Ліндакса Інструкція застосування Опис препарату Ціна на EUROLAB
Капсула Ліндакса (Lindaxa)
Інструкція з медичного застосування препарату
Опис фармакологічної дії
Анорексигенний препарат центральної дії. Сибутрамін пригнічує зворотне захоплення моноамінів (в першу чергу серотоніну і норадреналіну) і діє in vivo за рахунок метаболітів, що є первинними і вторинними амінами. Сибутрамін та його метаболіти не сприяють вивільненню моноамінів та не інгібують МАО. Вони не мають спорідненість до більшості нейротрансмітерних рецепторів, включаючи серотонінергічні (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2С), адренергічні (β1, β2, α1, α2), допамінергічні (D ), мускаринові, гістамінові (Н1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори.
Зменшення маси тіла досягається за рахунок впливу сибутраміну на центри харчового насичення (застосування препарату викликає відчуття насичення). Встановлено, що цей ефект обумовлений пригніченням зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) та норадреналіну.
Показання до застосування
Додаткова терапія в рамках комплексної програми щодо зменшення надлишкової маси тіла:
- у пацієнтів з аліментарним ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; - пацієнтів з аліментарним ожирінням при ІМТ ≥27 кг/м2; - за наявності інших факторів ризику, зумовлених надмірною масою тіла, таких як цукровий діабет типу 2 та дисліпопротеїнемія.
Препарат можна призначати лише тим пацієнтам, у яких виявилася неефективною стандартна немедикаментозна схема зменшення маси тіла (протягом 3 місяців не вдалося зменшити масу тіла більш ніж на 5% та закріпити досягнутий результат).
Форма випуску
Фармакокінетика
Сибутрамін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і інтенсивно метаболізується в печінці. Cmax у плазмі крові досягається через 1,2 години після разового прийому внутрішньо сибутраміну гідрохлориду в дозі 20 мг.
T1/2 сибутраміну – 1,1 год. Cmax фармакологічно активних метаболітів М1 та М2 у плазмі крові досягається через 3 год, а T1/2 становить 14 та 16 год відповідно. При повторному прийомі рівноважна концентрація метаболітів М1 та М2 досягалася через 4 дні з приблизно подвійним накопиченням.
Фармакокінетика сибутраміну та його метаболітів у осіб з ожирінням та сама, що й у осіб з нормальною масою тіла. Не достатньо даних щодо клінічно значимих відмінностей фармакокінетичних властивостей у жінок і чоловіків. Фармакокінетичні характеристики у здорових осіб похилого віку (середній вік – 70 років) були такими ж, як і у здорових осіб молодого віку. У осіб з тяжкими порушеннями функції печінки біодоступність активних метаболітів після разового прийому препарату була на 24% вищою, ніж сибутраміну.
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
підвищена чутливість до сибутраміну або інших компонентів препарату;
наявність органічних причин ожиріння;
анорексія або булімія в анамнезі;
синдром Жіля де ла Туретта;
одночасний прийом інгібіторів МАО або період менше 2 тижнів після їх відміни;
застосування препаратів центральної дії для лікування психічних розладів (антидепресанти, антипсихотичні засоби), порушення сну (триптофан) або зменшення маси тіла;
ІХС, декомпенсована серцева недостатність, вроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, ураження мозкових судин (інсульт, минущі порушення мозковогокровообігу);
наявність неадекватно контрольованої артеріальної гіпертензії (АТ 145/90 мм рт. ст.);
тяжкі порушення функції печінки;
тяжкі порушення функції нирок;
доброякісна гіперплазія передміхурової залози з наявністю залишкової сечі;
медикаментозна, наркотична чи алкогольна залежність в анамнезі;
період грудного вигодовування;
пацієнти віком до 18 років і старше 65 років (через відсутність достатнього клінічного досвіду).
Побічна дія
Найчастіше побічні ефекти спостерігаються на початку лікування (у перші 4 тижні). Їхня вираженість і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, як правило, легкий та оборотний характер.
Побічні ефекти зустрічаються: часто (10%), іноді (1-10%), рідко (
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії, зміна смаку.
З боку серцево-судинної системи: іноді - тахікардія (збільшення пульсу на 3-7 уд/хв), відчуття серцебиття, підвищення АТ (у спокої на 1-3 мм рт.ст.), вазодилатація (гіперемія шкіри, припливи); в окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення АТ та ЧСС.
З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту, запор; іноді – нудота.
Інші: іноді – підвищення потовиділення, загострення геморою.
У поодиноких випадках описані такі клінічно значущі побічні явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність, тривожність, подразнення інтерстиціальний нефрит, кровотечі,пурпура Шенлейна-Геноха, судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові.
У одного пацієнта з шизоафективним порушенням, яке, ймовірно, існувало до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз.
Спосіб застосування та дози
Всередину, проковтуючи повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води), незалежно від їди, вранці, 10 мг на добу (1 капс. по 10 мг).
У пацієнтів з недостатньою ефективністю препарату Ліндакса у дозі 10 мг (критерій – зменшення маси тіла менше ніж на 2 кг за 4 тижні) за умови нормальної переносимості препарату його добова доза може бути збільшена до 15 мг (1 капс. по 15 мг).
У пацієнтів з недостатньою ефективністю препарату Ліндакса в дозі 15 мг (критерій – зменшення маси тіла менше ніж на 2 кг за 4 тижні) подальша терапія цим препаратом недоцільна, її слід відмінити.
Тривалість лікування у хворих з недостатньою ефективністю терапії (протягом 3 тижнів лікування не вдається досягти 5% зменшення маси тіла щодо вихідного рівня) не повинна перевищувати 3 місяців.
Лікування не слід продовжувати, якщо після подальшої терапії після досягнутого зменшення маси тіла пацієнт знову набирає ≥3 кг.
Тривалість терапії препаратом не повинна становити більше 1 року, оскільки дані щодо ефективності та безпеки тривалішого лікування препаратом відсутні.
Пацієнтам при лікуванні препаратом слід змінити свій стиль життя та звички таким чином, щоб після закінчення терапії зберегти досягнуту масу тіла. Пацієнти повинні чітко усвідомлювати, що недотримання цих вимог призведе до збільшення маси тіла.
Передозування
Симптоми: існують лише обмежені дані про передозування сибутраміну. Специфічні симптоми передозування не відомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних ефектів.
Лікування: специфічного лікування при передозуванні немає, специфічний антидот не відомий. Показано проведення загальних заходів: забезпечення прохідності дихальних шляхів, контроль за станом серцево-судинної системи, за необхідності проведення підтримуючої, симптоматичної терапії. Своєчасне промивання шлунка та застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією показані блокатори бета-адренорецепторів.