Мелофлекс Ромфарм інструкція щодо застосування показання, протипоказання, побічна дія –

Власник реєстраційного посвідчення:

Контакти для звернень:

Лікарська форма

Форма випуску, упаковка та склад Мелофлекс Ромфарм

Розчин для внутрішньом'язового введенняжовтого кольору з зеленуватим відтінком, прозорий.

Допоміжні речовини: меглюмін - 6.25 мг, глікофурфурол - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, гліцин - 5 мг, натрію хлорид - 3.5 мг, натрію гідроксиду розчин 1М до pH 8.6-9.0, вода - До 1 мл.

1.5 мл - ампули безбарвного скла місткістю 2 мл (3) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 1.5 мл - ампули безбарвного скла місткістю 2 мл (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

НПЗЗ, відноситься до похідних енолової кислоти і має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.

Виражена протизапальна дія мелоксикаму встановлена ​​на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії мелоксикаму полягає у його здатності інгібувати синтез простагландинів – відомих медіаторів запалення.

In vivo мелоксикам пригнічує синтез простагландинів у місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках. Ці відмінності пов'язані з більш селективним пригніченням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. Вважається, що інгібування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичний ефект НПЗЗ, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути причиною побічних реакцій з боку шлунка та нирок.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

Зв'язування з білками плазми – 99%. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає у синовіальнурідина. Концентрація в синовіальній рідині – 50% від концентрації у плазмі.

Метаболізм та виведення

Метаболізується у печінці до неактивних метаболітів.

Виводиться через кишечник та нирками (приблизно в рівних частинах), у незміненому вигляді – 5% від добової дози (через кишечник). T1/2 - 20 год. Плазмовий кліренс - в середньому 8 мл/хв (знижується в осіб похилого віку).

Показання для застосування. Мелофлекс Ромфарм

  • ревматоїдний артрит;
  • остеоартроз;
  • анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва).

Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.

Режим дозування

Препарат вводять глибоко внутрішньом'язово. В/в протипоказано.

В/м введення препарату показане лише протягом перших днів лікування. Надалі лікування продовжують застосуванням пероральних форм (таблетки).

Остеоартроз у фазі загострення:7.5 мг на добу, якщо стан не покращується, можна підвищити дозу до 15 мг на добу.

Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт:15 мг/добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 7.5 мг на добу. Не слід перевищувати добову дозу мелоксикаму 15 мг.

У пацієнтів, які перебувають на діалізі, з тяжкою нирковою недостатністю не можна перевищувати добову дозу мелоксикаму 7.5 мг. У пацієнтів з легким або помірно вираженим порушенням функції нирок (КК більше 25 мл/хв) немає необхідності в зменшенні дози.

У пацієнтів з легким або помірно вираженим порушенням функції печінки немає необхідності зменшувати дозу препарату.

Побічна дія

Частота розвитку побічних ефектів: часто (понад 1%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%),дуже рідко (менше 0.01%).

З боку травної системи:часто - диспепсія, в т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка гастродуоденальної, кровотеча з ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.

З боку органів кровотворення:часто - анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромоцитопенія.

З боку шкірних покривів:часто - свербіж, висипання на шкірі; нечасто – кропив'янка; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипання, багатоформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

З боку дихальної системи:нечасто - виникнення нападів бронхіальної астми у осіб з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ.

З боку ЦНС:часто - запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність.

З боку серцево-судинної системи:часто - периферичні набряки; нечасто – підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя.

З боку сечовидільної системи:нечасто - гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці крові; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок із прийомом мелоксикаму не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.

З боку органів чуття:рідко - кон'юнктивіт, порушення зору, в т.ч. нечіткість зорового сприйняття.

алергічні реакції:рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.

Протипоказання дозастосування

  • поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду;
  • виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення);
  • активна шлунково-кишкова кровотеча;
  • хронічна ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (КК менше 30 мл/хв);
  • прогресуючі захворювання нирок;
  • тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
  • стан після проведення аортокоронарного шунтування;
  • підтверджена гіперкаліємія;
  • запальні захворювання кишок;
  • дитячий та підлітковий вік до 18 років;
  • - підвищена чутливість до компонентів препарату;
  • підвищена чутливість до інших НПЗЗ.

Зобережністю:літній вік, ІХС, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, паління, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), виразкові ураження в анамнезі, наявність інфекції Нelicobacter pylori, тривале застосування НПЗЗ, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелу) , селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну)

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив на вагітність та розвиток плода. Таким чином, Мелофлекс Ромфарм протипоказаний під час вагітності.

Мелоксикам виділяється із грудним молоком, тому Мелофлекс Ромфарм протипоказаний у період лактації. На час прийому препарату необхідно припинити грудне вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказання: тяжка печінкова недостатність, активне захворювання печінки.

У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки немає необхідності зменшувати дозу препарату.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказання: хронічна ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (КК менше 30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок.

Застосування у дітей

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Застосування у пацієнтів похилого віку

особливі вказівки

Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів із захворюваннями ШКТ в анамнезі. Пацієнти, у яких спостерігаються симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, повинні регулярно спостерігатися. При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі Мелофлекс Ромфарм необхідно скасувати.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорації, потенційно небезпечні для життя пацієнта можуть виникати в ході лікування у будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і за відсутності цих ознак. Наслідки даних ускладнень загалом серйозніші в осіб похилого віку.

Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок. У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування препарату Мелофлекс Ромфарм.

У хворих із зменшеним ОЦК та зниженоюклубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром, клінічно виражені захворювання нирок, прийом діуретиків, зневоднення після великих хірургічних операцій) можлива поява клінічно вираженої хронічної ниркової недостатності, яка повністю оборотна після відміни препарату (у таких пацієнтів слід моніторувати добовий діурез та функцію нирок).

При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміні інших показників функції печінки препарат слід відмінити та провести контрольні тести.

У пацієнтів із підвищеним ризиком побічних ефектів лікування починають із дози 7.5 мг. У термінальній стадії хронічної ниркової недостатності у пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Даних щодо негативного впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами немає. При порушеннях з боку ЦНС (зниження гостроти зору, підвищена стомлюваність, запаморочення чи інші порушення) ці види діяльності протипоказані.

Передозування

Посилення дозозалежних побічних ефектів.

Симптоми:порушення свідомості, нудота, блювання, біль в епігастрії, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, гостра ниркова недостатність, гостра печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.

Лікування:симптоматична терапія. Форсований діурез, залужування сечі, гемодіаліз малоефективні через високий рівень зв'язування мелоксикаму з білками плазми. Специфічного антидоту немає.

Лікарська взаємодія

Одночасний прийом кількох НПЗЗ (включаючи саліцилати) можепідвищувати ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ через синергічний ефект, тому не рекомендується застосування мелоксикаму з іншими НПЗЗ.

При застосуванні мелоксикаму з діуретиками пацієнту необхідно вживати достатню кількість рідини, а також потрібний регулярний медичний контроль функції нирок до початку та в процесі лікування.

Поєднане застосування з непрямими антикоагулянтами підвищує ризик виникнення кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та ушкодження слизової оболонки шлунка та кишечника. Тому не рекомендують поєднане застосування з НПЗЗ та непрямими антикоагулянтами.

При одночасному застосуванні тромболітичних та антитромботичних препаратів з мелоксикамом можливий підвищений ризик виникнення кровотеч (необхідний періодичний контроль показників зсідання крові).

Одночасне застосування з інгібіторами АПФ та іншими гіпотензивними препаратами у пацієнтів похилого віку із симптомами дегідратації може спровокувати розвиток гострої ниркової недостатності. Крім того, поєднане застосування з мелоксикам може знижувати їх гіпотензивний ефект.

Мелоксикам посилюється нефротоксична дія циклоспорину.

Мелоксикам може знижувати ефективність контрацептивних засобів.

При одночасному застосуванні з метотрексатом підвищується негативний вплив на систему кровотворення (ризик розвитку анемії та лейкопенії). Потрібен періодичний контроль гемограми.

Колестирамін прискорює виведення мелоксикаму, підвищуючи кліренс мелоксикаму на 50%, зменшує його T1/2 на 13±3 год. Така взаємодія має клінічне значення.

При одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином суттєвої клінічної взаємодії не відзначають.

НПЗЗ знижують ефективність контрацептивних внутрішньоматкових пристроїв.

При сумісному використанні мелоксикаму та лікарських препаратів, які мають відому здатність інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії. Не можна унеможливити взаємодії мелоксикаму з пероральними гіпоглікемічними засобами.

При одночасному застосуванні мелоксикаму із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Умови зберігання Мелофлекс Ромфарм

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.