Нормодипін, українські аналоги імпортних ліків з цінами

Інструкція

Власник реєстраційного посвідчення Gedeon Richter, Plc. (Угорщина)
Виробник: Гедеон Ріхтер-Рус, ЗАТ (Україна)
Представництво: Гедеон Ріхтер ВАТ (Угорщина)

Блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з сегментами S6 III і IV доменів альфа1-субодиниці кальцієвого каналу L-типу, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в клітини гладком'язових судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширює коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стабільну стенокардію разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.

Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні хворого "лежачи" і "стоячи").

Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну зустрічаєтьсядосить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру.

Час настання ефекту – 2-4 год, тривалість ефекту – 24 год.

При прийомі внутрішньо повільно і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на всмоктування. Cmax у плазмі досягається через 6-9 год, як у літніх, так і у молодих пацієнтів. Середня абсолютна біодоступність становить 64%.

Css амлодипіну в плазмі досягається після безперервного застосування протягом 7-8 днів.

Vd становить приблизно 21 л/кг, що вказує на превалюючий розподіл у тканинах. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко.

Зв'язування з білками плазми – 97%.

Близько 90% амлодипіну біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Амлодипін виводиться з організму із сечею (10% дози – у незміненому вигляді та 60% – у вигляді неактивних метаболітів) та з калом (20-25% у вигляді метаболітів). Виведення є двофазним, T1/2 у середньому становить 31-48 год. Загальний кліренс амлодиліну становить 7 мл/хв/кг. При гемодіалізі амлодипін не видаляється.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипінууповільнено (T1/2 – 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ці відмінності не мають клінічного значення.

Подовження T1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T1/2 – до 60 год).

Наявність у пацієнта ниркової недостатності не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну.

- артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);

- Стабільна стенокардія напруги (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами);

- Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами).

Всередину початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза становить 5 мг на добу.

Не потрібні зміни дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.

Упацієнтів похилого вікуможе збільшуватися Т1/2 амлодипіну та знижуватися кліренс креатиніну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами.

Упацієнтів з нирковою недостатністюне потрібні зміни дози.

Частота побічних реакцій представлена відповідно до наступної градації: дуже часто (1/10), часто (1/100, 1/1000, 1/10 000, ® необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, показано призначення відповідної дієти Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості тагіперплазії ясен).

Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза.

При порушенні функції печінки також може подовжуватись T1/2 препарату. Тому таким пацієнтам Нормодипін необхідно призначати з обережністю.

Незважаючи на те, що припинення прийому препарату Нормодипін не супроводжується розвитком синдрому відміни, припинення лікування бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату.

Ефективність та безпека препарату при гіпертонічному кризі не встановлена.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами

Не було повідомлень про вплив препарату Нормодіпін на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість, запаморочення та інші побічні ефекти нервової системи. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами.