Пантопразол
Пантопразол (Pantoprazole)
міжнародна та хімічна назва: pantoprazole; 5-(дифторметокси)-2-[[3,4-диметокси-2-піридиніл)метил]сульфініл]1Н-бензімідазол;
Основні фізико-хімічні характеристики : обоепуклі таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору;
Склад. 1 таблетка містить пантопразолу 0,04 г;
допоміжні речовини: лактоза фармацевтична, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат, ойдрагіт, тальк, поліетиленоксид, титану діоксид пігментний, євросерт сунсет жовтий.
Форма випуску ліки. Пігулки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему травлення та метаболізм. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори "протонного насоса". Код АТС А02В С02.
Дія ліків.
Фармакодинаміка. Антисекреторний, противиразковий препарат. Блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти шляхом незворотного інгібування Н+-К+-АТФази (“протонного насоса”) у парієтальних клітинах шлунка. Відновлення активності Н+-К+-АТФази відбувається за рахунок синтезу ферменту de novo. Знижує базальну та стимульовану (їжа, пентагастрин, інсулін) шлункову секрецію. Пригнічує ріст Н. pilori, сприяє утворенню в слизовій оболонці специфічних IgA до цих бактерій, підвищує антихелікобактерну активність антимікробних засобів.
Терапевтичний ефект після одноразового прийому розвивається швидко та зберігається протягом 24 год.
Фармакокінетика. Пантопразол кислотонестійкий, всмоктується практично повністю лише у лужному середовищі тонкого кишечника і надходить у системний кровотік.Біодоступність становить 70 – 80%. Присутність їжі та одночасний прийом антацидів не впливає на біодоступність препарату. Максимальна концентрація в крові після внутрішнього прийому 40 мг пантопразолу становить 1,1 - 3,1 мг/л і досягається через 2 - 4 год. Пантопразол добре проникає у тканини, у тому числі у парієтальні клітини шлунка. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу – 0,16 л/кг, період напіввиведення – 0,9 – 1,9 год, загальний кліренс – 0,1 л/год/кг. Препарат метаболізується у печінці за участю ферментної системи цитохрому Р450 шляхом окислення, деалкування та кон'югації. Основні метаболіти – деметилпантопразол і два сульфатовані кон'югати. Екскретується з організму нирками (71%) та кишечником (18%). Препарат не кумулює в організмі, слабо проникає через гематоенцефалічний бар'єр, екскретується у грудне молоко.
У пацієнтів похилого віку дещо зростає біодоступність та максимальна концентрація пантопразолу. У хворих на цироз період напіввиведення зростає до 7 – 9 год., при нирковій недостатності збільшується незначно.
Показання до застосування. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, а також у складі комбінованої терапії з метою ерадикації Нелікобактер пилори.
Спосіб використання та дози. Дорослим та дітям старше 14 років призначають по 1 таблетці (40 мг) на добу до або при прийомі їжі, не розжовуючи та запиваючи рідиною. При ерозивних та виразкових формах рефлюкс-езофагіту можливе збільшення дози до 2 таблеток (80 мг – максимальна добова доза).
Тривалість терапії встановлюється індивідуально залежно від показань: при виразці дванадцятипалої кишки – 2 - 4 тижні, при виразці шлунка,рефлюкс-езофагіти - 4 - 8 тижнів.
У складі комбінованої ерадикаційної антихелікобактерної терапії – по 1 таблетці (40 мг) 2 рази на добу. Тривалість курсу ерадикаційної терапії – 7-14 днів.
У пацієнтів похилого віку та у хворих з порушеною функцією нирок добова доза не повинна перевищувати 40 мг пантопразолу. При тяжких порушеннях функції печінки доза препарату може бути знижена до 1 таблетки (40 мг) 1 раз на 2 дні.
Побічна дія.
З боку системи травлення: діарея; зрідка – нудота, відрижка, блювання, біль у животі, метеоризм, сухість у роті, підвищений апетит.
З боку центральної нервової системи: біль голови; зрідка – запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, у поодиноких випадках – початкові прояви депресивних станів, нервозність, тремор, парестезії, фотофобія, порушення зору, шум у вухах.
З боку шкірних покривів: у поодиноких випадках – алопеція, акне, ексфоліативний дерматит.
Алергічні реакції: рідко – висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.
Інші: рідко – гіперглікемія, міалгія.
Протипоказання. Злоякісні утворення шлунково-кишкового тракту, важка печінкова недостатність. Підвищена чутливість до складових препарату. Вагітність та лактація. Діти віком до 14 років.
Передозування. При передозуванні можливе посилення побічної дії.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз є неефективним. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. Не рекомендується призначати пацієнтам з невиразковою диспепсією.
Перед початком та після закінчення лікування обов'язковий ендоскопічний контроль длявиключення злоякісних новоутворень, тому що Пантопразол може маскувати симптоми та відстрочити встановлення діагнозу. Діагноз рефлюкс-езофагіту вимагає обов'язкового ендоскопічного підтвердження.
При призначенні препарату пацієнтам із порушеною функцією печінки у процесі лікування слід контролювати активність печінкових ферментів. У разі підвищення пантопразол слід скасувати.
Вагітність та лактація.
Використання препарату можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.
У період лікування пантопразолом слід припинити годування груддю.
Досвіду використання пантопразолу у дітей віком до 14 років немає.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.
При застосуванні препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пантопразол впливає на рН-залежну абсорбцію, уповільнюючи її для невеликих кислот та прискорюючи на луг.
Сумісний із препаратами, які метаболізуються за участю ферментної системи цитохрому Р450. Не виявлено клінічно значущих взаємодій Пантопразолу при одночасному призначенні з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, ніфедипіном, фенітоїном, теофіліном, варфарином, перор.
Умови та строки зберігання. Зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки.