РОВАМІЦИН® – ліофілізат

Діюча речовина

Фармакологічна група

Форма випуску, склад та упаковка

Таблетки, покриті оболонкоюбілого або білого з кремовим відтінком кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "RPR 107" на одній стороні.

Допоміжні речовини:кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза), натрію кроскармелоза (натрію карбоксиметилцелюлоза), целюлоза мікрокристалічна.

Склад оболонки:титану діоксид, макрогол 6000, гіпромелоза.

8 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Таблетки, вкриті оболонкоюбілого з кремовим відтінком кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "ROVA 3" на одній стороні.

Склад оболонки:титану діоксид, макрогол 6000, гіпромелоза.

5 штук. - блістери (2) - пачки картонні.

Допоміжні речовини:адипінова кислота.

Флакони (1) у комплекті з розчинником (амп. 4 мл) - пачки картонні.

Клініко-фармакологічна група

Реєстраційні №№

Фармакологічна дія

Антибіотик із групи макролідів. Механізм антибактеріальної дії обумовлений гальмуванням синтезу білка в мікробній клітині за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею рибосоми.

Зазвичай чутливі мікроорганізми(МПК≤1 мг/л): Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (метицилін-резистентні та чутливі штами), Enterococcus spp.,Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp. ptospira spp. , Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Toxoplasma gondii (in vitro та in vivo).

Помірно чутливі мікроорганізми:Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Щодо даних збудників антибіотик помірно активний in vitro, позитивні результати можуть відзначатися при концентраціях антибіотика в осередку запалення вище МПК.

Стійкі мікроорганізми (МПК 4 мг/л): принаймні 50% штамів є стійкими - Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium spp., Haemophilus spp.

Спіраміцин проникає та накопичується у фагоцитах (нейтрофіли, моноцити та перитонеальні та альвеолярні макробіофаги). У людини концентрації препарату всередині фагоцитів досить високі. Ці властивості пояснюють ефекти спіраміцину на внутрішньоклітинні бактерії.

Фармакокінетика

Абсорбція спіраміцину відбувається швидко, але неповно, з великою варіабельністю (від 10 до 60%). Після прийому Роваміцину внутрішньо в дозі 6 млн.МО Cmax спіраміцину в плазмі становить близько 3.3 мкг/мл. Після внутрішньовенного введення 1.5 млн.МЕ спіраміцину шляхом одногодинної інфузії Cmax становить 2.3 мкг/мл. При введенні 1.5 млн.МЕ кожні 8 годин Css досягається до кінця другого дня (Cmax близько 3 мкг/мл та Cmin близько 0.5 мкг/мл).

Спіраміцин проникає та накопичується у фагоцитах (нейтрофіли, моноцити та перитонеальні та альвеолярні макрофаги). У людини концентрації препарату всередині фагоцитів досить високі. Цим пояснюється ефективність спіраміцину щодо внутрішньоклітинних бактерій. Спіраміцин не проникає у спинномозкову рідину; виділяється із грудним молоком. Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація у крові плода становить приблизно 50% від концентрації у сироватці крові матері). Концентрації у тканині плаценти у 5 разів вищі, ніж відповідні концентрації у сироватці крові. Vd приблизно 383 л. Препарат добре проникає у слину та тканини (концентрація у легенях становить 20-60 мкг/г, у мигдаликах – 20-80 мкг/г, в інфікованих пазухах – 75-110 мкг/г, у кістках – 5-100 мкг/г) . Через 10 днів після закінчення лікування концентрація спіраміцину в селезінці, печінці, нирках становить 5-7 мкг/г. Зв'язування з білками плазми є низьким (приблизно 10%).

Метаболізм та виведення

Спіраміцин метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів із невстановленою хімічною структурою.

Виводиться головним чином із жовчю (концентрація у 15-40 разів вища, ніж у сироватці). Ниркова екскреція активного спіраміцину становить близько 10% введеної дози. T1/2 після прийому 3 млн.МЕ спіраміцину внутрішньо становить приблизно 8 год. T1/2 після внутрішньовенної інфузії становить близько 5 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T1/2 подовжується в осіб похилого віку. У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція режиму дозування не потрібна.

Показання для застосування препарату

Дляприйому всередину (таблетки)

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції ЛОР-органів (синусити, тонзиліт);

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. гостра позалікарняна пневмонія, включаючи атипову пневмонію, загострення хронічного бронхіту);

- інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, імпетиго, ектіма, еритразму);

- інфекції кісток та суглобів;

- інфекції статевої системи (не гонорейної етіології);

- токсоплазмоз, в т.ч. у вагітних.

Профілактика менінгококового менінгіту у випадках, коли рифампіцин протипоказаний: ерадикація Neisseria meningitidis у носоглотці. Спіраміцин не використовується для лікування менінгококового менінгіту. Препарат рекомендується для профілактики у пацієнтів після проведення лікування, а також у осіб, які мали контакт із хворим за 10 днів до його госпіталізації.

Профілактика гострого суглобового ревматизму в осіб із алергічною реакцією на пеніциліни.

Дляв/в введення (інфузії)

Інфекційно-запальні захворювання верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів у дорослих:

- Загострення хронічного бронхіту;

- інфекційно-алергічна бронхіальна астма.

Режим дозування

Дорослимвнутрішньо призначають 2-3 таб. по 3 млн. МО чи 4-6 таб. по 1.5 млн.МЕ (тобто 6-9 млн.МЕ) на добу за 2 або 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 9 млн. МЕ.

Дітям з масою тіла 20 кг і більшедоза становить 150-300 тис.МЕ/кг маси тіла/добу, розділені на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза для дітей становить 300 тис. МО/кг/добу.

Дляпрофілактики менінгококового менінгітудорослимпризначають препарат по 3 млн.МЕ 2 рази/добу (6 млн.МЕ/сут) протягом 5 днів,дітям- по 75 тис.МЕ/кг маси тіла 2 рази/сут протягом 5 днів.

Пацієнтам з порушеннями функції нироку зв'язку з малою нирковою екскрецією спіраміцину зміни дози не потрібні.

Парентерально Роваміцин застосовують тільки удорослих. Вводять шляхом внутрішньовенної інфузії по 1.5 МО кожні 8 год (4.5 млн.МЕ/сут). За необхідності у разі тяжких інфекцій доза може бути подвоєна. Тривалість лікування визначається індивідуально та залежить від тяжкості та особливостей перебігу інфекційного процесу. При поліпшенні стану пацієнта слід продовжити терапію шляхом прийому Роваміцину внутрішньо.

Перед введенням вміст флакона розчиняється у 4 мл води для ін'єкцій. Препарат вводять внутрішньовенно крапельно повільно протягом 1 години (як мінімум у 100 мл 5% розчину глюкози).

Після розведення розчин стабільний протягом 12 годин за умов зберігання при кімнатній температурі.

Побічна дія

З боку травної системи:нудота, блювання, діарея; дуже рідко (менше 0.01%) – псевдомембранозний коліт, зміни функціональних проб печінки та розвиток холестатичного гепатиту; у поодиноких випадках – виразковий езофагіт та гострий коліт. Відзначено також можливість розвитку гострого пошкодження слизової оболонки кишечника у пацієнтів зі СНІДом при застосуванні спіраміцину у високих дозах з приводу криптоспоридіозу (всього 2 випадки).

З боку ЦНС та периферичної нервової системи:минущі парестезії.

З боку системи кровотворення:дуже рідко (менше 0.01%) - гострий гемоліз та тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи:можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Алергічні реакції:висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри; дуже рідко (менше 0.01%) – ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Місцеві реакції:рідко - помірно вираженероздратування по ходу вени, яке тільки у виняткових випадках може вимагати припинення лікування.

Інші:в окремих випадках - васкуліт, включаючи пурпуру Шенлейна-Геноха.

Протипоказання до застосування препарату

- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик розвитку гострого гемолізу);

- дитячий вік (для таблеток 1.5 млн. МЕ – до 3 років, для таблеток 3 млн. МЕ – до 18 років);

- Підвищена чутливість до спіраміцину та інших компонентів препарату.

Зобережністюпризначають Роваміцин при обструкції жовчних проток або при печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції печінки

Зобережністюпризначають Роваміцин при обструкції жовчних проток або при печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

Пацієнтам з порушеннями функції нирок у зв'язку з малою нирковою екскрецією спіраміцину зміни дози не потрібні.

Вагітність та лактація

Роваміцину можна призначати при вагітності за показаннями.

При призначенні Роваміцину в період лактації слід припинити грудне вигодовування, оскільки можливе виділення спіраміцину з грудним молоком.

У спіраміцину не виявлено тератогенної дії. Зменшення ризику передачі токсоплазмозу плоду під час вагітності відзначається з 25% до 8% при використанні препарату у I триместрі, з 54% до 19% – у II триместрі та з 65% до 44% – у III триместрі.

особливі вказівки

У пацієнтів із порушеннями функції печінки під час застосування препарату слід контролювати показники функції печінки.

В/в введення препарату має бути негайно припинено у разі появи ознак будь-якої алергічної реакції.

З обережністю слід застосовуватипрепарат з алкалоїдами ріжків.

Використання в педіатрії

Препарат у формі таблеток 3 млн.МЕ не застосовується удітей та підлітків віком до 18 років.

Передозування

Симптоми:випадки передозування спіраміцину невідомі. Можливими симптомами є нудота, блювання, діарея.

Лікування:за необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з препаратами, що містять комбінацію леводопи та карбідопи, спостерігалося зниження рівня леводопи у плазмі (необхідний клінічний контроль та деяка зміна дози леводопи).

Умови та термін зберігання

Таблетки слід зберігати у сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності для таблеток 1.5 млн. МЕ – 3 роки, для таблеток 3 млн. МЕ – 4 роки.

Ліофілізат слід зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності для ліофілізату – 1.5 року.

Після розведення розчин стабільний протягом 12 годин за умов зберігання при кімнатній температурі.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці.