Ліки Династат - інструкція із застосування, відгуки

Знайти в аптеці та купити Династат

Династат ІнструкціяВиберіть форму випуску

ДИНАСТАТ ІнструкціяЛіофілізат для приготування розчину для ін'єкцій

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкційу вигляді пористої маси або таблетки білого або майже білого кольору; прикладений розчинник – прозорий безбарвний розчин.

Допоміжні речовини:натрію гідрофосфату гептагідрат, фосфорна кислота та/або натрію гідроксид (для підтримки рівня рН).

Розчинник:розчин натрію хлориду 0.9% - 1 мл.

Флакони (1) у комплекті з розчинником (амп. 1 шт.) - пачки картонні. Флакони (3) у комплекті з розчинником (амп. 3 шт.) - пачки картонні. Флакони (5) у комплекті з розчинником (амп. 5 шт.) – пачки картонні. Флакони (10) у комплекті з розчинником (амп. 10 шт.) – пачки картонні.

Розчинник:розчин натрію хлориду 0.9% - 2 мл.

НПЗЗ. Cелективний інгібітор ЦОГ-2

НПЗП. Селективний інгібітор ЦОГ-2. Після введення препарату Династат його діюча речовина парекоксиб швидко гідролізуєтьсяіз заснуванням вальдекоксиба.

Механізм дії вальдекоксибу пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів за участю циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Вальдекоксиб діє як виборчий інгібітор ЦОГ-2 щодо простагландинів як периферичної, так і центральної дії; при цьому він не інгібує ЦОГ-1 і практично не впливає на фізіологічні процеси, що залежать від ЦОГ-1, в тканинах, особливо в слизовій оболонці шлунка і кишечника, а також не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі. Завдяки виборчій дії на ЦОГ-2 та відсутності впливу на ЦОГ-1 частота утворення ендоскопічно підтверджених виразок та ерозій шлунка та дванадцятипалої кишки при застосуванні Династату нижча, ніж на тлі неселективних нестероїдних протизапальних засобів.

Після внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення парекоксиб в результаті ферментного гідролізу в печінці швидко метаболізується до вальдекоксибу, що є фармакологічно активним компонентом.

Після внутрішньовенного введення Династату в діапазоні доз 20, 50 та 80 мг на добу зміни таких фармакокінетичних показників вальдекоксибу як AUC та Cmax мають лінійний характер. Після одноразового внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення парекоксибу натрію в дозі 20 мг Cmax вальдекоксибу досягається приблизно через 30 хв і 1 год відповідно. Значення AUC та Cmax вальдекоксибу подібні після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.

Css вальдекоксибу у плазмі при введенні 2 рази на добу досягаються протягом 4 діб. Vd вальдекоксибу після внутрішньовенного введення становить приблизно 55 л.

Зв'язування з білками плазми становить приблизно 98% при концентраціях, що досягаються при застосуванні максимальної дози (80 мг на добу).

Вальдекоксиб, але не парекоксиб, нагромаджується переважно в еритроцитах.

Парекоксиб швидко і майже повністю перетворюється навальдекоксиб та пропіонову кислоту при цьому T1/2 вальдекоксибу з плазми становить приблизно 22 хв. Інтенсивно метаболізується в печінці багатьма шляхами, включаючи метаболізм за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2C9, а також шляхом CYP-незалежного глюкуронування (приблизно 20%) сульфонамідної складової. У плазмі виявляється гідроксильований метаболіт вальдекоксибу, який проявляє активність як інгібітор ЦОГ-2. На її частку припадає приблизно 10% концентрації вальдекоксибу; у зв'язку з тим, що концентрація цього метаболіту низька, можна вважати, що він не має значного клінічного впливу після введення терапевтичних доз парекоксибу натрію.

Вальдекоксиб виводиться шляхом метаболічного перетворення в печінці, і лише менш

5% вальдекоксибу у незміненому вигляді виводиться із сечею. Незміненого парекоксибу в сечі не виявляється, а у калі він виявляється лише у слідових кількостях. Приблизно 70% дози виділяється із сечею у формі неактивних метаболітів. Плазматичний кліренс для вальдекоксибу становить приблизно 6 л/год. Після внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення парекоксибу натрію T1/2 вальдекоксибу становить близько 8 годин. Препарат не виводиться при гемодіалізі.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Відмічено, що у пацієнтів похилого віку кліренс вальдекоксибу знижений, тому концентрація вальдекоксибу у плазмі приблизно на 40% вища, ніж у молодих. Css вальдекоксибу в плазмі на 16% вище у жінок похилого віку, ніж у чоловіків похилого віку.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок різного ступеня тяжкості при введенні 20 мг Династату внутрішньовенно парекоксиб швидко виводиться із плазми. Оскільки для вальдекоксибу нирки не відіграють суттєвої ролі у виведенні, і, отже, стан їхньої функції не надаєЗначного впливу на фармакокінетику препарату не виявляється зміни кліренсу вальдекоксибу навіть у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.

При ураженнях печінки середньої тяжкості не відзначається зниження швидкості та ступеня перетворення парекоксибу на вальдекоксиб. Оскільки у таких пацієнтів вплив вальдекоксибу посилюється більш ніж у 2 рази (на 130%), потрібне зниження дозування.

- для запобігання або зменшення післяопераційних болів;

- Зменшення потреби в опіоїдних анальгетиках.

- Алергічні реакції на сульфонаміди;

- алергічні реакції (в т.ч. бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк, кропив'янка) після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи інші селективні інгібітори ЦОГ-2;

- Виражена печінкова недостатність;

- ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення (в т.ч. гостра виразка пептики);

- Хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA);

- ІІІ триместр вагітності;

- дитячий та підлітковий вік до 18 років;

- Підвищена чутливість до парекоксибу, а також до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату.

Зобережністюслід призначати препарат при проведенні аорто-коронарного шунтування, у разі затримки рідини в організмі (у т.ч. при станах, що виникають або погіршуються через неї, включаючи хронічну серцеву недостатність та артеріальну гіпертензію), при дегідратації, ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту в анамнезі, запальних захворюваннях кишечника, при проведенні операцій на органах шлунково-кишкового тракту, урологічних операцій, при помірно вираженій печінковій недостатності, тяжкійниркової недостатності.

Немає досвіду застосування Династату під час вагітності.

Династат слід застосовувати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

Застосування Династату протипоказане в III триместрі вагітності, оскільки через інгібування синтезу простагландинів він може викликати зниження скорочувальної активності матки, а також передчасне закриття Боталової протоки.

Невідомо чи виділяється парекоксиб з грудним молоком, тому, беручи до уваги потенційний ризик розвитку побічних ефектів від парекоксибу у дитини, що вигодовується, і враховуючи важливість препарату для матері, варто оцінити чи продовжувати грудне вигодовування або починати терапію Династатом, перервавши вигодовування на час лікування.

Династат може призначатися внутрішньовенно або внутрішньом'язово як одноразово, так і у вигляді регулярних повторних ін'єкцій або при необхідності. Після початку терапії доза повинна коригуватись залежно від реакції пацієнта. Є досвід застосування препарату протягом 7 днів.

В/в болюсна ін'єкція може проводитися безпосередньо у вену або в трубку встановленої заздалегідь системи для внутрішньовенних інфузій. В/м введення слід проводити повільно та глибоко у м'яз.

Для запобігання або зменшення післяопераційних болів препарат вводять у дозі 40 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово (переважно внутрішньовенно) за 45-30 хв до хірургічного втручання. Для підтримки аналгезії може знадобитися повторне післяопераційне введення препарату за схемою, описаною для лікування гострого болю.

Для зменшення потреби в опіоїдних анальгетиках Династат можна застосовувати в поєднанні з опіоїдними анальгетиками за схемою, описаною для лікування гострого болю. Добовапотреба в опіоїдах знижується на 20-40% у разі одночасного призначення. Оптимальний ефект досягається, коли Династат вводять перед введенням опіоїдів.

Пацієнтамлітнього вікукоригування дози, як правило, не потрібно. Однак у пацієнтів похилого віку з масою тіла менше 50 кг лікування слід починати з введення половини рекомендованої дози; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Пацієнтам з незначнимпорушенням функції печінкикоригування дози зазвичай не потрібно. Пацієнтам з порушенням функції печінки середньої тяжкості препарат слід призначати з обережністю, починати введення з половини рекомендованої дози, а максимальну добову дозу слід знизити до 40 мг. Досвід застосування Династату у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки відсутній; тому призначення препарату таким пацієнтам не рекомендується.

Приниркової недостатності тяжкого ступеня (КК 30 кг/м 2 .

Пацієнтам, які отримують терапію флуконазолом, Династат слід призначати у найменшій рекомендованій дозі. При сумісному призначенні з кетоконазолом коригування дози не потрібне.

Слід здійснювати ретельний моніторинг концентрації літію у сироватці після початку терапії Династатом або після зміни режиму його дозування у пацієнтів, які отримують терапію літієм.

Через недостатню дію на функцію тромбоцитів парекоксиб не можна розглядати як заміну ацетилсаліцилової кислоти, що призначається для профілактики серцево-судинних захворювань.

Використання в педіатрії

Немає досвіду застосування препарату у пацієнтів увіку до 18 років.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами

У період лікування можливовиникнення запаморочення, сонливості та занепокоєння, тому необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 3 роки.

Препарат відпускається за рецептом.

ДИНАСТАТ ІнструкціяЛіофілізат для приготування розчину для ін'єкцій

ліофілізат д/пригот. р-ну д/ін'єкц. 20 мг: фл. 1, 3, 5 чи 10 шт. у компл. з розчинником

[PRING] натрію гідрофосфату гептагідрат, фосфорна кислота та/або натрію гідроксид (для підтримки рівня рН).

Розчинник:розчин натрію хлориду 0.9% - 1 мл.

ДИНАСТАТ ІнструкціяЛіофілізат для приготування розчину для ін'єкцій

ліофілізат д/пригот. р-ну д/ін'єкц. 40 мг: фл. 1, 3, 5 чи 10 шт. у компл. із розчинником.

[PRING] натрію гідрофосфату гептагідрат, фосфорна кислота та/або натрію гідроксид (для підтримки рівня рН).

Розчинник:розчин натріюхлориду 0.9% – 2 мл.