Лерканідіпін, Інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки

Інструкція від таблетки.

Тільки найактуальніші офіційні інструкції щодо застосування лікарських засобів! Інструкції до ліків на нашому сайті публікуються в незмінному вигляді, в якому вони додаються до препаратів.

Лерканідіпін*

ЛІКІВНІ ПРЕПАРАТИ РЕЦЕПТУРНОГО ВІДПУСТКА ПРИЗНАЧУЮТЬСЯ ПАЦІЄНТУ ТІЛЬКИ ЛІКАРОМ. ДАНА ІНСТРУКЦІЯ ТІЛЬКИ ДЛЯ МЕДИЧНИХ ПРАЦІВНИКІВ.

Опис діючої речовини Лерканідіпін/Lercanidipinum.

Формула: C36H41N3O6, хімічна назва: 2[(3,3-дифенілпропіл)(метил)аміно]-1,1-диметилетил метил 2,6-диметил-4-(3-нітрофеніл)-1, 4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилат.Фармакологічна група: органотропні засоби/серцево-судинні засоби/блокатори кальцієвих каналів.Фармакологічна дія: антигіпертензивна.

Фармакологічні властивості

Лерканідипін - блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Лерканідіпін складається з R- та S-енантіомерів. Антигіпертензивний ефект обумовлений переважно S-енантіомером. Лерканідипін інгібує перехід іонів кальцію через оболонку клітин у кардіоміоцити та клітини гладких м'язів, розширює судини, зменшує загальний периферичний опір судин. Лерканідипін не має негативної інотропної дії, внаслідок високої вибірковості до гладком'язових клітин судин. При прийомі лерканідипіну вазодилатація розвивається поступово, тому рідко виникає гостра гіпотензія з рефлекторною тахікардією. Лерканідипін має тривалу гіпотензивну дію, незважаючи на короткий період напіввиведення з плазми крові, через високий коефіцієнт мембранного розподілу, тривалість терапевтичної дії становить 24години. Лерканідипін повністю всмоктується при пероральному прийомі. Абсолютна біодоступність лерканідипіну після прийому внутрішньо після їди становить приблизно 10% (ефект первинного проходження через печінку), після прийому натще значення біодоступності знижується на 1/3. Жирна їжа підвищує біодоступність лерканідипіну в 4 рази. Тому препарат не слід приймати після їди. Лерканідипін має нелінійну кінетику: при прийомі внутрішньо концентрація препарату в сироватці крові не є прямо пропорційною до прийнятої дози. Насичення пресистемного метаболізму відбувається поступово. Таким чином, біодоступність зростає із збільшенням дози. Максимальна концентрація становить 7,66 нг/мл та 3,3 нг/мл при прийомі 20 та 10 мг відповідно і досягається через 1,5 – 3 години. R- та S-енантіомери лерканідипіну мають подібний профіль фармакокінетики: мають однаковий період напіввиведення та однаковий час досягнення максимальної концентрації; а значення максимальної концентрації та площі під кривою концентрація – час у 1,2 рази вищий для S-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів не зазначено. Лерканідипін швидко розподіляється у тканини та органи з плазми крові. З білками плазми зв'язується понад 98%. Об'єм вільної фракції лерканідипіну може зростати при гіпоальбумінемії у хворих з печінковою та нирковою недостатністю. При повторному прийомі не кумулює. Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3А4 з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить 8 – 10 годин. Приблизно 50% прийнятої дози виводиться нирками із сечею, близько 50% виводиться кишківником. Виводиться лерканідипін переважно у вигляді метаболітів. Фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів похилого віку, хворих з легкою та середньою печінковою недостатністю, пацієнтів знирковою недостатністю (кліренс креатиніну більше 30 мл/хв) схожа на фармакокінетику в загальній популяції пацієнтів. У хворих із середньою та тяжкою печінковою недостатністю системна біодоступність лерканідипіну, ймовірно, зростає, оскільки лерканідипін метаболізується в основному в печінці. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та у хворих, які перебувають на гемодіалізі, концентрації лерканідипіну у сироватці крові приблизно на 70% вищі.

Легка та помірна есенціальна гіпертензія.

Спосіб застосування лерканідипіну та дози

Лерканідипін приймається внутрішньо, вранці, 1 раз на день по 10 мг, не менше ніж за 15 хвилин до їди, запиваючи достатньою кількістю води, не розжовуючи. Дозу з обережністю (особливо у пацієнтів із порушенням функції печінки або нирок) можна збільшити до 20 мг (залежно від індивідуального ефекту). Підвищення дози до 20 мг здійснюється через 14 днів від початку лікування препаратом. Під час терапії лерканідипіном необхідна обережність при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, де необхідна підвищена концентрація уваги та швидкість психомоторних реакцій.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (включаючи інші дигідропіридини), нестабільна стенокардія, декомпенсована хронічна серцева недостатність, аортальний стеноз, виражені порушення функції печінки, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом 1 місяця), порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), , що виходять із лівого шлуночка серця, жінки дітородного віку, які не використовують надійні методи контрацепції, період лактації, вагітність, вік до 18 років, спільневикористання з циклоспорином, інгібіторами CYP3A4 (ітраконазол, кетоконазол, еритроміцин, тролеандоміцин, ритонавір), соком грейпфрута.

Обмеження до застосування

Ниркова недостатність (кліренс креатиніну більше 30 мл/хв), похилого віку, печінкова недостатність, синдром слабкості синусного вузла (без кардіостимулятора), ішемічна хвороба серця, дисфункція лівого шлуночка.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Використання лерканідипіну протипоказане при вагітності, а також у жінок дітородного віку за відсутності надійної контрацепції. На час терапії лерканідипіном необхідно припинити годування груддю (через високу ліпофільність препарату можна припустити його проникнення у грудне молоко). У доклінічних дослідженнях не виявлено тератогенного ефекту лерканідипіну у кролів та щурів, репродуктивна функція щурів не змінювалася. Але відомо, що інші похідні дигідропіридину мали тератогенну дію у тварин.

Побічні дії лерканідипіну

Нервова система та органи чуття: головний біль, астенія, стомлюваність, запаморочення, сонливість. Серцево-судинна система: тахікардія, відчуття серцебиття, стенокардія, припливи крові до шкіри обличчя, непритомність, біль за грудиною, біль у грудній клітці артеріального тиску, у хворих зі стенокардією можливе збільшення частоти, тяжкості та тривалості нападів, інфаркт міокарда. гіперчутливості, висипання на шкірі, міалгія, поліурія, периферичні набряки, півлакіурія (збільшення частоти сечовипускання).

Взаємодія лерканідипіну з іншими речовинами

Передозування

При передозуванні лерканідипіном розвиваються периферична вазодилатація з рефлекторною тахікардією та вираженим зниженням артеріального тиску, збільшення тривалості та частоти нападів стенокардії, інфаркт міокарда, кардіогенний шок, нудота, сонливість, ниркова недостатність. Необхідне промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичне лікування через високий зв'язок лерканідипіну з плазмовими білками діаліз, ймовірно, буде неефективним.

Торгові назви препаратів із діючою речовиною лерканідипін

Занідіп®-Рекордаті Леркамен® 10Леркамен® 20 Лерканідіпіну гідрохлорид

Комбіновані препарати: Лерканідіпін + Еналаприл: Корипрен®, Лерканідіпін + Еналаприл, Енап® Л Комбі.