Стелара (Устекінумаб) – препарат на основі моноклонів
Крім фізичних мук (сверблячки, болю) псоріаз важкий і в психологічному плані. Хворі не можуть дивитися на своє відображення, бояться вранці розплющити очі та виявити ще більше висипів – з'являються фобії, нервові розлади, депресії. Пригнічений стан нервової системи ще більше посилює перебіг псоріазу. Виходить замкнене коло.
«Стелара» (МНН устекінумаб) здатна уповільнити поділ клітин, зменшити площу ураженої поверхні чи очистити шкіру від бляшок.
Склад та форма випуску
Стелару виробляють у шприцах із боросилікатного скла з пристроєм UltraSafe Passive, що дозволяє зберегти стерильність протягом усього терміну придатності. Кришка flip-off повністю герметична.
У шприці знаходиться опалесцентний розчин устекінумабу (має світло-жовтий колір або повністю знебарвлений). Невелика кількість прозорих білкових частинок – це норма для розчину стелари.
Курс "Стелара" тривалий, необхідно уважно розрахувати всі дати ін'єкцій. У препарату устекінумабу невеликий термін придатності – 1,5 роки.
Показання та протипоказання
Препарат відноситься за фармакологічною класифікацією до групи засобів для лікування псоріазу,інгібіторів інтерлейкіну. Показання "Стелара" суворо специфічні:
- Лікування псоріазу та псоріатичних бляшок;
- Лікування псоріатичного артриту. Використовують для монотерапії, у складі комплексноїтерапії з цитостатиками (метотрексатом)
- вік до 18 років;
- Інфекційні захворювання у гострій формі, у тому числі туберкульоз;
- Гіперчутливість до латексних матеріалів, діючих та допоміжних складових речовин;
- У період вагітності препарат не варто застосовувати. Дослідження на тваринах не виявило якогось тератогенного ефекту при використанні стелари (дози, що перевищують нормальні у 45 разів) під час вагітності. Дитинчата народжувалися здоровими, без патологій та мутацій. Проте, як діє стелара на плід людини не вивчено. Знайдена у невеликих кількостях у грудному молоці. Протягом усього часу лікування стеларою потрібна контрацепція. Застосовувати методи контрацепції обов'язково протягом 15 тижнів після терапії стеларою. Вигодовування при призначенні препарату слід припинити;
- Злоякісні новоутворення нині. З обережністю застосовують стелара при пухлинах в анамнезі;
- Літній вік – не протипоказання. Але пацієнти віком від 65 років повинні проходити курс під постійним наглядом лікаря. Оскільки "Стелара" є імунодепресантом, вона знижує імунітет. Люди у віці чутливіші до його зниження, є ризик серйозних інфекцій.
Обережно призначається препарат при грибкових, паразитарних інфекціях – ризик розвитку суперінфекції.
Вживання алкоголю та нікотину на всмоктування стелари не впливає.
Механізм дії
- Препарат – це людські моноклональні антитіла (клас IgG1k), інактивовані та багатоступінчасто очищені. Маючи високу спорідненість і специфічність до інтерлейкінів 12 і 23, стелара блокує їх активність. ІЛ-12, 23 не можуть зв'язатися з ІЛ-12R-β1. Саме цей інтерлейкінекспресується на поверхнях імунних клітин;
- ІЛ-12 та ІЛ-23 секретуються макрофагами та дендритними клітинами. Вони здатні активувати природних кілерів та Т-лімфоцити;
- При псоріазі регулювання цієї пари інтерлейкінів порушується;
- Устекінумаб здатний блокувати дію ІЛ – 12, 23 на імунні клітини. Інтерлейкіни втрачають здатність до активації: внутрішньоклітинної передачі сигналу на початок секреції цитокінів;
- Ланцюг реакцій, що веде до секреції цитокінів, переривається. Саме ці цитокіни є учасниками у виникненні псоріазу.
- За рахунок зупинки виробітку провокуючого агента послаблюються гіперплазія клітин епідермісу та інші гістологічні прояви захворювання;
- На імунні клітини в крові устекінумаб практично не впливає;
- Через 14 днів після єдиного введення стелари площа ураження псоріазом зменшується.
Як застосовувати
Курс лікування стеларою при псоріазі та псоріатичному артриті:
- Перша ін'єкція 45 мг, якщо вага хворого більша за 100 кг необхідна доза 90 мг;
- Друга ін'єкція у таких дозах проводиться через 28 днів;
- Наступні ін'єкції призначаються кожні 12 тижнів;
- Коли клінічна картина при ін'єкціях устекінумабу виражена не яскраво. Доза збільшується до 90 мг кожні 12 тижнів (незалежно від ваги);
- При недостатній ефективності у разі збільшення дози до 90 мг час перерви між ін'єкціями скорочують до 8 тижнів;
- Якщо лікування показало добрий результат, його можна повторити.
Для лікування псоріазу достатньо 5 ін'єкцій. Після чотирьох ін'єкцій оцінюється ефект препарату. При недостатній ефективності препарат скасовується.
Правила постановки ін'єкцій
- Препарат не повинен містити домішок, помутнінь та змін кольору. Лікарський засіб не містить консервантів, отже препарат нестабільний;
- Не можна змішувати препарат із іншими розчинами;
- Кожну ін'єкцію ставлять у різні області;
- Препарат нестабільний – сильні струшування неприпустимі;
- Перша ін'єкція має проводитися під медичним контролем. Через ризик анафілактичних реакцій. Наступні ін'єкції можна робити вдома;
- Препарат для підшкірного введення, найкращі місця для ін'єкцій: верхня частина живота (трохи нижче за пупок), передня поверхня стегон, плечі. Ін'єкції не можна ставити в уражену псоріазом область.
Розкид цін на стелару великий:
- 45 мг/0,5 мл №1 у картонній упаковці - від 123 до 160 тис. руб.;
- 45 мг/1 мл №1 у картонній упаковці – від 213 до 260 тис. крб.
Незважаючи на клінічно підтверджену високу ефективність препарату, оцінювати можливість його застосування має лише лікар. Існує зв'язок між прийомом стелари та частотою виникнення раку шкіри. Також тривале пригнічення імунітету провокує виникнення серйозних інфекційних та грибкових захворювань. Загострення латентних захворювань – найчастіший побічний ефект препарату. Тільки висока ефективність, повне зняття проявів псоріазу, стійка стадія ремісії можуть виправдовувати терапію устекінумабом.
При перших двох ін'єкціях більш ніж у половини пацієнтів настає покращення у вигляді зникнення вогнищ псоріазу на 75% пошкоджених шкірних поверхнях. Такий ефект не дають багато препаратів для лікування псоріазу. Сверблячка, тріщини, сильне лущення знімається відразу. Висока ефективність стелари, незважаючи на безліч побічних ефектів (гормональні препарати тежмають масу побічних ефектів), робить препарат затребуваним. Відомі випадки ремісії більш як на 3 роки. Протягом тривалої ремісії психологічний стан хворого значно покращується і чергове загострення (якщо з'явиться) не буде широким.