Парлазин Нео інструкція із застосування, аналоги, склад, показання
Кожна таблетка покрита оболонкою містить 5 мг дигідрохлориду левоцетиризину (що відповідає 4,21 мг левоцетиризину).
5 мг левоцетиризину дигідрохлориду в 1 мл крапель для прийому внутрішньо.
Таблетки покриті оболонкою
Білі або майже білі, круглі, помірно двоопуклі таблетки покриті оболонкою, без або майже без запаху. Гравіювання: з одного боку таблетки стилізована буква Е, з іншого боку - номер 281.
Краплі для прийому всередину
Безбарвна або майже безбарвна солодка рідина без осаду, із слабким запахом оцтової кислоти.
Фармакологічна дія
Левоцетиризин, (R) енантіомер цетиризину, є сильним вибірковим антагоністом периферичних Н1-рецепторів.
Дослідження зв'язування показали, що левоцетиризин має високу спорідненість з Н1-рецепторами людини (Ki = 3,2 нмоль/л). Афінність левоцетиризину вдвічі вища, ніж у цетиризину (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин звільняє Н1-рецептори з періодом напіввиведення 115±38 хвилин.
Дослідження фармакодинаміки у здорових добровольців показали, що при половинній дозі активність левоцетиризину при нанесенні як на шкіру, так і на слизову оболонку, можна порівняти з активністю цетиризину.
Дослідження in vitro (у камерах Бойдена та методом клітинного шару) показали, що левоцетиризин пригнічує спричинену еотаксином трансендотеліальну міграцію еозинофілів через клітини шкіри та легень. Фармакодинамічні експерименти in vivo (метод шкірної камери) у 14 дорослих пацієнтів виявили, що левоцетиризин у дозі 5 мг у порівнянні з плацебо викликає три основні інгібіторні ефекти протягом перших 6 годин реакції на пилок: пригнічення вивільнення VCAM-1 (молекули адгезії)судинного ендотелію Ь го типу), модуляція проникності судин та зниження еозинофільної інфільтрації. Ефективність та безпека левоцетиризину були продемонстровані у кількох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях за участю дорослих пацієнтів, які страждають на сезонний алергічним ринітом або цілорічний алергічним ринітом.
У 6-місячному клінічному дослідженні за участю 551 дорослий іаціентовг (в тому числі 216. пацієнтів, які отримували лівоцетиризин), які страждають на постійний риніт (наявність симптомів протягом не менше 4 днів на тиждень протягом не менше 4 тижнів поспіль) і сенсибілізованих до кліщів пилу та пилку трав, показано, що левоцетиризин у дозі 5 мг мав клінічно та статистично достовірну перевагу порівняно з плацебо щодо загального показника симптомів алергічного риніту на всьому протязі дослідження без ознак тахіфілаксії. Протягом усього дослідження левоцетиризин значно покращував якість життя пацієнтів.
Фармакокінетичний фармакодинамічний зв'язок:
Левоцетиризин у дозі 5 мг дає той самий. патерн пригнічення запально-екудативної реакції на гістамін, що і цетиризин у дозі 10 мг. Як і для цетиризину, дія левоцетиризину на викликані гістаміном шкірні реакції по фазі не збігаються з концентрацією у плазмі.
ЕКГ не виявила значної дії левоцетиризину на інтервал QT.
Фармакокінетика
Фармакокінетика левоцетиризину лінійна, не залежна від дози та часу та має малі відмінності у різних піддослідних. Фармакокінетичні профілі одиночного енантіомеру та цетиризину подібні. При всмоктуванні чи виведенні немає хіральної інверсії.
Після прийому внутрішньо левоцетиризин швидко та значною мірою всмоктується.Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,9 годин після прийому. Рівноважний стан досягається через два дні. Звичайні пікові концентрації після одноразового та багаторазового (по 5 мг щодня) прийому становлять відповідно 270 нг/мл та 308 нг/мл. Ступінь всмоктування залежить від дози і не залежить від їжі, однак у разі їди пікова концентрація знижується і настає пізніше.
Дані про розподіл препарату в тканинах людини та проникнення через гематоенцефалічний бар'єр відсутні. У щурів та собак найвищі рівні у тканинах виявлені у печінці та нирках, а найнижчі у ЦНС.
Левоцетиризин на 90% зв'язується із білками плазми крові. Розподіл левоцетиризину обмежений, оскільки обсяг розподілу становить 0,4 л/кг.
У людини менше 14% введеної дози левоцетиризину піддається метаболічній трансформації, тому вважається, що відмінності, пов'язані з генетичним поліморфізмом або супутнім прийомом інгібіторів ферментів, є незначними. До шляхів метаболізму відносяться окислення ароматичного кільця, N- та О-деалкілування, кон'югація з таурином. Деалкілювання переважно опосередковано CYP ЗА4, а в окисленні ароматичного кільця беруть участь багато та/або неідентифікованих ізоформ CYP. Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP 1А2, 2С9, 2С19,
2D6, 2Е1 і ЗА4 при концентраціях, що значно перевищують пікові концентрації, досяжні після прийому внутрішньо 5 мг.
Завдяки малому ступеню метаболізму та відсутності можливого придушення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами є малоймовірною.
Період напіввиведення з плазми дорівнює 79 ± 19 годин. Середній видимий кліренс із усього організму становить 0,63 мл/хв на 1 кг. Основний шляхекскреції левоцетиризину та його метаболітів – через нирки із сечею; таким шляхом виводиться у середньому 85,4 % дози. Екскреція з фекаліями становить лише 12,9% від дози. Левоцетиризин виділяється за допомогою клубочкової фільтрації, так і активної канальцевої секреції.
Порушення функції нирок
Видимий кліренс левоцетиризину зі всього організму корелює з кліренсом креатиніну.
Тому рекомендується уточнювати інтервали між прийомами левоцетиризину на підставі кліренсу креатиніну у пацієнтів з помірним або вираженим порушенням ниркової функції.
В ануричній стадії ниркових захворювань загальний кліренс із усього організму знижується приблизно на 80% порівняно зі здоровими випробуваними. При стандартній процедурі 4-годинного гемодіалізу виводиться менш ніж 10% левоцетиризину.
Показання до застосування
Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі персистуючого алергічного риніту) та хронічної ідіопатичної кропив'янки.
Протипоказання
Алергія до левоцетиризину, інших похідних піперазину або будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
Протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв).
Спосіб застосування та дози
Таблетки, покриті оболонкою, слід приймати внутрішньо, ковтати повністю з невеликою кількістю води; їх можна приймати незалежно від їди. Добову дозу рекомендується приймати за прийом.
Необхідну кількість крапель слід відміряти за допомогою крапельниці в столову ложку або склянку води. Краплі слід приймати внутрішньо негайно після розведення незалежно від їди.
Дорослі та підлітки (віком 12 років і старше)
Літнім пацієнтам з помірним або вираженим порушенням функції нирокрекомендується уточнення дози (див. нижче "Пацієнти з порушенням функції нирок").
Діти віком 6-12 років
Діти віком 2-6 років
Цей препарат не рекомендується призначати немовлятам та дітям до 2 років у зв'язку з недостатністю даних про введення препарату.
Хворі з порушенням функції печінки
При призначенні препарату хворим із ізольованим порушенням функції печінки будь-яких змін дози не потрібно. Пацієнтам з поєднаним порушенням функції печінки та нирок рекомендується уточнення дози (див. розділ "Пацієнти з порушенням функції нирок").
Тривалість курсу залежить від виду, тривалості та перебігу симптомів. Лікування сінної лихоманки потребує 3-6 тижнів, а при короткочасному впливі пилку зазвичай достатньо одного тижня прийому препарату. В даний час є клінічний досвід застосування левоцетиризину в таблетках покритих оболонкою протягом 6 місяців. Є досвід застосування рацемату протягом до одного року при хронічній кропив'янці та хронічному алергічному риніті, а також протягом до 18 місяців при свербежі, що спричиняється атопічним дерматитом.
Хворі з порушенням функції печінки
При призначенні препарату хворим із ізольованим порушенням функції печінки будь-яких змін дози не потрібно. Пацієнтам із поєднаним порушенням функції печінки та нирок рекомендується уточнення дози.
Тривалість курсу залежить від виду, тривалості та перебігу симптомів. Лікування сінної лихоманки потребує 3-6 тижнів, а при короткочасному впливі пилку зазвичай достатньо одного тижня прийому препарату. В даний час є клінічний досвід застосування левоцетиризину в таблетках покритих оболонкою протягом 6 місяців. Є досвід застосування рацемату протягомдо одного року при хронічній кропив'янці та хронічному алергічному риніті, а також протягом до 18 місяців при свербіні, що спричиняється атопічним дерматитом.
Побічна дія
Наведені нижче параметри частоти побічних ефектів визначені таким чином: Дуже часті: >1/10; часті: 1/100; нечасті: 1/1000; рідкісні:
1/10000; Дуже рідкісні: Лікування може бути шкідливим для вашого здоров'я. Потрібно проконсультуватися з лікарем, а також ознайомитися з інструкцією перед застосуванням.