РОЛИНОЗ - інструкція, ціна в аптеках, аналоги, склад, показання, відгуки, Rotapharm,
краплі оральні, розчин 10 мг/мл флакон 20 мл, у картонній упаковці № 1
таблетки 10 мг блістер № 20
фармакодинаміка. Механізм дії. Цетиризин, метаболіт гідроксизину, є потужним селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів. У дослідженнях зв'язування з рецепторами in vitro не спостерігалося значної спорідненості до інших рецепторів, крім H1-рецепторів.
Фармакодинамічні ефекти. Крім антагоністичного впливу на H1-рецептори, цетиризин має протиалергічну дію: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібував пізню фазу міграції клітин, що беруть участь у запальній реакції (переважно еозинофілів), у шкірі та кон'юнктиві осіб з атопією, яким ; у дозі 30 мг на добу інгібував приплив еозинофілів у бронхоальвеолярну рідину протягом пізньої фази звуження бронхів, спричиненого вдиханням алергенів, у пацієнтів з бронхіальною астмою. Крім того, цетиризин пригнічував пізню фазу реакції запалення, індуковану внутрішньошкірним введенням калікреїну, у пацієнтів з хронічною кропив'янкою. Цетиризин також зменшує вираженість адгезії молекул, таких як ICAM-1 та VCAM-1, які є маркерами алергічного запалення.
Клінічна ефективність та безпека. У дозах 5 мг і 10 мг цетиризин інтенсивно пригнічує виникнення бульбашок і почервоніння, викликаних дуже високими концентраціями гістаміну в шкірі, хоча співвідношення з ефективністю не встановлено. Початок дії після разового прийому дози 10 мг настає в межах 20 хв у 50% осіб та в межах 1 год – у 95% осіб. Дія триває щонайменше 24 години після разового прийому.
Застосування цетиризину у пацієнтів з алергічним ринітом та таким супутнім.захворюванням, як бронхіальна астма (від легкого до помірного ступеня тяжкості) у дозі 10 мг 1 раз на добу покращувало стан при симптомах риніту і не впливало на функцію легень, що підтверджує безпеку застосування цетиризину у хворих на бронхіальну астму легкого та середнього ступеня тяжкості.
Застосування цетиризину у високій дозі 60 мг на добу протягом тижня не викликало статистично значущої пролонгації інтервалуQ-T.
При прийомі в рекомендованих дозах цетиризин покращував стан пацієнтів із цілорічний та сезонний алергічним ринітом.
У віці від 5 до 12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення бульбашок та почервоніння) не спостерігалося. Якщо лікування цетиризином припинити після повторного прийому, реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3 діб.
Фармакокінетика. Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозі від 5 мг до 60 мг.
Абсорбція. Рівноважна Cmax цетиризину в плазмі становить майже 300 нг/мл і досягається протягом 1±0,5 год. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як Cmax у плазмі та AUC, є однорідним. Об'єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції зменшувалася. Біодоступність подібна до застосування цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток.
Розподіл. Видимий обсяг розподілу цетиризину становить 0,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 93±0,3%. Цетиризин не впливає зв'язування варфарину з білками крові.
Метаболізм. Цетиризин не піддається екстенсивному метаболізму при першому проходженні.
Виведення. Приблизно ⅔ дози цетиризину виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий T½ становить приблизно 10 год. При застосуванні в дозі 10 мгпротягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти з порушенням функції печінки. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у вигляді разової дози спостерігалося збільшення T½ на 50% та зниження кліренсу на 40% порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дози пацієнтам із порушенням функції печінки необхідна лише за наявності одночасного порушення функції нирок.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Фармакокінетика цетиризину була подібною у пацієнтів з легким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну – 40 мл/хв) та у здорових добровольців. У пацієнтів із помірним ступенем порушення функції нирок спостерігалося збільшення T½ у 3 рази та зниження кліренсу на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз (кліренс креатиніну 7 мл/хв), після застосування 10 мг цетиризину перорально спостерігалося збільшення T½ у 3 рази та зниження кліренсу на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам із порушенням функції нирок середнього ступеня необхідно коригувати дози цетиризину. Застосування препарату у пацієнтів із тяжким ступенем порушення функції нирок протипоказане.
Пацієнти похилого віку. Після одноразового перорального прийому цетиризину в дозі 10 мг T ½ у таких пацієнтів збільшувався майже на 50%, а кліренс знижувався приблизно на 40% порівняно з молодшими пацієнтами. Зниження кліренсу цетиризину було з ослабленою функцією нирок.
Діти. Цетиризина t½ становила майже 6 год у дітей віком 6–12 років і 5 год — 2–6 років. У дітей віком 6-24 місяців цей показникскорочено до 3,1 год.
симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив'янки.
Препарат призначений для перорального застосування.
Дорослі та діти віком від 12 років. Препарат слід застосовувати у дозі 10 мг (20 крапель або 1 таблетка) 1 раз на добу.
Діти віком від 6 до 12 років. Препарат слід застосовувати у дозі 5 мг (10 крапель або ½ таблетки) 2 рази на добу.
Дітям із порушенням функції нирок дозу коригувати індивідуально, залежно від значення кліренсу креатиніну, віку та маси тіла.
Діти віком від 2 до 6 років. Препарат застосовувати у дозі 2,5 мг (5 крапель) 2 рази на добу.
Пацієнти похилого віку. При нормальній функції нирок таких пацієнтів немає необхідності коригувати дозу.
Пацієнти з порушенням функції печінки. У таких пацієнтів не потрібно коригувати дозу.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Не існує документально підтверджених даних про співвідношення ефективності/безпеки для пацієнтів з порушенням функції нирок. Оскільки цетиризин головним чином виводиться нирками, якщо не може бути застосовано альтернативне лікування, дозування має бути індивідуальним, залежно від стану функції нирок. Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче, та відкоригувати дозу згідно з наведеною інформацією.
Для того, щоб скористатися таблицею, необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта. Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном плазми крові (мг/дл) за такою формулою: