Рібавірин-Верте - офіційна інструкція із застосування, аналоги

Реєстраційний номер:

Торгова назва: Рібавірин-Верте

Міжнародна непатентована назва:

Хімічна назва: 1-β-D-рибофуранозил-1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамід

Лікарська форма:

Склад:

Опис: Капсули № 0 білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група:

Код ATX: [J05AB04].

Фармакологічні властивості Рибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів.

Фармакодинаміка: Рибавірин легко проникає в уражені вірусом клітини і швидко фосфорилюється внутрішньоклітинною аденозинкіназою в рибавірин моно-, ді-і трифосфат. Ці метаболіти, особливо рибавірин трифосфат, мають виражену противірусну активність. Механізм дії рибавірину з'ясований недостатньо. Однак відомо, що рибавірин пригнічує інозин монофосфат дегідрогеназу (ІМФ), цей ефект призводить до вираженого зниження рівня внутрішньоклітинного гуанозину трифосфату (ГТФ), що, у свою чергу, супроводжується пригніченням синтезу вірусної РНК та вірус специфічних білків. Рибавірин пригнічує реплікацію нових віріонів, що забезпечує зниження вірусного навантаження. Рибавірин селективно інгібує синтез вірусної РНК, не пригнічуючи синтез РНК у клітинах, що нормально функціонують. Рибавірин ефективний щодо багатьох ДНК та РНК вірусів. Найбільш чутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Marek's illness. Нечутливими до рибавірину ДНК вірусами є:Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Найбільш чутливими до рибавірину РНК вірусами є: influenza А, В, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl's illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечутливими до рибавірину РНК вірусами є: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest. Рибавірин має активність проти вірусу гепатиту С (ВГС). Механізм дії рибавірину проти ВГС повністю не з'ясований. Передбачається, що рибавірин трифосфат, що накопичується в міру фосфорилювання, конкурентно пригнічує утворення гуанозин трифосфату, тим самим знижуючи синтез вірусних РНК. Вважається також, що механізм синергічної дії рибавірину та альфа інтерферону проти ВГС обумовлений посиленням фосфорилювання рибавірину інтерфероном.

Фармакокінетика. Абсорбція: при пероральному застосуванні рибавірин швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. При цьому біодоступність становить понад 45%. Розподіл: рибавірин розподіляється у плазмі, секреті слизової дихальних шляхів та еритроцитах. Велика кількість рибавірину трифосфату накопичується в еритроцитах, досягаючи плато до 4 дня і зберігаючись протягом декількох тижнів після введення. Період напіврозподілу становить 3,7 год. Об'єм розподілу (Vd) – 647 – 802 л. При курсовому прийомі рибавірин накопичується у плазмі у великих кількостях. Співвідношення показників біодоступності (AUC - площа під кривою "концентрація/час") при повторному та одноразовому прийомі дорівнює 6. Значна концентрація рибавірину (більше 67 %) може бути виявлена в цереброспінальній рідині після тривалого застосування. Незначно зв'язується із білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі – від 1 до 1,5 годин. Час досягнення терапевтичноїКонцентрація в плазмі залежить від величини хвилинного об'єму крові. Середня величина максимальної концентрації (Сmах) у плазмі: близько 5 мкмоль на літр в кінці 1 тижня прийому в дозі 200 мг кожні 8 годин і близько 11 мкмоль на літр в кінці 1 тижня прийому в дозі 400 мг кожні 8 годин. Біотрансформація: рибавірин фосфорилюється в клітинах печінки в активні метаболіти у вигляді моно-, ди- та трифосфату, які потім метаболізуються в 1,2,4 - триазолкарбоксамід (амідний гідроліз у трикарбоксилову кислоту та дерибозилювання з утворенням триазольного карб). Виведення: рибавірин виводиться з організму повільно. Час напіввиведення (Т1/2) після одноразового прийому дози 200 мг становить від 1 до 2 годин із плазми та до 40 днів із еритроцитів. Після припинення курсового прийому Т1/2 становить близько 300 год. Рибавірин та його метаболіти в основному виводяться з організму із сечею. Тільки близько 10% виводиться з фекаліями. У незмінному вигляді близько 7% рибавірину виводиться за 24 години та близько 10% - за 48 годин. Фармакокінетика при особливих клінічних станах: При прийомі препарату хворими з нирковою недостатністю AUC та Сmax рибавірину збільшуються, що обумовлено зниженням істинного кліренсу. У хворих з печінковою недостатністю (А, В та С ступеня) фармакокінетика рибавірину не змінюється. Після прийому одноразової дози з їжею, що містить жири, фармакокінетика рибавірину змінюється суттєво (AUC та Сmax збільшуються на 70%).

Показання для застосування Хронічний гепатит С (у первинних хворих, які раніше не лікувалися альфа-інтерфероном; при загостренні після курсу монотерапії альфа-інтерфероном; у хворих, несприйнятливих до монотерапії альфа-інтерфероном), лікування проводиться в комбінації з альфа-і.

Протипоказання. Гіперчутливість, вагітність, період лактації, хронічна серцева недостатність IIб-Ш ст, інфаркт міокарда, ниркова недостатність (кліренс креатиніну – менше 50 мл/хв), тяжка анемія, печінкова недостатність, декомпенсований цироз печінки, аутоімунні захворювання (в. ч. аутоімунний гепатит), що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози, важка депресія із суїцидальними намірами, дитячий та юнацький вік (до 18 років).

З обережністю Жінки репродуктивного віку (настання вагітності небажано), декомпенсований цукровий діабет (з нападами кетоацидозу); хронічна обструктивна хвороба легень, тромбоемболія легеневої артерії, хронічна серцева недостатність, захворювання щитовидної залози (в т.ч. тиреотоксикоз), порушення згортання крові, тромбофлебіт, мієлодепресія, гемоглобінопатія (в т.ч. тапресія) схильність до суїциду (в т.ч. в анамнезі).

З боку нервової системи: головний біль, безсоння, астенічний синдром, депресія. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія, зупинка серця. З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, гіпербілірубінемія. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія висипання на шкірі. Інші: випадання волосся.

Передозування Можливо посилення вираженості побічної дії. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами При сумісному застосуванні рибавірину та альфа-інтерферонувідзначається синергізм їхньої дії. При клінічному застосуванні різних препаратів у терапевтичних дозах у комбінації з рибавірином не було виявлено значних взаємодій. Призначення рибавірину під час лікування Зідовудіном та/або Ставудіном при одночасно наявній ВІЛ інфекції супроводжується зниженням фосфорилювання цих препаратів, що призводить до ВІЛ-віремії та потребує зміни схеми лікування. Не виявлено взаємодії рибавірину та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази чи інгібіторів протеаз. Тому можливе спільне застосування рибавірину та вказаних препаратів для лікування хворих на поєднану інфекцію ВІЛ та гепатит С. Лікарські засоби, що містять сполуки магнію та алюмінію, симетикон знижують біодоступність препарату.

Форма випуску Капсули по 200 мг. По 10 капсул в контурне коміркове пакування. По 30 капсул у банку полімерну. По 3 контурні коміркові упаковки або одну банку полімерну разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.

Умови зберігання Список Б. У сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптеки За рецептом.

Виробник ЗАТ "Вертекс", Україна. 199026, м.Санкт-Петербург, Василівський о-в, 24-а лінія, будинок 27А.