ЛОКСОФ від «Ранбаксі» «ступеня» ефективного лікування бронхолегеневих бактеріальнихінфекцій,
Бронхолегеневі бактеріальні інфекції займають значне місце серед інфекційних захворювань як позалікарняного, так і госпітального походження. Є дані у тому, що близько 2/3 випадків призначення антибактеріальних засобів посідає саме інфекції дихальної системи (Tilloston G.S., Blondeau J.M., 1999).
Серйозну альтернативу іншим антибактеріальним засобам широкого спектру дії становлять представники групи фторхінолонів, які довели свою високу клінічну ефективність (у тому числі при пероральному застосуванні) та мають широкі показання до застосування. Їх можна умовно розділити на дві групи: ранні чи старі (норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин та ін.) та пізні або нові (левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, геміфлоксацин та ін.).
Офлоксацин, який протягом понад 15 років клінічного застосування продемонстрував високу ефективність, хорошу переносимість, високий профіль безпеки та відсутність значущих міжлікових взаємодій, з точки зору стереохімії є рацемічною сумішшю двох оптично активних ізомерів: правообертального (D-ізомер, D-офлоксацин) та лівообертаючого (L-ізомер, L-офлоксацин). Лівообертальний ізомер офлоксацину - L-офлоксацин, або левофлоксацин, багаторазово перевищує D-офлоксацин за протимікробною активністю (Hayakawa Y., et al., 1992). У його хімічній структурі істотну роль відіграють дві основні групи:
4-метил-піперазинильна, що обумовлює посилення всмоктування при прийомі препарату внутрішньо, підвищення його активності щодо грамнегативних бактерій, продовження періоду напіввиведення;
оксазинове кільце, що зумовлюєрозширення спектра активності щодо грампозитивних бактерій, а також подовження періоду напіввиведення.
Левофлоксацин має високу, майже 100% біодоступність при пероральному застосуванні. Його фармакокінетичний профіль аналогічний такому офлоксацину: період напіввиведення становить 4-8 год, тобто більше, ніж у ципрофлоксацину, Тmax - 1,5 год (як у ципрофлоксацину та офлоксацину), Сmax - 5,1 мг/л (тобто в 4 більше, ніж у ципрофлоксацину), що практично відповідає Сmax при парентеральному введенні в еквівалентній дозі. Розчинність левофлоксацину на порядок перевищує таку офлоксацину (Davis R., Bryson H.M., 1994).
Механізм дії левофлоксацину, як та інших фторованих хінолонів, полягає у блокаді бактеріальної ДНК-гірази з подальшим порушенням реплікації ДНК бактерій. Такий незвичайний механізм антимікробної дії обумовлює активність препаратів даного класу щодо багатьох штамів мікроорганізмів, у яких резистентність до інших антибактеріальних засобів зумовлена іншими механізмами дії останніх (Яковлєв С.В., Яковлєв С.П., 2001).
Компанія «Ранбаксі» традиційно займає сильні позиції на ринку фторхінолонів. Такі продукти, як ЦИФРАН (ципрофлоксацин), ЗАНОЦИН (офлоксацин), НОРБАКТИН (норфлоксацин), добре відомі українським лікарям та фармацевтам та мають заслужений попит. У 2003 р. в портфель компанії було додано комбінований препарат фторхінолону та похідного 5-нітроімідазолу ЦИФРАН СТ (ципрофлоксацин + тинідазол).
2004 р. ознаменувався висновком на український ринок одразу двох антибактеріальних препаратів «Ранбаксі», один із яких — ЦИФРАН OD (ципрофлоксацин пролонгованого вивільнення) є першим інноваційним препаратом компанії: лізенцію натехнологію виробництва цієї пролонгованої форми придбав у компанії «Ранбаксі» розробник молекули ципрофлоксацину – транснаціональний концерн «Байєр АГ».
Виведення на український ринок препарату ЛОКСОФ (левофлоксацин) дозволить компанії увійти до сегменту «респіраторних» фторхінолонів. «Ранбаксі» пропонує кілька лікарських форм ЛОКСОФА – розчин для інфузій та таблетки по 250 та 500 мг. Це створює можливість для проведення економічно доцільної та наступної ступінчастої терапії – на відміну від представників класу фторхінолонів, доступних лише у пероральній лікарській формі.
ЛОКСОФ активний щодо грампозитивних та грамнегативних патогенних мікроорганізмів, включаючи штами, резистентні до пеніцилінів, цефалоспоринів та/або аміноглікозидів. Спектр дії препарату охоплює такі мікроорганізми, як:
аеробні грамнегативні бактерії - Legionella pneumophila, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, K. oxytoca, Bordet rettgeri, P. stuartii, Serratia marcescens, Pantoea agglomerans, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, E. cloacae, Acinetobacter lwoffii, A. baumannii, A. calcoaceticus, Citrobacter diversus, C. freundii;
аеробні грампозитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, які продукують пеніциліназ і штами, резистентні до метициліну, стрептококи, включаючи штами, резистентні до метициліну, в тому числі Streptococcus pneumoniae, S. py.
анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Сlostridium perfringens;
внутрішньоклітинні паразитиChlamydia pneumoniae та Mycoplasma pneumoniae.
Левофлоксацин виявляє підвищену активність щодо грампозитивних аеробних мікроорганізмів, зокрема пеніциліностійких пневмококів (George J., Morrissey I., 1997). Ця властивість, а також активність щодо внутрішньоклітинних збудників дозволяють отримувати хороші результати лікування при емпіричному застосуванні препарату у вигляді монотерапії, а також у комплексній терапії системних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами. Накопичений у світі клінічний досвід застосування даного антибактеріального засобу дозволяє зробити висновки про невисоку резистентність до нього мікроорганізмів, хорошу переносимість та високий профіль безпеки (Wimmer S.M. et al., 1998).
ЛОКСОФ показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами (у тому числі змішаних інфекцій, спричинених двома або більше мікроорганізмами, а також мультирезистентними збудниками), різної локалізації:
інфекцій нижніх дихальних шляхів: пневмонії, загострення хронічного бронхіту;
інфекцій ЛОР-органів, включаючи гострий синусит;
бактеріальних інфекцій шкіри та м'яких тканин;
інфекцій сечового тракту;
системних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами (у складі комплексної терапії)
Таким чином, широта антимікробної активності, фармакокінетичні властивості та спектр представлених на українському ринку лікарських форм препарату ЛОКСОФ дозволяють розцінювати його як засіб вибору для лікування бронхолегеневих інфекцій в амбулаторній та клінічній практиці. o
За матеріалами, наданими компанією «Ранбаксі»