Спирива інструкція із застосування, аналоги, склад, показання
Активний інгредієнт: 22,5 мкг тіотропію моногідрату броміду, еквівалентно 18 мкг тіотропію.
допоміжні речовини: лактози моногідрат 200 М; лактози моногідрат мікронізований.
Склад капсули: желатин, макрогол 3350, індигокармін (Е 132), діоксид титану (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).
Тверді желатинові капсули, розмір 3, світло-зелено-блакитного кольору, непрозорі, з наддруком символу компанії та TI 01 чорним чорнилом. Вміст капсул – білий порошок.
Фармакологічна дія
Тіотропій – антимускариновий препарат тривалої дії, у клінічній практиці часто званий антихолінергічним засобом. Він має однакову спорідненість до різних підтипів мускаринових рецепторів від Mi до М5.
Результатом пригнічення Мз-рецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатируючий ефект залежить від дози та зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією від М3-рецепторів порівняно з іпратропієм. При інгаляційному способі введення тіотропій як N-четвертичне антихолінергічний засіб має місцеву селективну дію, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних антихолінергічних побічних ефектів. Дисоціація від М2-рецепторів відбувається швидше, ніж М3. Висока спорідненість до рецепторів та повільна дисоціація обумовлюють виражений та тривалий бронходилатируючий ефект у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень.
Бронходилатація після інгаляції тіотропію є наслідком місцевої, а не системної дії.
Через 30 хвилин після одноразової дози, ця дія зберігається протягом 24годин. Фармакодинамічна рівновага досягається протягом першого тижня, а виражений бронходилатируючий ефект спостерігається на 3 день. СПИРИВА значно збільшує ранкову та вечірню максимальну об'ємну швидкість видиху згідно з даними пацієнтів. Бронходилатація зберігається протягом 24-годинного інтервалу між дозами, незалежно від того, чи приймали СПИРИВАННЯ вранці або ввечері.
СПИРІВА значно зменшує задишку протягом усього періоду лікування, що, у свою чергу, суттєво покращує обмежену симптомами захворювання переносимість фізичного навантаження.
СПИРІВА значно знижує кількість загострень ХОЗЛ та збільшує час до першого загострення порівняно з плацебо.
СПИРІВА значно покращує якість життя. Це покращення спостерігається протягом усього періоду лікування.
Доведено, що СПИРИВА значно знижує кількість випадків госпіталізації, пов'язаних із загостренням ХОЗЛ, та збільшує час до першої госпіталізації.
Фармакокінетика
Тіотропія бромід є нехіральною четвертинною амонієвою сполукою, помірно розчинною у воді, тому для інгаляцій застосовується у вигляді порошку. Як правило, при інгаляційному способі застосування більша частина дози, що вдихається при інгаляції, осідає у шлунково-кишковому тракті, менша – у легенях.
Після інгаляції сухого порошку абсолютна біодоступність тіотропію становить 19,5%, що свідчить про високу біодоступність фракції, що досягає легень. З урахуванням хімічної структури активної речовини передбачається, що тіотропія бромід погано всмоктується із шлунково-кишкового тракту. З цієї причини прийом їжі впливає з його абсорбцію. Абсолютна біодоступність тіотропію при прийомі у вигляді розчину для перорального застосування становить 2-3%.Максимальна концентрація тіотропію в плазмі досягається через 5 хвилин після інгаляції.
72% прийнятої дози зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу становить 32 л/кг. При рівноважному стані максимальний рівень тіотропію броміду в плазмі крові у пацієнтів з ХОЗЛ становить 17-19 пг/мл при визначенні через 5 хвилин після інгаляції в дозі 18 мкг, а потім швидко поступово знижується. Локальна концентрація у легенях невідома, але, враховуючи спосіб застосування, допускається висока концентрація у легенях. Тіотропій не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Ступінь біотрансформації незначний. Це підтверджується тим, що після внутрішньовенного введення препарату здоровим молодим добровольцям у сечі виявляється 74% субстанції у незміненому вигляді. Тіотропій як складний ефір неферментативно розпадається з утворенням спиртового N-метилскопіну та дитіенілгліколевої кислоти, які не мають спорідненості до мускаринових рецепторів. Препарат (1/10), часто (від 1/100 до 1/1 ТОВ