Плізил -офіційна інструкція із застосування, аналоги
Реєстраційний номер:
Торгове найменування препарату:
Міжнародне непатентоване найменування:
Лікарська форма:
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Пароксетин є потужним та селективним інгібітором захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотоніну) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) та панічного розладу. Пароксетин має низький афінітет до мускаринових холінергічних рецепторів, має лише слабкі антихолінергічні властивості. Маючи селективну дію, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин показав низький афінітет до α-1, α-2, β-адренорецепторів, а також до дофамінових (Д2), 5-HT1-, 5-НТ2-серотонінових та H1-гістамінових рецепторів . Пароксетин не пригнічує ЦНС, не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічуючу дію на них етанолу. Як та інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, пароксетин викликає симптоми надмірної стимуляції 5-НТ-рецепторів при введенні тваринам, які раніше отримували інгібітори моноаміноксидази (МАО) або триптофан. За даними дослідження поведінки та змін ЕЕГ, у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості при застосуванні доз, що перевищують ті, що потрібні для інгібування зворотного захоплення серотоніну. За своєю природою його активуючі властивості не є «амфетаміноподібними». У здорових добровольців він не викликає значної зміни артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та ЕКГ. На відміну від антидепресантів, які інгібують захоплення норадреналіну, пароксетин набагатослабше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину.
Фармакокінетика Пароксетин добре всмоктується після прийому внутрішньо і піддається метаболізму першого проходження через печінку. Оскільки метаболізм пароксетину включає стадію першого проходження через печінку, його кількість, що визначається в системній циркуляції менше, ніж абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. При збільшенні дози пароксетину або при багаторазовому дозуванні, коли зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту першого проходження через печінку та зниження плазмового кліренсу пароксетину. В результаті цього можливе підвищення концентрації пароксетину в плазмі та коливання фармакокінетичних параметрів, що може спостерігатися лише у тих. пацієнтів, які при низьких дозах досягають низької концентрації препарату в плазмі. Пароксетин екстенсивно розподіляється у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що лише 1% його присутній у плазмі, причому у терапевтичних концентраціях 95% пов'язано з білками плазми. Рівноважна концентрація досягається до 7-14 днів після початку лікування, і фармакокінетика під час тривалого лікування не змінюється. Клінічні ефекти пароксетину (побічна дія та ефективність) не корелюють з його концентрацією у плазмі. Основні метаболіти пароксетину являють собою полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на його терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлене його дією селективне захоплення серотоніну. Виділення незміненого пароксетину із сечею зазвичай становить менше 2% від дози, причому метаболіти становлять близько 64% від дози.Кишечник екскретує близько 36% дози, ймовірно з жовчю, а незмінений пароксетин становить менше 1% від дози. Таким чином, пароксетин виводиться переважно у вигляді метаболітів. Виведення з організму метаболітів пароксетину біфазне, спочатку в результаті метаболізму першого проходження через печінку, а потім воно контролюється системною елімінацією. Період напіввиведення зазвичай становить близько 16-24 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеннями функції печінки концентрація пароксетину в плазмі підвищена. У пацієнтів похилого віку при застосуванні пароксетину в дозі 20, 30,40 мг на добу, мінімальна концентрація у плазмі підвищувалася на 70-80%, що слід враховувати при доборі початкової дози.
Показання до застосування
Протипоказання
Печникова недостатність; ниркова недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; манія; патологія серця; епілепсія; при нестабільній епілепсії слід уникати прийому препарату; судомні стани; застосування електроімпульсної терапії; прийом препаратів та наявність захворювань, що підвищують ризик кровотечі; наявність факторів ризику підвищеної кровоточивості; літній вік.
Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування
фертильність. Пароксетин, як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. можуть впливати на якість насіннєвої рідини. Цей ефект оборотний після відміни препарату. Вагітність. Не виявлено тератогенної чи вибіркової ембріотоксичної активності. При прийомі препарату у першому триместрі вагітності збільшується ризик уроджених аномалій, зокрема серцево-судинної системи. Призастосування на пізніх термінах вагітності збільшується ризик розвитку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Пароксетин протипоказаний до застосування при вагітності та в період важкого вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Побічна дія
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, тремор, сухість у роті, мідріаз, нечіткість зору, ністагм, лихоманка, зміни артеріального тиску, головний біль, мимовільні м'язові скорочення, ажитація, тривожність, синусова тахікардія, пітливість, сонливість, сонливість. У дуже рідкісних випадках при одночасному прийомі з іншими психотропними засобами та/або алкоголем відзначалися зміни на електрокардіограмі, кома, а також летальний кінець. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. При необхідності -симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
особливі вказівки
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Терапія препаратом Плізил не викликає когнітивних порушень та психомоторної загальмованості. Проте, як і при лікуванні будь-якими психотропними препаратами, при застосуванні препарату Плізил пацієнтам слід бути обережними при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Форма випуску
Умови зберігання
Термін придатності
Умови відпустки
Виробник
Юридична особа, на ім'я якої видано РУ/ Виробник:
Плива Хрватська д.о.о., Прилаз баруна Пилиповича 25,10000 Загреб, Республіка Хорватія.
Адреса для прийому претензій : 119049, Москва, вул. Шаболівка, 10, корп.1,