Метопрололу тартрат Інструкція застосування Опис препарату Ціна на EUROLAB
Субстанція-порошок Метопрололу тартрат (Metoprolol tartrate)
Інструкція з медичного застосування препарату
Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Метопрололу тартрат є кардіоселективним β-адреноблокатором без внутрішньої симпатоміметичної активності та зі слабко вираженою мембраностабілізуючою дією. Діє переважно на β-1-адренорецептори серця. Метопрололу тартрат має антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну дію. У хворих, які перенесли інфаркт міокарда, може знизити ризик захворюваності та смертності (25%), а у хворих на артеріальну гіпертензію — також зменшити ризик інсульту. Доведено його позитивну дію на хворих з епізодами безболевої ішемії міокарда, зменшення гіпертрофії лівого шлуночка у хворих з артеріальною гіпертензією. Метопрололу тартрат добре переноситься хворими похилого віку.
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Дозу Метопрололу тартрату встановлюють індивідуально. Якщо немає особливих рекомендацій лікаря, то використовують такі дозування: при артеріальній гіпертензії приймають по 1-2 таблетки (50-200 мг) Метопрололу тартрату одноразово вранці або два прийоми вранці і ввечері. Таблетки приймають внутрішньо з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи після їжі. При стенокардії, функціональних кардіалгії призначають по 1-2 таблетки (50-200 мг) Метопрололу тартрату 1-2 рази на день. При гострому інфаркті міокарда слід по можливості відразу після госпіталізації ввестивнутрішньовенно 5 мг Метопрололу тартрату при безперервному спостереженні за станом серцево-судинної діяльності (тиск, пульс, ЕКГ). При хорошій переносимості препарату вводять з інтервалом у 2 хвилини наступні разові дози по 5 мг тартрату Метопрололу аж до сумарної дози, що дорівнює 15 мг. У разі гарної переносимості повної дози 15 мг Метопрололу тартрату внутрішньовенно, призначають через 15 хвилин після останньої ін'єкції по 25-50 мг внутрішньо через кожні 6 годин (по 1/2-1 таблетці Метопрололу тартрату) протягом 48 годин. Для подальшої підтримуючої терапії призначають по 1-2 таблетки (50-100 мг Метопрололу тартрату) 2 рази на день.
При тахікардичних аритміях для профілактичного лікування мігрені приймають по 100-200 мг Метопрололу тартрату на день у вигляді 1-2 разових доз (по 1/2 таблетки 2 рази на день). Максимальна добова доза тартрату Метопрололу становить 400 мг. Курс лікування Метопрололу тартратом не обмежений у часі та залежить від особливостей перебігу захворювання. Мінімальна тривалість курсу лікування становить 3 місяці; Лікування рекомендують продовжувати протягом 1-3 років. При необхідності відміни лікування дозу знижують поступово (протягом 10 днів) під наглядом лікаря. Тривалість курсу лікування встановлюється лікарем.
Передозування
Симптоми: артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, брадикардія, зупинка серця, AV блокада, кардіогенний шок, бронхоспазм, порушення дихання та свідомості/кома, нудота, блювання, генералізовані судоми, ціаноз (проявляються через 20 хв - 2 2).
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія: введення атропіну сульфату (в/в швидко 0,5-2 мг) - при брадикардії та порушенні AV провідності; глюкагону (1–10 мг внутрішньовенно, потім внутрішньовенно крапельно 2–2,5 мг/год)і добутаміну - у разі зниження скоротливості міокарда; адреноміметиків (норадреналін, адреналін та ін.) - При артеріальній гіпотензії; діазепам (в/в повільно) - для усунення судом; інгаляція бета-адреноміметиків або внутрішньовенне струменеве введення еуфіліну для усунення бронхоспастичних реакцій; кардіостимуляція.
Взаємодія з іншими препаратами
При одночасному прийомі Метопрололу тартрату з інсуліном або оральними цукрознижувальними засобами може посилюватися або пролонгуватися їхня дія. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватися або зникати. У разі необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози у крові.
При одночасному застосуванні Метопрололу тартрату та трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших гіпотензивних засобів (наприклад, празозину), пероральних протизаплідних засобів, ранитидину, циметидину – може посилюватись гіпотензивний ефект;
антагоністів кальцію (типу ніфедипіну), крім посилення гіпотензивного ефекту, може розвинутись серцева недостатність; антагоністів кальцію (типу верапамілу та дилтіазему) або інших антиаритміків (наприклад дизопіраміду) – може розвинутися гіпотензія, брадикардія та інші порушення ритму серця; серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину та клонідину – може розвиватися виражена брадикардія; норадреналіну, адреналіну або інших симпатоміметичних засобів, а також інгібіторів моноаміноксидази – можливе підвищення артеріального тиску; індометацину та рифампіцину – може зменшуватись гіпотензивна дія Метопрололу тартрату; лідокаїн ускладнює виведення останнього; алкоголю - можливе посилення загальмовуючогодії. периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин) може викликати посилення нервово-м'язової блокади. Наркотичні засоби посилюють гіпотензивний ефект Метопрололу тартрату. При цьому потенціюється негативна інотропна дія вказаних засобів. Тому перед операцією під загальною анестезією анестезіолог повинен бути поінформований про те, що хворий приймає Метопрололу тартрат;
Хворим на прийом одночасно Метопрололу тартрат і клонідин, клонідин може бути скасований тільки через кілька днів після припинення лікування Метопрололу тартратом.
При прийомі
Особливо ретельний лікарський контроль необхідно проводити: у пацієнтів із цукровим діабетом, рівень вмісту цукру в крові у яких сильно коливається, а також при проведенні суворої дієти з голодуванням; у хворих з феохромоцитомою необхідно проводити попередню терапію блокаторами α-рецепторів; у пацієнтів, які проходять курс лікування з десенсибілізації (небезпека надмірної анафілактичної реакції); у пацієнтів із порушеною функцією печінки.
У поодиноких випадках можлива маніфестація латентного діабету або обтяження стану хворих на цукровий діабет. Анафілактичний шок у пацієнтів, які приймають бета-блокатори, має тяжкий перебіг. Лікування підвищеного артеріального тиску Метопрололу тартратом потребує регулярного лікарського контролю. В результаті різних індивідуальних реакцій на препарат може знижуватися здатність брати активну участь у вуличному русі або в керуванні автотранспортом. Ще більшою мірою це стосується початку курсу лікування та зміни препарату, а також його застосування у поєднанні з алкоголем. Хворим із вираженим порушенням функцій печінки дозу препарату знижують. В окремих випадках Метопрололутартрат може спровокувати появу або загострення псоріазу, або призводить до псоріазоформних екзантем.
Застосування при вагітності та під час годування груддю: під час вагітності (особливо у першому триместрі) застосовувати Метопрололу тартрат слід лише в тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект перевищуватиме потенційний ризик для плода. У зв'язку з можливим розвитком у новонародженої дитини брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та депресії дихання курс лікування необхідно перервати за 48-72 години до настання пологів. У випадках, коли це неможливо, необхідно забезпечувати суворе спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів. Метопрололу тартрат проникає у материнське молоко. Імовірність надходження діючої речовини в кількостях, що становлять небезпеку для немовляти, дуже мала, проте, немовлята в таких випадках повинні бути під особливим наглядом.