкеран за інструкцією може бути призначений у вигляді монотерапії у добовій дозі 0,2 мг/кг маси тіла, тривалість лікування 4-8 тижнів.
При лікуванні неходжкінських лімфом Лейкеран рекомендований у добовій стартовій дозі 0,1 – 0,2 мг/кг маси тіла протягом 4-8 тижнів. Після цього пацієнта переводять на підтримуючу дозу (зменшуючи її або призначаючи переривчастий курс).
При хронічному лімфолейкозі Лейкеран використовують у дозі 0,15 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість терапії визначається з урахуванням лабораторних показників. Через місяць після закінчення першого курсу лікування відновлюється у підтримуючій дозі (0,1 мг/кг).
У лікуванні макроглобулінеміїВальденстрем Лейкеран є препаратом вибору. Стартова добова доза 6-12 мг/кг на добу, а після зниження кількості лейкоцитів крові рекомендовано перехід на підтримуючу дозу (2-8 мг/кг).
Лейкеран застосовується і у дітей при лікуванні хвороби Ходжкіна та злоякісних лімфом, схеми застосування подібні до дорослих.
Лейкерана
З боку системи кровотворення у 10% випадків можливе зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитів, зниження гемоглобіну. У 0,01% випадків може спостерігатися пригнічення функції кісткового мозку.
З боку травної системи в 1% випадків може розвинутись нудота, блювання, діарея, виразка слизових оболонок.У 0,1% випадків відзначається гепатотоксична дія Лейкерана (цироз, гепатонекроз, холестаз із жовтяницею).
З боку дихальної системи дуже рідко (менше 0,01%) можливе виникнення інтерстиціальної пневмонії або розвитку інтерстиціального фіброзу легень (при тривалому використанні Лейкерану).
З боку нервової системи можливий розвиток судом (у дітей) - у 0,1-1% випадків прийому препарату, також відзначається невпевненість при ходьбі, тремор, посмикування м'язів, порушення чутливості, парези, слабкість, тривожність (менше 0.01% випадків).
Алергічні реакції трапляються нечасто. Іноді відзначається поява шкірного висипу, вкрай рідко генералізовані алергічні реакції (синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла).
З боку сечостатевої системи дуже рідко розвивається асептичний цистит (менше 0,01%).
Передозування
При передозуванні Лейкераном можуть виникати : оборотна панцитопенія (зниження кількості всіх клітин), атаксія, підвищена збудливість, повторні епілептоїдні напади. Специфічного антидоту неІснує. Лікування передозування полягає у промиванні шлунка, призначенні симптоматичної терапії (у тому числі переливання компонентів крові) під ретельним моніторингом життєвих функцій організму.
Взаємодія Лейкерана з іншими лікарськими засобами
Використання Лейкерана з трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, фенотіазенами підвищує ризик розвитку судомних нападів.
особливі вказівки
Згідно з інструкцією Лейкеран відноситься до цитотоксичних препаратів, його застосування можливе лише під контролем лікаря-фахівця.
Розподіл таблеток цього препарату заборонено. Під час терапії Лейкераном рекомендовано 2-3 рази на тиждень контролювати стан периферичної крові. Немає необхідності припиняти лікування Лейкераном за перших ознак нейтропенії. Але необхідно пам'ятати, що зниження кількості нейтрофілів може наростати протягом 10 днів після прийому останньої дози препарату.
Жінкам дітородного віку при лікуванні Лейкераном слід дотримуватися надійних методів контрацепції.
Діти з проявами нефротичного синдрому, а також пацієнти з судомними нападами в анамнезі повинні бути під ретельним контролем лікаря протягом усього курсу терапії Лейкераном, оскільки вони мають ризик виникнення судом.