Суітрокс 200мг
Суітрокс 200мг/5мл 16,5г порошок для приг. суспензії для внутр. застосування + мірний шприц - Інструкція застосування
Порошок від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору зі специфічним карамельним запахом.
Готова до застосування суспензія: суспензія однорідна від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору зі специфічним карамельним запахом.
Діюча речовина:
Азитроміцину моногідрат (відповідає азитроміцину) 204,8 мг (200 мг)
Допоміжні речовини:\0009 Цукрова (пудра) 2593,33 мг Цукрова (порошок) 1111,50 мг Камедь ксантанова 6.66 мг Гідроксипропілцелюлоза 6.66 мг Трінатрія ф8>Кремнію діоксид колоїдний безводний 4.00 мг Аспартам 30,00 мг Ароматизатор вершкова карамель 13,00 мг Титану діоксид 11,66 мг
Фармакологічна дія
Азітроміцин - бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії групи макролідів-азалідів. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект.
Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.
Грампозитивні аероби:\0009Staphylococcus aureus (метицилінчутливістьmysq), Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливий), Streptococcus pyogenes,
Streptococcus agalactiae, комплекс Mycobacterium avium.
Грамнегативні аероби: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.
Анаеробні мікроорганізми: види роду Prevotella, Clostridium perfringens. Внутрішньоклітинні: види роду Chlamydia psittacci, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumonia, види роду Mycoplasma, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi.
Мікроорганізми, здатні розвинути стійкість до азитроміцину: Streptococcus pneumonia (пеніциллустойливий), стійкі мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилінстійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів), грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину, Bacteroides fragilis.
Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, включаючи Staphylococcus aureus, метициллінрезізинлі козамідам.
Фармакокінетика
Абсорбція - висока, кислотостійка, ліпофілен. Біодоступність після одноразового прийому 0,5 г - 37% (ефект першого проходження через печінку). Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) після прийому внутрішньо досягається через 2-3 години і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37,5%.
Розподіл
Після вживання азитроміцин швидко розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях спостерігається вищий рівень концентрації азитроміцину у тканинах, ніж у плазмі та сироватці крові. Зв'язок з білками плазми варіює в залежності від концентрації в сироватці крові: від 52% при 0,05 мг/л до 12% при 0,5 мг/л. Об'єм розподілу у рівноважному стані становить 31.1 л/кг.
Легко проходить гістогематичні бар'єри. Добре проникає у дихальні шляхи,сечостатеві органи та тканини, у передміхурову залозу, у шкіру та м'які тканини; накопичується серед з низьким pH, в лізосомах (що особливо важливо задля ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами, поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами. Проникає через мембрани клітин та створює високі концентрації у них.
Концентрація в осередках інфекції достовірно вища (на 24-34%), ніж у здорових тканинах, і корелює з вираженістю запального набряку. В осередку запалення зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Зв'язок з білками плазми крові - 7-50% (образно пропорційна концентрації в крові).
Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у два етапи: період напіввиведення (Т1/2) становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату та 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.
Виводиться препарат в основному з жовчо у незмінному вигляді, невелика частина виводиться нирками.
Фармакокінетика в особливих випадках
Пацієнти з нирковою недостатністю: після введення одноразової дози 1 г азитроміцину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) -10-80 мл/хв) Сmах та площа під кривою «концентрація-час» AUC 0- 120 збільшилися на 5,1 % та 4,2 %, відповідно, порівняно з групою пацієнтів з нормальною функцією нирок (СКФ-80 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня середні показники Сmах та AUC 0-120 збільшилися на 61% та 33%, відповідно.
При термінальній стадії ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв) відзначається збільшення концентрації азитроміцину у плазмі на 33%. Пацієнти з печінковоюнедостатністю: у пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості не доведено наявність суттєвих змін фармакокінетики азитроміцину у сироватці крові порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки.
Літні пацієнти: фармакокінетика азитроміцину у пацієнтів похилого віку чоловічої статі була близька до фармакокінетики, що спостерігалася у пацієнтів молодого віку.
Вогнища запалення зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Зв'язок з білками плазми крові - 7-50% (образно пропорційна концентрації в крові).
Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у два етапи: період напіввиведення (T1/2) становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату та 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.
Виводиться препарат в основному з жовчо в незмінному вигляді, невелика частина виводиться нирками.
Фармакокінетика в особливих випадках
Пацієнти з нирковою недостатністю: після введення одноразової дози 1 г азитроміцину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) -10-80 мл/хв) Стах та площа під кривою «концентрація-час» AUC 0- 120 збільшилися на 5,1 % та 4,2 %, відповідно, порівняно з групою пацієнтів з нормальною функцією нирок (СКФ-80 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня середні показники Сmах та AUC 0-120 збільшилися на 61% та 33%, відповідно.
При термінальній стадії ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв) відзначається збільшення концентрації азитроміцину у плазмі на 33%. Пацієнти з печінковою недостатністю: у пацієнтів з печінковою недостатністю легкою або помірноюступеня тяжкості не доведено наявність суттєвих змін фармакокінетики азитроміцину у сироватці крові порівняно з пацієнтами із нормальною функцією печінки.
Літні пацієнти: фармакокінетика азитроміцину у літніх пацієнтів чоловічої статі була близька до фармакокінетики, що спостерігалася у пацієнтів
молодого віку. У пацієнтів похилого віку жіночої статі істотної кумуляції азитроміцину не виникло.