Налтрексон

Зміст

Фармакологічні властивості препарату Налтрексон

Синтетичний антагоніст опіатних рецепторів. За хімічною будовою близький до оксиморфону, відмінність полягає в тому, що метилова група атома азоту заміщена циклопропілметилової. Налтрексон блокує фармакологічний ефект екзогенних опіатів за допомогою конкурентного зв'язування з опіатними рецепторами. Усуває фізичну залежність та допомагає хворим з опіатною залежністю утримуватись від вживання наркотику після дезінтоксикації. У дозі 50 мг блокує фармакологічний ефект 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно, протягом 24 годин. майже повністю всмоктується при пероральному прийомі, 95% метаболізується у печінці у фармакологічно активні метаболіти, головний з яких – 6-β-налтрексон також є прямим антагоністом опіатів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6-β-налтрексон. Налтрексон та його метаболіти виводяться в основному із сечею. Кількість вільного налтрексону, що виводиться із сечею, становить менше 1% прийнятої пероральної дози, а кількість вільного та пов'язаного 6-β-налтрексону становить приблизно 38% перорально прийнятої дози налтрексону. Фармакокінетичний профіль налтрексону вказує на те, що вихідна речовина та її метаболіти піддаються внутрішньопечінковій рециркуляції. Максимальна концентрація в плазмі крові налтрексону та 6-β-налтрексону спостерігається протягом 1 години після перорального прийому. Налтрексон не кумулює в організмі при тривалому застосуванні, тоді як концентрація 6-β-налтрексону в плазмі суттєво зростає (метаболіт має більший період напіввиведення).

Показання до застосуванняпрепарату Налтрексон

Комплексне лікування наркоманії (опіатної залежності).

Застосування препарату Налтрексон

50 мг у перші 5 днів тижня та 100 мг у суботу;
100 мг кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні;
100 мг у понеділок, 100 мг у вівторок та 150 мг у п'ятницю.

Протипоказання до застосування препарату Налтрексон

Налтрексон протипоказаний хворим, які отримують лікування наркотичними анальгетиками, за наявності вираженої опіатної залежності та синдрому абстиненції, пацієнтам, яким не проведена провокаційна проба з налоксоном, при гострому гепатиті та печінковій недостатності, непереносимості налтрексону та позитивному результаті аналізу сечі на наявність опіки. Не встановлена безпека застосування налтрексону у дітей віком до 18 років, у період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти препарату Налтрексон

У 10% випадків - порушення сну, стан тривоги, підвищена нервова збудливість, болючі судоми, нудота, блювання, загальна слабкість, суглобовий або м'язовий біль, головний біль; менш ніж у 10% випадків - анорексія, пронос, запор, підвищена збудливість, стан прострації, дратівливість, запаморочення, шкірні висипання, уповільнена еякуляція, зниження статевої потенції, озноб; рідше ніж у 1% випадків - гіперемія слизової оболонки носа, свербіж, ринорея, чхання, відчуття сухості в роті, підвищене слизовиділення, синусит, утруднене дихання, трахеофонія, кашель, задишка, носові кровотечі, флебіт, набряки, підвищення артеріального тиску , тахікардія, метеоризм, геморой, ульцерогенна дія, прискорене або порушене сечовипускання, підвищення або зниження лібідо, підвищена секреція сальних залоз, акне, епідермофітія стоп, зміни шкіри,відповідні I ступеня відмороження, алопеція, депресія, параноя, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, дезорієнтація в часі та просторі, галюцинації та нічні кошмари, зниження гостроти зору, біль та відчуття печіння в очах, світлобоязнь, хворобливість та шум у вух, зміна маси тіла, патологічна позіхання, сонливість, лихоманка, біль у пахвинній ділянці, збільшення лімфатичних вузлів, відчуття жару в кінцівках, раптового припливу крові до обличчя, підвищення активності трансаміназ у сироватці крові, лімфоцитоз. Описано один випадок виникнення ідіопатичної тромбоцитопенічної пурпури у хворого, який, можливо, сенсибілізували до налтрексону в ході попереднього лікування; після відміни налтрексону та призначення кортикостероїдної терапії настало одужання.

Особливості застосування препарату Налтрексон

Налтрексон є повним опіатним антагоністом і викликає розвитку толерантності, фізичної чи психічної залежності. Хворого, який отримує лікування налтрексоном, слід попередити про те, що неконтрольований прийом опіатів у цей період може призвести до тяжкого абстинентного синдрому аж до розвитку коми. Хворий повинен мати при собі картку призначень налтрексону для інформування медичних працівників у разі надання невідкладної допомоги. За необхідності подолання блокади опіатних рецепторів (вступний наркоз, знеболювання при невідкладних станах) використовують високі дози короткодіючих наркотиків, щоб знизити ризик пригнічення дихання та розвитку циркуляторного колапсу. Налтрексон може спричинити небажаний ефект штучної абстиненції. При тривалому лікуванні налтрексоном потрібний щомісячний лабораторний контроль функціонального стану печінки.

Взаємодія препарату Налтрексон

Деякі препарати, що містять у своєму складі опіати (протикашльові, антидіарейні засоби, анальгетики), можуть не чинити терапевтичної дії у хворих, які приймають налтрексон. Випадки несумісності з іншими препаратами не описані.

Передозування препарату Налтрексон, симптоми та лікування

При проведенні клінічного випробування, під час якого хворі приймали 800 мг налтрексону на добу протягом 1 тиж, ознак передозування не виявлено. За потреби проводять симптоматичну терапію.