Неотігазон (Hoffmann-La Roche)
Виробник: F. Hoffmann-La Roche Ltd., (Хоффман-Ля Рош Лтд) Швейцарія
Код АТС: D05BB02
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Капсули.
Загальні характеристики. Склад:
1 капсула 10 мг містить: Активна речовина: ацитретин 10 мг (у вигляді сухого спрею, що містить 25 % активної речовини);
допоміжна речовина: мікрокристалічна целюлоза 50 мг.
1 капсула 25 мг містить: Активна речовина: ацитретин 25 мг (у вигляді сухого спрею, що містить 25% активної речовини);
допоміжна речовина: мікрокристалічна целюлоза 125 мг.
Склад сухого спрею (на 1 г): ацитретин 250 мг, желатин 270 мг, мальтодекстрин 410 мг, натрію аскорбат 70 мг.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Системний ретиноїд. Ацитретин, діюча речовина препарату Неотигазон® - синтетичний ароматичний аналог ретиноєвої кислоти. У доклінічних дослідженнях щодо переносимості ацитретину мутагенної або канцерогенної дії виявлено не було; були відсутні вказівки на його пряму гепатотоксичність. Ацитретин чинив на тваринах виражену тератогенну дію. Клінічні дослідження підтвердили, що при псоріазі та порушеннях зроговіння ацитретин нормалізує процеси проліферації, диференціювання та кератинізації клітин епідермісу, причому його побічні дії, загалом, цілком переносяться. Дія препарату є суто симптоматичним; його механізм залишається переважно невідомим.
Фармакокінетика. Всмоктування. Максимальні концентрації ацитретину у плазмі спостерігаються через 1-4 години після прийому. Найкраща біодоступність ацитретину досягається прийому препарату під час їжі. Біодоступність разової дози становить близько 60%,проте вона схильна до значних індивідуальних коливань (36-95%).
Розподіл. Ацитретин має виражену ліпофільність і легко проникає в тканини. Його зв'язування із білками перевищує 99%. У дослідженнях на тваринах ацитретин проходив через плацентарний бар'єр у кількостях, здатних викликати вади розвитку у плода. Ліпофільні властивості ацитретину змушують припускати, що він у значній кількості потрапляє у грудне молоко.
Метаболізм. Ацитретин метаболізується шляхом ізомеризації в 13-цис-ізомер (цис-ацитретин), а також шляхом утворення глюкуронідів та відщеплення бічного ланцюга.
Виведення. Дослідження з багаторазовим прийомом препарату хворими віком від 21 до 70 років показали, що період напіввиведення (Т1/2) ацитретину становить близько 50 годин, а його основного метаболіту в плазмі, цис-ацитретину, який є тератогенним, – 60 годин. Враховуючи найбільшу тривалість періоду напіввиведення ацитретину (96 годин) та цис-ацитретину (123 години) у цих хворих, а також виходячи з їхньої лінійної кінетики, можна прогнозувати, що більше 99% препарату виведеться з організму протягом 36 днів після припинення тривалого лікування. Більше того, в межах 36 днів після припинення лікування концентрації ацитретину та цис-ацитретину в плазмі зменшувалися нижче за межу чутливості методу (