Таблетки, що диспергуються у воді, та спосіб їх виготовлення
Номер патенту:37214
Є ще 11 сторінок.
Формула / Реферат
1. Таблетка, що диспергується у воді, містить активну сполуку, вибрану з групи, що складається з від 2 до 90% мас. ламотригіну або його фармацевтично прийнятної солі, і від 50 мас до 90 мас. ацикловіру або його фармацевтично прийнятної солі, разом з 0,25 до 40% мас. фармацевтично прийнятної набухає глини, що відрізняється тим, що зазначена глина входить до складу гранул таблетки для отримання таблетки, здатної диспергуватися у воді протягом не більше 3 хвилин з утворенням дисперсії, яка проходила через сито з розміром отворів 710 мкм.
2. Таблетка, що диспергується у воді, з оболонкою, що містить активну сполуку, вибрану з групи, що складається з від 2 до 90 % мас. ламотригіну або його фармацевтично прийнятної солі, та від 50 % мас. до 90% мас. ацикловіру або його фармацевтично прийнятної солі, разом з 0,25 до 40% мас. фармацевтично прийнятної набухає глини, що відрізняється тим, що зазначена глина входить до складу гранул таблетки для отримання таблетки з оболонкою, здатної диспергуватися у воді протягом не більше 5 хвилин з утворенням дисперсії, яка проходила через сито з розміром отворів 710 мкм.
3. Пігулка за п.1 або п.2, що відрізняється тим, що вона здатна диспергуватися у воді протягом не більше 2 хвилин.
4. Пігулка за будь-яким з пп.1 - 3, яка відрізняється тим, що дисперсія містить частинки, що характеризуються таким розподілом частинок за розмірами, що 100% частинок менше 710мкм, і не менше 50% частинок менше 310мкм.
5. Таблетка по п.4, яка відрізняється тим, що дисперсія містить частинки,такі, що характеризуються таким розподілом частинок за розмірами, що 100 % частинок менше 710 мкм, не менше 70 % частинок менше 310 мкм, і не менше 50 % частинок менше 200 мкм.
6. Таблетка по п.1 або 2, що відрізняється тим, що набухає глина являє собою смектіт або аттапульгіт.
7. Пігулка за п. 6, яка відрізняється тим, що містить смектит, вибраний із групи монтморилоніту.
8. Пігулка за п. 7, яка відрізняється тим, що монтморилоніт є Veegum F або бентонітом.
9. Пігулка за п. 1 або п. 2, яка відрізняється тим, що глина набухає входить до складу гранул таблетки в кількості від 1 до 40 % мас.
10. Пігулка за п. 9, яка відрізняється тим, що набухаюча глина входить до складу гранул таблетки в кількості від 1 до 10 мас.
11. Пігулка за п. 10, яка відрізняється тим, що набухає глина входить до складу гранул таблетки у кількості від 5 до 10% мас.
12. Пігулка за п. 1 або п. 2, що відрізняється тим, що крім того містить добавку, що диспергує.
13. Пігулка за п. 1 або п. 2, що відрізняється тим, що активною сполукою є ацикловір.
15. Пігулка за п. 14, що відрізняється тим, що таблетка містить від 200 до 800 мг. ацикловіру і має склад: ацикловір - від 70 до 90% мас., повідон або желатинізований крохмаль - від 0,25 до 5 % мас., Veegum F або бентоніт-від 0,5 до 30 % мас., мікрокристалічна целюлоза або LHPC- LH11-від 5 до 25 % мас., натрієвий гліколят крохмалю - від 0 до 8 % мас., магнію стеарат - від 0,25 до 2 % мас., і в разі необхідності - оболонка складу: opadry -від 0,1 до мас. 2 % мас., поліетиленгліколь 8000 від 0,1 до 0,5 % мас.
16. Пігулка за п. 15, що відрізняється тим, що має склад: ацикловір - від 75 до 85 % мас., повідон або желатинізований крохмаль - від 0,5 до 2 % мас., Veegum F або бентоніт- від 0,5 до 10 % мас., мікрокристалічна целюлоза або LHPC-LH11 - від 5 до 15 % мас., натрієвий гліколят крохмалю - від 0 до 5 % мас., магнію стеарат - від 0,25 до 2 % трав. , і при необхідності - оболонка складу: opadry - від 0,1 до 1 % мас., поліетиленгліколь 8000 - від 0,1 до 0,2 % мас.
17. Пігулка по - л.1 або 2, що відрізняється тим, що активною сполукою є ламотригін.
18. Пігулка за п. 17, що відрізняється тим, що таблетка містить від 25 до 200 мг. ламотригіну і має склад: ламотригіну - від 30 до 50 % мас., карбонат кальцію - від 26 до 46 % мас., LPHC-LH11 або мікрокристалічна целюлоза - від 5 до 30 % мас., Veegum F або бентоніт - від 0,25 до 30 % мас., повідон або желатинізований крохмаль - від 1 до 8 % мас., натрієвий гліколят крохмалю - від 0 до 8 % мас., магнію стеарат - від 0,25 до 2 % мас., і при необхідності оболонка складу: opadry - від 0,1 до 2% мас. та поліетиленгліколь 8000 - від 0,1 до 0,5 % мас.
19. Пігулка за п. 18, що відрізняється тим, що має склад: ламотригін - від 35 до 45% мас., карбонат кальцію - від 31 до 41% мас., LHPC-LH11 або мікрокристалічна целюлоза - від 5 до 15% мас. , Veegum F або бентоніт - від 0,25 до 10% мас., повідон або желатинізований крохмаль від 2 до 5 % мас., натрієвий гліколят крохмалю - від 0 до 5% мас., магнію стеарат - від 0,25 до 1% мас., і у разі потреби - оболонка складу; opadry - від 0,25 до 1% мас. та поліетиленгліколь 8000 - від 0,1 до 0,2 % мас.
20. Пігулка за п. 17, що відрізняється тим, що таблетка містить від 5 мг до 50 мг ламотригіну і має склад: ламотригін – від 3 до 13 % мас., лактоза або карбонат кальцію – від 50 до 60 % мас., мікрокристалічна целюлоза або LHPC-LH11 - від 20 до 35% мас., натрієвий гліколят крохмалю - від 0 до 8% мас., Veegum F або бентоніт -від 0,25 до 30 % мас., повідон КЗО або желатинізований крохмаль - від 1,0 до 8,0 % мас., докусати натрію - від 0 до 0,5 % мас., натрієвий сахарин - від 0 до 3 % мас. ., магнію стеарат - від 0,25 до 2% мас., і при необхідності - оболонка складу: opadry - від 0,1 до 2,0 % мас. та поліетиленгліколь 8000 - від 0,1 до 0,5 % мас.
21. Пігулка за п. 20, що відрізняється тим, що має склад: ламотригін - від 5 до 11% мас., лактоза або карбонат кальцію - від 53 до 59% мас., мікрокристалічна целюлоза або LHPC-LH11 - від 24 до 30% мас., натрієвий гліколят крохмалю - від 0 до 5% мас., Veegum F - від 0,25 до 10% мас., повідон КЗО або желатинізований крохмаль - від 2 до 5% мас., докусати натрію - від 0,5 до мас. 0,15% мас., натрієвий сахарин - від 0,5 до 2 % мас., магнію стеарат - від 0,25 до 1% мас., і в разі необхідності - оболонка складу: opadry - від 0,25 до 1 % мас., та поліетиленгліколь 8000 від 0,1 до 0,2 % мас.
22. Спосіб виготовлення таблетки, що диспергується у воді, містить активну сполуку, вибрану з групи, що складається з від 2 до 90 % мас. ламотригіну або його фармацевтично прийнятної солі, та від 50% мас. до 90% мас. ацикловіру або його фармацевтично прийнятної солі, разом з 0,25 до 40 % мас. фармацевтично прийнятної набрякуючої глини, що відрізняється тим, що вказаний спосіб включає змішування зазначеного активного з'єднання з зазначеною набухає глиною для отримання гранул і потім пресування гранул з метою отримання таблетки, що диспергується у воді, здатної диспергуватися у воді протягом не більше 3 хвилин з утворенням дисперсії, яка проходила через сито з розміром отворів 710 мкм. пресування гранул з метою отримання таблетки, що диспергується у воді, здатної диспергуватися у воді протягом не більше 3 хвилин з утворенням дисперсії,яка проходила через сито з розміром отворів 710 мкм.
23. Спосіб за п. 22, який відрізняється тим, що включає стадії:
a) змішування сухих тонкодисперсних форм активної сполуки та набрякуючої глини, можливо, при додаванні одного або більше іншого фармацевтичного носія або наповнювача;
b) додавання гранулюючої рідини в кількості, достатньої для зволоження сухої суміші;
c) гранулювання одержаної вологої суміші з метою одержання гранул;
d) висушування гранул і, можливо, змішування гранул з іншими можливими носіями або наповнювачами, такими як змащувальні речовини, добавки, що забезпечують прослизання, смакові добавки;
e) пресування гранул з метою отримання таблетки, здатної диспергуватися у воді протягом не більше 3 хвилин з утворенням дисперсії, яка проходила б через сито з розміром отворів 710 мкм, що відповідає вимогам до таблеток, що диспергуються, визначених у Британській Фармакопеї.
24. Спосіб за п. 23, яка відрізняється тим, що диспергуюча добавка також додається з активним з'єднанням і глиною, що набухає.
Додаткова інформація
Water-дисперсні таблетки і метод для їхньої фабрики
Fielden Chrystyna Elsbieta
Назва патенту російською
Таблетки, що диспергуються у воді, і спосіб їх виготовлення