Перегляд теми - Тіанептін (Коаксіл) - Наукова антипсихіатрія

Головне меню

Довідник

Ніколи не подумав би, що буду з величезним любо. Автозак для інвалідів Last post by М.Тихомиров квіт 13, 2019

[b: 1mg0yv5j] Соцпрацівник украв 700 тис. рублів у па. Новинки кіно 2019 Last post by Kenway квіт 09, 2019

Щось я раніше не бачив цю онучу. Що робить .

Коментарі

Вибрані матеріали

Тіанептін (Коаксіл)

Luxor 06 Сер 2008 09:32

також Механізми дії антидепресантів Основні побічні дії антидепресантів Загальні показання для призначення антидепресантів Тіанептин Tianeptine Фармакологічна група ›› Антидепресанти Нозологічна класифікація -10) ›› F06 Інші психічні розлади, зумовлені пошкодженням та дисфункцією головного мозку або соматичною хворобою ›› F06.3 Органічні розлади настрою [афективні] ›› F06.4 Органічне тривожне розлад ›› F10.3 Абстинентний стан ›› F32 Депресивний епізод ›› F34.0 Циклотімія ›› F41.2 Змішаний тривожний та депресивний розлад ›› F43.0 Гостра реакція на стрес ›› F43.1 Посттравматичний стресовий розлад ›› F43.2 Розлад пристосувальних реакцій ›› F45 Соматоформні розлади ›› F48.0 Неврастенія Латинська назва Tianeptine* Хімічна назва 7-[(3-Хлор-6,11-дигідро-6-метилдибензо[c,f][1,2]тіазепін-11-іл)аміно]гептанової кислоти S,S-діоксид (в вигляді натрієвої солі) Брутто-формула C21H25ClN2O4S Код CAS 66981-73-5 Характеристика Трициклічний антидепресант. Фармакологія Фармакологічна дія - антидепресивна. Стимулює зворотне захоплення серотоніну нейронами кори головного мозку тагіпокампа, при одноразовому введенні – на 28%, при хронічному – на 71%. Підвищує спонтанну активність пірамідних клітин гіпокампу та прискорює відновлення їхнього потенціалу після функціонального гальмування. В експериментальних роботах показано здатність запобігати атрофії апікальних дендритів пірамідних клітин.

Покращує настрій, усуває рухову загальмованість, підвищує загальний тонус організму. Сприяє зникненню соматичних скарг (у т.ч. гастроінтестинального характеру), зумовлених тривогою та змінами настрою. Має збалансовану дію, показаний як при загальмованих, так і при тривожних депресіях. Ефективний при терапії великої депресії та депресії в рамках біполярного розладу з ознаками меланхолії або без них, при депресивних розладах невротичного та субпсихотичного рівня. Показано ефективність при лікуванні депресій пізнього віку, зокрема. анергічних, психогенних та соматизованих. Тіанептин ефективний при терапії депресивних розладів клімактеричного періоду у жінок. Приводить до редукції симптомів тривоги та депресії, що супроводжують посттравматичний стресовий розлад. Аналіз результатів застосування у пацієнтів з депресивним епізодом в умовах клінічної практики (в психіатричному стаціонарі або амбулаторно) показав сполучність тіанептину з одночасно застосовуваними засобами — феназепамом, діазепамом, еналаприлом, нітрогліцерином і хворобою шлунково-кишкового тракту. ступеня загострення з коморбідними психічними порушеннями з величезним переважанням тривожних чи депресивних симптомів. У хворих на хронічний алкоголізм нормалізує поведінку в період абстиненції, сприяє редукції тривожно-депресивної симптоматики,виявляє вегетостабілізуючу активність (до 4-го дня терапії у пацієнтів зникали гіпергідроз, спрага, нормалізувався АТ та ін.), знижує патологічний потяг до алкоголю. Ефективний при постабстинентних розладах (синдром ангедонії) при героїновій наркоманії.

Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Зв'язування з білками крові – 94%. Поступово розподіляється в організмі, легко проходить через гістогематичні бар'єри, у т.ч. через гематоенцефалічний бар'єр. У печінці піддається бета-окислення та N-деметилювання. T1/2 - 2,5 год; у пацієнтів старше 70 років, у хворих з нирковою недостатністю T1/2 збільшується до 3,5 год. Виводиться нирками (переважно у вигляді метаболітів, 8% – у незміненому вигляді). При печінковій недостатності, зокрема. при цирозі печінки у хворих на хронічний алкоголізм, фармакокінетичні параметри істотно не змінюються.

В експериментах на тваринах показано, що в незначній кількості проходить через плаценту. Впливу на репродуктивну функцію у тварин не виявлено. Застосування Депресивні стани. Вагітність, годування груддю. Застосування при вагітності та годуванні груддю Слід уникати застосування при вагітності, т.к. клінічні дані щодо безпеки застосування у вагітних жінок відсутні. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (трициклічні антидепресанти проникають у грудне молоко). Побічні дії З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, безсоння, денна сонливість, зниження концентрації уваги, кошмарні сновидіння, астенія , ліпотімія, непритомність, тремор.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, екстрасистолія, стенокардія, загрудинний біль.

З боку респіраторної системи: дискомфорт при диханні, утруднення дихання, спазм гортані, відчуття грудки в горлі.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, анорексія, біль в епігастрії та животі, нудота, блювання, запор, метеоризм.

Інші: відчуття жару, припливи крові до обличчя, больовий синдром (міалгія, біль у попереково-крижовому відділі хребта). летального результату). Передозування Лікування: відміна препарату, промивання шлунка; потрібний моніторинг функцій серця, легень, нирок, метаболічних процесів; симптоматична терапія (при необхідності — ШВЛ, корекція порушень функції нирок, метаболічних порушень та ін.). років та пацієнтам з нирковою недостатністю – по 12,5 мг 2 рази на добу). У хворих на хронічний алкоголізм (з цирозом печінки або без нього) коригування доз не потрібно. Запобіжні заходи Потрібний постійний контроль за хворими, особливо на початку лікування у зв'язку з ймовірністю суїцидальних спроб на тлі депресивного стану. При плануванні проведення загальної анестезії необхідно попередити лікаря-анестезіолога про лікування тіанептином та відмінити прийом препарату за 24-48 годин до початку хірургічного втручання. При наданні невідкладної хірургічної допомоги потрібний суворий контроль за станом пацієнта під час операції.

Закінчують лікування поступовим (7-14 днів) зниженням добової дози. При переході з прийому інгібіторів МАОтіанептин необхідна перерва не менше 2 тижнів, а при заміні його інгібіторами МАО — перерва в 24 год. Слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (у зв'язку з можливим зниженням концентрації уваги).

Luxor 30 aug 2008 20:16

Dr.Brown 25, жов 2008 16:15

Кохають? Коаксіл нещодавно потрапив у ті ж списки, що і "Залдіар", це трохи зменшило масштаби трагедії, але не вирішило проблему. А коаксил - це така проблема, зіткнувшись з якою, багато наркологів довго не могли прийти до тями!

Є в наркології таке поняття як "лекоманія", яке описує зловживання за великим рахунком БУДЬ-ЯКИМИ ЛЗ, що дають гедонічний ефект у широкому значенні, проте більшою мірою термін цей прикладемо до зловживання БД. Я ж використовую цей термін у ширшому сенсі, починаючи від залежності від комплексних анальгетиків з кодеїном у складі, і до антидепресантів і навіть нейролептиків (для багатьох може бути несподіваним той факт, що є зловживання галоперидолом, не кажучи про "атипові" нейролептики!) Але повернуся до коаксилу. На прикладі цього АТ можна бачити, що його вплив на трансмісію серотоніну далеко не визначає його фарм. властивості повною мірою як "антидепресанта" (нагадаю, що за хімічною будовою тіанептин є бензодіазепіновим дериватом:

7-((3-Хлор-6,11-дигідро-6-метил дибензо(c,f)(1,2)тіазепін -11-yl)аміно)гептаноєвої кислоти S,S-діоксид Прим . я виділив чорним ту частину назви, де є паралель із БД.

а психотропні ефекти, їм вироблені в різних дозах, пов'язані з більшою мірою з впливом безпосередньо на "центри задоволення", тобто це більше допамінергічний АТ, і статус АТ отримав ненадто давно - раніше тіанептин позиціювався як препарат ряду "Віагри", і по суті він є атиповим емпатогеном-афродизіаком, якщо розглядати його ефекти в рамках наркології: найбільшу подібність у середньо токсичних дозах тіанептин має з метилендіокси-заміщеними амфета , що " коаксилофаги " попередньо приймали певне до-во СИОЗС (якщо можна назвати прозак), і потім ковтали токсичні дози тіанептину, і є щось на кшталт " атипового " екстазі, оскільки спочатку досягали підвищення 5НТ в міжсинаптичному просторі, приймали тіанептин – це давало особливий токсичний ефект). Перша фаза інтоксикації коаксилом дуже схожа з дією героїну, морфіну (це важливо, оскільки цей ефект коаксилу наркоманами порівнюється ТІЛЬКИ з класичними опіоїдами, тобто опіатами, але не з синтетичними аналогами морфіну), і ефект це при внутрішньовенному введенні якраз і став Причиною як швидкого поширення злоякісних форм коаксилової наркоманії, а й виявило тіанептин як і наркогенна речовина - "прихід" за словами наркоманів, при введенні тіанептину перевершував такий у великому ряді випадків при порівнянні справжнього опіоїдного "приходу". Немає сумнівів, що опіоподібні властивості тіанептину є результатом потужної активації ендоопіоїдної системи організму, зокрема за допомогою інгібування енкефалінази - ферменту, що руйнує ендорфіни, багато з яких, як відомо, перевершують за активністю морфін в десятки разів (бета-ендорфін, наприклад, 50 разів і має усі недоліки опіатів). Не менш важливим є вплив тіанептину на допамінергічні процеси, а якщо дивитися ширше, то тіанептин впливає на дуже велику кількість рецепторних комплексів та активновпливає на безліч процесів як в СР, так і в органах і тканинах організму: найбільш фатальні наслідки коаксиломанії пов'язані з впливом на реологічні властивості крові, у великих кількостях відбувається значне її згущення, з цим пов'язані такі симптоми як втрата зору, тромбози тощо . Для тих, хто володіє англійською, наводжу посилання на окремий сайт, присвячений тіанептину - там можна дізнатися про деякі механізми дії цього дійсно "АД": tianeptine.com і розповім про деякі моменти, пов'язані зі зловживанням цього препарату.

Цікавою властивістю тіанептину є його надзвичайно висока наркогенність при всіх способах введення речовини в організм: подібно до таких страшних наркотиків як ефедрон, тіанептин діє наркотично дуже недовго і вимагає нових введень; він у певному сенсі більш небезпечний у цьому плані, ніж героїн (сильніший "прихід", але без другої і третьої фази при дії опіоїдів, але це відшкодовується додатковими токсичними ефектами, хоча в будь-якому випадку наркотичний ефект триває недовго і змінюється вираженою дисфорією). За токсикологічними "параметрами" тіанептин наближається до токсичності кокаїну і ефедрону: ефекти абстинентного синдрому, що швидко розвиваються, супроводжуються вираженою дисфорією, депресією, астенією, а в ряді випадків можуть виникнути множинні психотичні симптоми аж до психозу; потяг до інтоксиканту носить потужний компульсивний характер, і в цьому плані він страшніший за багатьох опіоїдів. Дозування також зростає, але зі своєю специфікою: тіанептин має певні "межі" для разової та добової толерантності, і при спробі підвищити дозу виникають найгірші ПЕ: нудота і блювання, на тлі різних порушень з боку ЦНС.

Іншим негативним ефектом коаксилу в межахтерапевтичних доз є якийсь симптом, який суб'єктивно описується як "начебто є ефект, але чогось "не вистачає", препарат як би "дражнить" пацієнта, і тут причина самостійної ескалації дози хворими з подальшим формуванням залежності від цього АТ вже як від наркотику - про це мало говорять при лікуванні депресії коаксилом, але саме цей особливий симптом часто стає причиною несвідомого переходу пацієнта амбулаторного до зловживання препаратом. , то там це відчуваю особливо сильно і дозування підвищується одразу.

Як резюме до тіанептину, зазначу, що на моїй пам'яті немає такого легко доступного, легального та фатального наркотику, який можна було б порівняти з тіанептином. Як іронія, назва препарату у нас відображає цей момент - кокаїн першим спадає на думку, коли розглядаєш злоякісний перебіг зловживання коаксилом. Якщо ж говорити про лікування важких форм, то тут на тлі сильної детоксикації, потрібно дуже акуратно підбирати препарати: самі наркомани в поодиноких випадках знаходять "порятунок" у потужних опіоїдах та їх комбінаціях з іншими наркотиками. Як приклад, часто ті наркомани, які ще не зайшли далеко, але добре відчули всі "принади" тіанептину, часто вдаються до кустарно виготовленого опіоїду дезоморфіну, який за експериментальними даними перевершує за силою дії морфін у 8-12 разів, хоч і менш наркогенний, ніж героїн. І справді є "успішні" випадки переходу з коаксилу на дезоморфін. Потяг до коаксилу надзвичайно сильний, і є сенс говорити про вплив його на ДНК, як у випадку з кокаїном при злоякісному перебігу наркоманії: переставши вживати тіанептин, наркомани можуть статижертвами компульсивного потягу щодо нього через тривалий час, коли, начебто, " проблема вирішена " , і лише систематичне споживання опіоїдів утримує коаксиломанів від інтоксикації їм.