ТАВАНІК®, Sanofi-Aventis, Довідки та інструкції

LEVOFLOXACINUM J01M A12

Sanofi-Aventis

Aventis Pharma Deutschland

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

табл. п/о 250 мг № 3

табл. п/о 250 мг №5 136,44 грн.

табл. п/о 250 мг № 10

Левофлоксацин 250 мг

Допоміжні речовини: метилгідроксипропілцелюлоза, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарил фумарат, макрогол 8000, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид, заліза оксид жовтий.

табл. п/о 500 мг №5 210,03 грн.

табл. п/о 500 мг № 10

Левофлоксацин 500 мг

Препарат містить левофлоксацин у вигляді гемігідрату.

р-р інф. 500 мг фл. 100 мл №1 285,78 грн.

Левофлоксацин 5 мг/мл

Інші інгредієнти: натрію хлорид, гідроксид натрію, кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:левофлоксацин (9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридол [1,2,3 ,-де-]-1,4-бензоксазин-6-карбоксилова кислота) - синтетичний антибактеріальний засіб групи фторхінолонів. Має широкий спектр антибактеріальної дії. Швидкий бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який відноситься до топоізомераз II типу. В результаті порушується об'ємна структура ДНК бактерій та блокується їх поділ. Спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні та грамнегативні бактерії, у тому числі неферментуючі бактерії, які часто викликають нозокоміальну інфекцію, атакож атипові мікроорганізми, такі якС. pneumoniae,С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Крім того, до левофлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії,Н. pyloriі анаероби. Подібно до інших фторхінолонів, левофлоксацин не діє на спірохети.

До препарату чутливі такі мікроорганізми:

грампозитивні аероби -Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureusметицилінчутливі,Staphylococcus haemolyticusметицилінчутливі,Staphylococcus saprophyticus,Streptococci ,у тому числі резистентні до пеніциліну,Streptococcus pyogenes;

грамнегативні аероби -Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, у тому числі резистентні до ампіці> xytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis , у тому числі продукуючі β-лактамази,Morganella morganii,Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marc

анаероби -Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;

інші -Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

До препарату непостійно чутливі:

грампозитивні аероби: Staphylococcus haemolyticusметицилінрезистентні;

грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia;

анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris,Clostridium difficile.

До препарату резистентні:

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureusметицилінрезистентні. Як і інші фторхінолони, левофлоксацин не активний щодо спірохет.

Після прийому внутрішньо левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 год після прийому. Абсолютна біодоступність – майже 100%. Левофлоксацин має лінійну фармакокінетику у діапазоні доз від 50 до 600 мг. Їда незначно впливає на абсорбцію левофлоксацину. Приблизно 30–40% левофлоксацину пов'язують із білками плазми. Кумуляції левофлоксацину при дозі 500 мг 1 раз на добу не відзначають. Незначну кумуляцію левофлоксацину відзначають при дозі 500 мг 2 рази на добу. Рівноважний стан досягається протягом 3 днів. Максимальна концентрація левофлоксацину при призначенні в дозі більше 500 мг внутрішньо у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті становить 8,3 мкг/мл та 10,8 мкг/мл відповідно, у тканинах легень – приблизно 11,3 мкг/мл та досягалася на -6 ч після прийому. Концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові. Після перорального прийому левофлоксацину в дозі 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів середня концентрація у тканині передміхурової залози становила 8,7, 8,2 та 2,0 мкг/г відповідно через 2, 6 та 24 год; середнє співвідношення концентрації у тканині залози/плазмі крові - 1,84.

Левофлоксацин погано проникає у СМР. Середня концентрація левофлоксацину в сечі протягом 8-12 годин після одноразового прийому внутрішньо у дозі 150, 300 або 500 мг становила 44, 91 та 200 мкг/мл відповідно. Левофлоксацин метаболізується незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин і левофлоксацин.N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5% від кількості препарату, який виводиться із сечею.

Після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Елімінація здійснюється головним чином нирками (понад 85% введеної дози). Істотних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину при пероральному та внутрішньовенному шляху введення немає.

ПОКАЗАННЯ:інфекції легкого або помірного ступеня тяжкості у дорослих, спричинені мікроорганізмами, чутливими до левофлоксацину, — гострий синусит, хронічний бронхіт у фазі загострення, негоспитальная пневмонія, ускладнені та неускладнені інфекції сечових інфекцій м'яких тканин, септицемія/бактеріємія, інтраабдомінальні інфекції, простатит.

ЗАСТОСУВАННЯ:таблетки приймають 1-2 рази на добу в залежності від типу та тяжкості інфекції, а також від чутливості збудника. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання та не повинна перевищувати 14 днів. Рекомендується продовжувати лікування протягом щонайменше 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженої результатами мікробіологічних тестів ерадикації збудника. Таблетки слід ковтати не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. Приймають незалежно від їди.

Вказівки щодо дозування препарату у дорослих пацієнтів з незміненою функцією нирок (кліренс креатиніну – понад 50 мл/хв) наведено у таблиці: