Окситоцин інструкція, синоніми, аналоги, показання, протипоказання, область застосування та дози
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення безбарвний, прозорий, практично вільний від механічних включень.
| 1 мл | |
| окситоцин | 5 МЕ |
допоміжні речовини: крижана оцтова кислота, хлорбутанол гемігідрат, етанол 96%, вода д/і.
1 мл - скляні ампули (5) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Синтетичний гормональний засіб, за фармакологічними та клінічними властивостями подібний до ендогенного окситоцину задньої частки гіпофіза. Взаємодіє з окситоциноспецифічними рецепторами міометрію матки, що належать до суперродини G-протеїнів. Кількість рецепторів та реакція на дію окситоцину зростають у міру прогресування вагітності та досягають максимуму до кінця її. Стимулює родову діяльність матки за рахунок збільшення проникності клітинних мембран для кальцію та збільшення його внутрішньоклітинної концентрації, так само за рахунок подальшого зниження потенціалу спокою мембрани та підвищення її збудливості. Викликає сутички, подібні до нормальних спонтанних пологів, тимчасово погіршуючи кровопостачання матки. Зі збільшенням амплітуди та тривалості м'язових скорочень відбувається розширення та згладжування зіва матки. У відповідних кількостях здатний посилити скорочувальну здатність матки від помірної за силою та частотою, характерною для мимовільної моторної активності, до рівня тривалих тетанічних скорочень.
Викликає скорочення міоепітеліальних клітин, що прилягають до альвеол молочної залози, покращуючи виділення грудного молока.
Впливаючи на гладку мускулатуру судин, викликає вазодилатацію та збільшує кровотік у нирках, коронарних судинах та судинах головного мозку. Зазвичай артеріальний тиск (АТ) залишається незмінним, проте при внутрішньовенномувведення великих доз або концентрованого розчину окситоцину артеріального тиску може тимчасово знижуватися з розвитком рефлекторної тахікардії та рефлекторного збільшення серцевого викиду. Після початковим зниженням АТ слід тривале, хоча й невелике його підвищення.
На відміну від вазопресину окситоцин має мінімальну антидіуретичну дію, проте гіпергідратація можлива при введенні окситоцину з великою кількістю розчинів електролітів та/або при занадто швидкому введенні їх. Не викликає скорочення м'язів сечового міхура та кишечника.
Фармакокінетика
При внутрішньовенному введенні дія окситоцину на матку проявляється майже миттєво і триває протягом 1 год. При внутрішньом'язовому введенні міотонічну дію настає в перші 3-7 хв і триває протягом 2-3 год.
Подібно до вазопресину окситоцин розподіляється по всьому позаклітинному простору. Невеликі кількості окситоцину, мабуть, потрапляють у систему кровообігу плода. T1/2 становить 1-6 хв і стає коротшим на пізніх термінах вагітності та в період лактації. Більша частина препарату швидко метаболізується у печінці та нирках. У процесі ферментативного гідролізу інактивується, насамперед, під дією тканинної окситокінази (окситокіназа знаходиться також у плаценті та плазмі). Лише невелика кількість окситоцину виводиться із сечею у незмінному вигляді.
З метою стимуляції та посилення родової діяльності окситоцин застосовують виключно внутрішньовенно, в умовах стаціонару, оснащеного відповідним медичним обладнанням. Одночасне застосування препарату внутрішньовенно та внутрішньом'язово протипоказане. Доза підбирається з урахуванням індивідуальної чутливості породіллі та плода.
Для родозбудження та стимуляції родової діяльності окситоцин застосовується виключно у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії. Суворийконтроль за запропонованою швидкістю інфузії є обов'язковим. Для безпечного застосування окситоцину під час стимуляції та посилення родової діяльності необхідно застосування інфузійної помпи або іншого подібного пристосування, а також проведення моніторингу сили маткових скорочень та серцевої діяльності плода. У разі надмірного посилення скорочувальної діяльності матки слід негайно зупинити інфузію, внаслідок чого надмірна м'язова активність матки швидко знижується.
1. Перш ніж приступити до введення препарату, слід почати вводити фізіологічний розчин, що не містить окситоцину.
2. Для приготування стандартної інфузії окситоцину в 1000 мл негідратуючої рідини розчинити 1 мл (5 МО) окситоцину і ретельно перемішати, обертаючи сулію. В 1 мл приготованої таким чином інфузії міститься 5 мед окситоцину. Для точного дозування інфузійного розчину слід застосовувати помпу інфузійну або інше подібне пристосування.
3. Швидкість запровадження початкової дози має перевищувати 0.5-4 мед/хв, що відповідає 2-16 кап/мин, т.к. 1 крапля інфузії містить 0.25 мед окситоцину). Кожні 20-40 хв її можна збільшувати на 1-2 мед/хв, поки не буде досягнутий бажаний ступінь скорочувальної діяльності матки. Після досягнення бажаної частоти маткових скорочень, відповідної мимовільної родової діяльності, і при розкритті зіва матки до 4-6 см за відсутності ознак фетального дистресу можна поступово знизити швидкість інфузії в темпі, подібному до її прискорення.
На пізніх термінах вагітності проведення інфузії з більшою швидкістю потребує обережності, лише в окремих випадках може знадобитися швидкість, що перевищує 8-9 мед/хв. У разі передчасних пологів може знадобитися велика швидкість, яка в одиничнихвипадках може перевищувати 20 мед/хв (80 кап/хв).
1. Слід контролювати серцебиття плода, тонус матки у спокої, частоту, тривалість та силу її скорочень.
2. У разі гіперактивності матки або фетального дистресу слід негайно припинити введення окситоцину та забезпечити породіллі кисневу терапію. Стан породіллі та плода має бути знову проконтрольований лікарем-фахівцем.
Профілактика та лікування гіпотонічних кровотеч у післяпологовому періоді:
1. В/в краплинна інфузія: у 1000 мл негідратуючої рідини розчинити 10-40 МО окситоцину; Для профілактики маткової атонії зазвичай необхідно 20-40 мед/хв окситоцину.
2. В/м введення: 5 МО/мл окситоцину після відокремлення плаценти.
Неповний або аборт, що не відбувся:
10 МО/мл окситоцину додати 500 мл фізіологічного розчину або суміші 5% глюкози з фізіологічним розчином. Швидкість внутрішньовенної інфузії 20-40 кап/хв.
Передозування
Симптоми залежать, головним чином, від рівня гіперактивності матки, незалежно від наявності підвищеної чутливості до препарату. Гіперстимуляція з гіпертонічними та тетанічними скороченнями або з базальним тонусом 15-20 мм водн. ст. між двома скороченнями веде до дискоординації родової діяльності, розриву тіла або шийки матки, піхви, кровотечі в післяпологовому періоді, матково-плацентарної недостатності, брадикардії плода, його гіпоксії, гіперкапнії, здавлення, пологових травм або загибелі. Гіпергідратація з судомами внаслідок антидіуретичного ефекту окситоцину є серйозним ускладненням та розвивається при тривалому введенні великих доз (40-50 мл/хв).
Лікування гіпергідратації: відміна окситоцину, обмеження вживання рідини, застосування діуретиків для форсуваннядіурезу, внутрішньовенне введення гіпертонічного сольового розчину, коригування електролітного дисбалансу, купірування судом відповідними дозами барбітуратів та забезпечення ретельного догляду за пацієнткою у стані коми.
Лікарська взаємодія
При введенні окситоцину через 3-4 години після застосування вазоконстрикторів спільно з каудальною анестезією можлива важка артеріальна гіпертонія.
При анестезії циклопропаном, галотаном можлива зміна кардіоваскулярної дії окситоцину з непередбаченим розвитком гіпотензії, синусової брадикардії та ритм з атріовентрикулярного вузла у породіллі під час анестезії.
Застосування при вагітності та лактації
У першому триместрі вагітності окситоцин застосовують тільки при спонтанному або індукованому абортах. Численні дані щодо застосування окситоцину, його хімічна структура та фармакологічні властивості вказують на те, що при дотриманні розпоряджень щодо застосування окситоцин не впливає на формування вад розвитку плода.
У невеликих кількостях проникає у грудне молоко.
При застосуванні препарату для зупинки маткової кровотечі до годування груддю можна розпочинати лише після закінчення курсу лікування окситоцином.
Побічна дія
З боку репродуктивної системи: при великих дозах або підвищеній чутливості – гіпертонія матки, спазм, тетанія, розрив матки; посилення кровотечі в післяпологовому періоді внаслідок спричиненої окситоцином тромбоцитопенії, афібриногенемії та гіпопротромбінемії, іноді крововиливу до органів малого тазу. При ретельному медичному спостереженні за пологами ризик кровотеч у післяпологовому періоді знижується.
З боку серцево-судинної системи: при великих дозах - аритмія, шлуночкова екстрасистолія,тяжка гіпертонія (у разі застосування вазопресорних препаратів), гіпотонія (при одночасному застосуванні з анестетиком циклопропаном), рефлекторна тахікардія, шок, при надто швидкому введенні – брадикардія, субарахноїдальний крововилив.
З боку системи травлення: нудота, блювання.
З боку водно-електролітного обміну: важка гіпергідратація при тривалому внутрішньовенному введенні (зазвичай при швидкості 40-50 мед/хв) з великою кількістю рідини (антидіуретичний ефект окситоцину), при 24-годинній повільній інфузії окситоцину гіпергідратація може супроводжуватися судомою; рідко – летальний кінець.
З боку імунної системи: анафілаксія та інші алергічні реакції, при надто швидкому введенні бронхоспазму; рідко – летальний кінець.
У плода чи новонародженого
Як наслідок введення окситоцину матері - низька оцінка за шкалою Апгар на 1-ій та 5-ій хвилині, гіпербілірубінемія новонароджених, при надто швидкому введенні - зниження рівня фібриногену в крові, крововилив у сітківку ока; як наслідок скорочувальної активності матки – синусова брадикардія, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія та інші аритмії, зміни ЦНС, загибель плода внаслідок асфіксії.
Умови та термін зберігання
Зберігати при температурі 2-15 ° С, захищаючи від світла, у недоступному для дітей місці.
Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Окситоцин призначений для родозбудження та стимуляції родової діяльності.
- родозбудження на пізніх та близьких до них термінах вагітності, при необхідності дострокового розродження у зв'язку з гестозом, резус-конфліктом, раннім або передчасним розривом оболонок плода та відходженням навколоплідних вод, а також при переношенійвагітності (понад 42 тижнів), внутрішньоутробної затримки розвитку плода, внутрішньоутробної загибелі плода.
- Стимуляція родової діяльності при первинній або вторинній слабкості родової діяльності в першому і другому періодах пологів.
Окситоцин також використовується для профілактики та лікування гіпотонічних кровотеч після пологів та аборту, при кесаревому перерізі (після народження дитини та відділення посліду), для прискорення післяпологової інволюції та як додаткова терапія при неповному або не відбувся (inevitable) аборті.
Протипоказання
- наявність протипоказань для вагінальних пологів (наприклад, передлежання або випадання пуповини, повне або часткове передлежання плаценти, вузький таз (невідповідність розмірів головки плода і тазу породіллі), поперечне або косо положення плода, що перешкоджає мимовільному пологу, екстрені, станом породіллі або плода, стану дистресу плода задовго до термінальних термінів вагітності, тривале застосування при інертності матки, тяжкий гестоз (високий АТ, порушення функції нирок), гіпертонус матки (що виник не під час пологів), сепсис, захворювання серця, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок, лицьове передлежання плода, надмірне розтягування матки, здавлення плода).
- Підвищена чутливість до окситоцину.
особливі вказівки
Перш ніж приступити до застосування окситоцину слід зіставити передбачувану користь від терапії з можливістю, хоч і невеликого, розвитку гіпертонії та тетанії матки.
До моменту вставлення головки плода у вхід тазу застосовувати окситоцин для стимуляції пологової діяльності не можна.
Кожна пацієнтка, яка отримує окситоцин внутрішньовенно, повинна перебувати в стаціонарі підпостійним спостереженням досвідчених фахівців, які мають досвід використання препарату та розпізнавання ускладнень. У разі потреби має бути забезпечена негайна допомога лікаря-фахівця. Щоб уникнути ускладнень під час застосування препарату, слід постійно контролювати маткові скорочення, серцеву діяльність породіллі та плода, АТ породіллі. При ознаках гіперактивності матки слід негайно припинити введення окситоцину, внаслідок чого маткові скорочення, спричинені препаратом, зазвичай незабаром стихають.
При адекватному застосуванні окситоцин викликає маткові скорочення, подібні до мимовільних пологів. Надмірна стимуляція матки при неправильному застосуванні препарату небезпечна і для породіллі, і для плода. Навіть при адекватному застосуванні препарату та відповідному спостереженні гіпертонічні скорочення матки виникають при підвищеній чутливості матки до окситоцину.
Слід враховувати ризик розвитку афібриногенемії та збільшення крововтрат.
Відомі випадки смерті породіллі внаслідок реакцій підвищеної чутливості, субарахноїдального крововиливу, розриву матки та загибелі плода з різних причин, пов'язані з парентеральним введенням препарату для індукції пологів та стимуляції пологової діяльності у першому та другому періодах пологів.
Внаслідок антидіуретичного ефекту окситоцину можливий розвиток гіпергідратації, особливо при застосуванні постійної інфузії окситоцину та вживання рідини всередину.
Препарат можна розводити у розчинах натрію лактату, натрію хлорату та глюкози. Готовий розчин слід використовувати у перші 8 годин після його приготування. Дослідження на сумісність проводили з інфузіями об'ємом 500 мл.
Дія препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами, робота наяких пов'язана з підвищеним ризиком травматизму
Окситоцин не впливає на здатність керувати автомобілем та механізмами, робота на яких пов'язана з підвищеним ризиком травматизму.
Застосування у разі порушення функції нирок
При наявності протипоказань для вагінальних пологів (в т.ч. при порушенні функції нирок) препарат застосовувати заборонено.
Застосування у разі порушення функції печінки
Дані щодо застосування препарату у пацієнтів при порушенні функції печінки не надано.